Антимикробное действие ванкомицина

Содержание

Ванкомицин

Антимикробное действие ванкомицина

Ванкомицин – антибиотик из группы гликопептидов, обладающий бактерицидным и противомикробным действием.

Форма выпуска и состав

Ванкомицин производят в форме порошка и лиофилизата белого цвета для приготовления раствора для инфузий. Средство выпускается по 500 мг в стеклянных флаконах. Одна картонная пачка содержит 1 флакон.

Действующим веществом препарата является ванкомицин в виде гидрохлорида.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ванкомицин применяется при инфекционно-воспалительных болезнях, протекающих в тяжелой форме и вызванных возбудителями, чувствительными к действующему веществу препарата. Средство используется для лечения эндокардита в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии антибиотиками, а также следующих заболеваний:

  • Абсцесс легких;
  • Сепсис;
  • Пневмония;
  • Менингит;
  • Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridiumdifficile;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Инфекции суставов и костей (включая остеомиелит).

Противопоказания

По инструкции, Ванкомицин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам, входящим в состав препарата.

Средство нельзя использовать также в первом триместре беременности, в период лактации и при неврите слухового нерва.

С осторожностью назначается препарат при нарушении слуха (в том числе в анамнезе) и при почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Ванкомицин следует вводить только внутривенно, поскольку при внутримышечном введении значительно повышается риск развития некроза тканей.

Скорость введения препарата не должна превышать 10 мг в минуту, а продолжительность инфузии должна составлять не менее часа.

Для новорожденных детей начальную дозировку Ванкомицина рассчитывают по схеме: 15 мг на 1 кг веса ребенка, затем переходят на введение по 10 мг на 1 кг веса каждые 12 часов. В возрасте 1 месяц следует применять такую же дозу, но каждые 8 часов. В возрасте от 1 месяца используется дозировка по 10 мг на 1 кг каждые 6 часов или по 20 мг на 1 кг каждые 12 часов.

Взрослым пациентам обычно назначается по 0,5 г каждые 6 часов или по 1 г каждые 12 часов.

Для пациентов с нарушениями выделительной функции почек начальную дозу рассчитывают по схеме: 15 мг на 1 кг веса, после чего дозировку корректируют в соответствии с показателями КК.

При внутривенном введении препарата суточная доза для взрослых не должна превышать 4 г.

Ванкомицин в виде порошка следует растворять в воде для инъекций. 500 мг препарата разбавляют в 10 мл воды, 1 г – соответственно, в 20 мл и добавляют раствор декстрозы 5%: для 500 мг 100 мл, для 1 г – 200 мл.

Для лечения псевдомембранозного колита препарат следует принимать внутрь в форме раствора в 30 мл воды. Детям назначается 0,04 г на 1 кг веса, доза делится на 3 или 4 приема. Взрослым пациентам назначают по 0,5-2 г, также в 3-4 приема.

Побочные действия

Применение Ванкомицина в случаях быстрого введения может вызывать побочные эффекты в виде постинфузионных реакций, в число которых входят следующие явления:

  • Снижение артериального давления;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Кожная сыпь и зуд;
  • Одышка;
  • Бронхоспазм;
  • Спазм мышц спины и грудной клетки;
  • Озноб и лихорадка;
  • Гиперемия верхней половины туловища и лица.

Также при нарушениях правил введения применение Ванкомицина может стать причиной развития местных реакций в виде боли или некроза ткани в месте инфузии и флебита.

В некоторых случаях использование препарата приводит к аллергическим реакциям, среди которых:

  • Эксфолиативный дерматит;
  • Васкулит;
  • Злокачественная экссудативная эритема;
  • Эозинофилия;
  • Токсический эпидермальный некролиз.

Ванкомицин может приводить к побочным эффектам со стороны мочевыделительной системы в форме нефротоксичности и почечной недостаточности. Чаще всего данные явления возникают при сочетании препарата с аминогликозидами или при применении его в высоких дозах в течение 3 недель и дольше. В редких случаях средство может стать причиной развития интерстициального нефрита.

Со стороны органов чувств иногда наблюдаются вертиго, снижение слуха и звон в ушах, а органов кроветворения – преходящая тромбоцитопения, обратимая нейтропения и агранулоцитоз.

Пищеварительная система может реагировать на препарат побочными эффектами в форме тошноты и псевдомембранозного колита.

Особые указания

Применение Ванкомицина во втором и третьем триместрах беременности может осуществляться только по назначению врача и в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При лечении новорожденных детей и пациентов пожилого возраста рекомендуется проводить контроль над концентрацией действующего вещества препарата в сыворотке крови.

В период терапии Ванкомицином желательно регулярное наблюдение за функцией почек (показатели азота мочевины, креатинина и анализ мочи).

При сочетании препарата с общими анестетиками возрастает вероятность проявления побочных реакций, в особенности снижения артериального давления и развития нервно-мышечной блокады. Поэтому рекомендуется проводить инфузию как минимум за час до введения общих анестетиков.

Сочетание с местными анестетиками у взрослых пациентов может привести к нарушению внутрисердечной проводимости, а у детей – к гиперемии кожных покровов лица и эритематозной сыпи.

Нельзя применять Ванкомицин одновременно со следующими ототоксичными и нефротоксичными лекарственными средствами:

  • Аминогликозиды;
  • Бацитрацин;
  • Амфотерицин В и АСК;
  • Буметанид;
  • Кармустин;
  • Циклоспорин;
  • Капреомицин;
  • Полимиксин В;
  • Паромомицин;
  • Цисплатин;
  • Петлевые диуретики;
  • Этакриновая кислота.

Аналоги

Аналогом Ванкомицина является Таргоцид, а синонимами средства выступают следующие препараты:

  • Ванкомабол;
  • Ванкоцин;
  • Эдицин;
  • Ванкорус;
  • Ванкомицин-Тева;
  • Ванкомицин Дж;
  • Веро-Ванкомицин.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Ванкомицин необходимо хранить в темном и сухом месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать8 °C.

Срок годности препарата составляет 2 года.

Источник: https://medlib.net/vankomicin.html

Аналоги препарата Ванкомицин и их краткое описание

Антимикробное действие ванкомицина

Ванкомицин является наиболее распространенным гликопептидным антибиотиком.

Он используется в клинической практике, преимущественно, в стационарных условиях в ситуациях, когда возбудитель оказался стойким к другим антибактериальным средствам, а лечение не улучшило общее состояние пациента. Ванкомицин входит в протоколы терапии многих инфекционных патологий как лекарственное средство резерва.

Описание препарата Ванкомицин

Антибиотик используется при патологиях, вызванных преимущественно стафилококками, стрептококками, энтерококками, клостридиями, листериями и коринебактериями.

Механизм действия Ванкомицина связан с его способностью менять проницаемость клеточной мембраны микробов, а также блокировать синтез РНК и белка. Именно это приводит к нарушению метаболизма в бактерий и постепенного их лизиса.

К преимуществам препарата также относят отсутствие перекрестной чувствительности между ним и другими антибиотиками.

Антибиотик практически не метаболизируется в организме. Большинство дозы препарата выводится в неизмененном состоянии почками.

Биодоступность Ванкомицина в таблетках низкая, поэтому его не принимают перорально.

Согласно инструкции к применению к показаниям для назначения Ванкомицина относят:

  • системную воспалительную реакцию (сепсис);
  • инфекционный эндокардит, как острый, так и хронический;
  • остеомиелит;
  • рожу;
  • пневмонии;
  • бронхоэктатическую болезнь;
  • псевдомембранозный колит;
  • бактериальные инфекции опорно-двигательного аппарата.

В практике Ванкомицин наиболее часто назначают в комбинации с другими антибактериальными средствами — преимущественно аминогликозидами. Это существенно расширяет терапевтические возможности обоих препаратов.

Ванкомицин выпускают в форме флакона с порошком для приготовления инъекции для внутривенного введения. Внутримышечно препарат не назначают из-за болезненности этого способа. В одном флаконе содержится 500 или 1000 мг действующего вещества.

Дозировку антибиотика необходимо тщательно рассчитывать исходя из почечной функции (скорости клубочковой фильтрации), возраста больного и патологии. Наиболее распространенная схема лечения — Ванкомицин вводят внутривенно по 500 мг каждые 6 часов. Курс лечения обычно длится не менее 3 суток.

Побочные эффекты Ванкомицина обусловлены довольной большой токсичностью препарата, которая сужает терапевтические возможности назначения лекарства.

Наиболее часто наблюдаются расстройства со стороны пищеварительного тракта — тошнота, рвота, отсутствие аппетита, ощущение тяжести в животе, запоры, метеоризм, диарея. Большинство этих симптомов быстро проходят после отмены антибиотика.

Иногда наблюдают угнетение кроветворения, признаки поражения сердечно-сосудистой системы, интерстициальный нефрит, аллергические реакции, интоксикация центральной нервной системы и нарушения слуха.

Гентамицин

Большой практический опыт использования имеет Гентамицин — препарат второго поколения аминогликозидов. Препарат владеет бактерицидным эффектом. Молекулы антибиотика способны проникать через клеточную мембрану микробов и соединяться с субъединицей рибосомы. Этим Гентамицин блокирует синтез белка, что и приводит к гибели патогенного возбудителя.

Этот антибиотик наиболее эффективно действует против аэробных грамотрицательных бактерий — эшерихий, клебсиелл, сальмонелл, шигелл, а также стафилококков и стрептококков.

За время активного использования препарата некоторые штаммы бактерий стали резистентными к его действию.

К серьезным недостаткам Гентамицина относят неспособность молекул препарата проникать через гематоэнцефалический барьер.

Гентамицин выпускают в форме раствора для внутривенных или внутримышечных инъекций. Терапевтическая концентрация после введения препарата сохраняется в течение 8 часов.

Преимущество наддается внутримышечному введению и только при шоках, сепсисе Гентамицин советуют вводить внутривенно медленно (с использованием инфузомата).

Дозу препарата рассчитывают индивидуально исходя из возраста, тяжести патологии и массы тела. Обычно суточное количество Гентамицина составляет 2-5 мг на 1 кг.

Наиболее часто при применении этого антибиотика встречаются следующие побочные эффекты:

  • угнетение кроветворения (снижение количества форменных элементов — эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов);
  • нарушение функции почек;
  • симптоматика интоксикации центральной нервной системы (головная боль, сонливость, нарушения слуха, вестибулярные расстройства);
  • аллергические реакции;
  • транзиторное нарушение функции печени (повышение количества почечных ферментов в крови).

Цефепим

Наиболее часто в клинической практике из цефалоспоринов четвертого поколения используют Цефепим. Он структурно относится к бета-лактамным антибиотикам. Цефепим является бактерицидным препаратом. Он способен нарушать целостность клеточной мембраны микробов, что приводит к их гибели.

Цефепим называют системным антибиотиков с широким спектром действия. Высокие терапевтические концентрации наблюдаются в большинстве биологических материалов.

Антибиотик также хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Также он отличается низкой токсичностью от большинства препаратов резерва, что позволяет его назначать практически любому пациенту без гиперчувствительности к бета-лактамам.

Препарат назначают при сепсисе, тяжелых пневмониях, инфекциях мягких тканей организма, бактериальных патологиях почек, опорно-двигательного аппарата. Цефепим обычно назначают при неэффективности препаратов первой линии терапии, и в ситуациях, когда у пациента есть патологии иммунной системы (особенно нейтропения).

Неоспоримым преимуществом Цефепима перед Ванкомицином является широкий спектр бактериальной флоры, на которую он может воздействовать. Эта особенность препарата делает его незаменимым в условиях, когда неизвестен тип и штамм возбудителя, который спровоцировал развитие заболевания.

Цефепим вводят преимущественно внутривенно. Наиболее распространенная дозировка препарата — 50 мг на 1 кг массы тела пациента каждые 12 часов.

Среди побочных эффектов, которые наблюдаются после приема Цефепима, необходимо выделить аллергические реакции. Они могут быть различной степени тяжести (от сыпи и покраснения на коже до отека Квинке и анафилактического шока). При этом наблюдают перекрестную гиперчувствительность с другими антибиотиками из группы бета-лактамов (пенициллинов, монобактамов, карбапенемов).

Довольно часто встречаются и расстройства пищеварительной системы — тошнота, ощущение тяжести в животе, диарея.

Имипенем

Долгое время антибиотики с группы карбапенемов считались средством спасения в ситуациях, когда другие антибактериальные средства оказались неэффективными.

Имипенем структурно, как и Цефепим, относится к бета-лактамов. Он является системным антибиотиком — при его внутривенном использовании молекулы активного вещества проходят в большинство тканей организма.

Спектр действия препарат очень широк.

Имипенем владеет выраженным бактерицидным эффектом. В клинической практике антибиотик является препаратом резерва. Это обусловлено также тем, что при ограниченном использовании карбапенемов снижается скорость развития резистентности микрофлофы к ним.

Выпускают антибиотик в форме порошка для приготовления инъекций для внутривенного или внутримышечного введения. При этом показатель биодоступности в них практически не отличается. В одном флаконе содержится 500 или 1000 мг препарата.

Имипенем вводят каждые 6-8 часов по 250-1000 мг, зависимо от тяжести патологии и состояния пациента.

С осторожностью необходимо использовать антибиотик при острой или хронической почечной недостаточности.

Моксифлоксацин

Моксифлоксацин является препаратом четвертого поколения фторхинолонов и используется как аналог Ванцомицина. Препарат имеет бактерицидное действие. Он проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Антибиотик выпускается не только в форме для внутривенного введения, но также в таблетках, что делает его прием более комфортным. К тому же при пероральном применении Моксифлоксацин практически полностью всасывается.

Препарат назначается преимущественно при бактериальных патологиях респираторного тракта (пневмониях, абсцессах, плевритах, синуситах), мягких тканей и опорно-двигательной системы.

Моксифлоксацин нельзя принимать в период беременности, лактации, возрасте ребенка до 5 лет, наличии эпизодов эпилепсии, а также при патологиях сердца, которые сопровождаются удлинением интервала QT на ЭКГ.

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Источник: https://med-antibiotiks.com/zameniteli/analogi-preparata-vankomicin-i-ix-kratkoe-opisanie/

Ванкомицин-ТФ (1000 мг) Ванкомицин

Антимикробное действие ванкомицина

Ванкомицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг, 1000 мг

Состав препарата на один флакон, в миллиграммах

Активного вещества:

Ванкомицина(в виде ванкомицина гидрохлорида)500.01000.0

Описание

Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Другие антибактериальные препараты. Антибактериальные препараты

гликопептидной структуры. Ванкомицин.

Код АТХ J01ХA01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

После в/в введения Ванкомицин-ТФ в дозе 500 мг – 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/мл через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г – 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 55 %.

Распределение

После в/в введения антибиотик обнаруживается в терапевтической концентрации в плевральной, синовиальной, перикардиальной, асцитической жидкостях и в тканях ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости.

Ванкомицин-ТФ медленно проникает в цереброспинальную жидкость, при менингите обнаруживается в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости.

Ванкомицин-ТФ проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется. 75-90% лекарственного средства выводится почками путем клубочковой фильтрации в течение 24 ч. От 40 до 100% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

В незначительном количестве Ванкомицин-ТФ может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Период полувыведения Ванкомицина-ТФ при нормальной функции почек составляет 4,0-11,0 ч у взрослых, у детей старшего возраста – 2-3 часа, у грудных младенцев – 4 часа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т 1/2- при хронической почечной недостаточности у взрослых 6-10 дней; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой механизм выведения неизвестен.

Фармакодинамика

Ванкомицин-ТФ – трициклический гликопептид, продуцируемый Amycolatopsis orientalis. Антибактериальное действие Ванкомицина-ТФ проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий. Антибиотик способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК.

Ванкомицин-ТФ активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp.(в т.ч.

Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces spp., Clostridium difficile.

Ванкомицин-ТФ не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие.

Ванкомицин — инструкция по применению и аналоги

Антимикробное действие ванкомицина

Ванкомицин® — трициклический антибиотик из группы гликопептидов, выделенный из Amycolatopis orientalis.
Характеризуется выраженным бактерицидным действием,

Ванкомицин® не имеет перекрёстной резистентности с другими антибиотическими препаратами. ЛС блокирует биосинтез клеточной стенки на том участке, на который не воздействуют антибиотики пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Ванкомицин® влияет на проницаемость плазматической мембраны, связываются с аминокислотами клеточной стенки и тормозит синтез рибонуклеиновой кислоты.

Ванкомицин® инструкция по применению

Перед началом лечения рекомендовано провести исследование на чувствительность патогенных микроорганизмов к Ванкомицину®.

Фармакологическое действие

Высокая чувствительность  свойственна следующим микроорганизмам:

  • Staphylococcus:золотистый стафилококк и эпидермальный стафилококк;
  • Streptococcus:пиогенный стрептококк, пневмококк, стрептококк агалактия;
  • Enterococcus: клостридиум диффициле;
  • Diphtheroids: листерия моноцитогенес, палочка Додерлейна, актиномицеты, клостридии, сенная палочка;
  • Энтерококки.

Резистентностью обладают большинство грам- патогенов (хламидии, микоплазмы, риккетсии), а также вирусы, грибы и простейшие. Спектр противомикробной активности расширяется при совместном применении с аминогликозидами. Ванкомицин® также действует на штаммы, устойчивые к метициллину и продуцирующие пенициллиназу.

Антибиотик плохо всасывается при пероральном приёме. Однако, при псевдомембранозных колитах раствор применяют перорально.

При системных инфекциях его вводят внутривенно. Внутримышечные инъекции достаточно болезненны.

Период полувыведения в среднем составляет около 5 часов. ЛС элиминируется с мочой путём клубочковой фильтрации.

У пациентов, страдающих олигоурией или анурией, период полувыведения составляет около семи дней.  Больше 50% лекарственного средства связывается с белками плазмы крови.

Состав ванкомицина®

Действующее вещество — ванкомицин®.

В одном флаконе  содержится 0,5 грамм и 1,0 грамм активной фармацевтической субстанции (Vancomycin hydrochloride). Вещество представляет собой стерильный белый порошок.

Читайте далее: Какие препараты принимают с антибиотиками от дисбактериоза

Форма выпуска Ванкомицина®

Порошок, предназначенный для проведения инфузионной терапии. Сухое вещество помещено во флакон. В картонный упаковке, помимо флакона, находится  аннотация к лекарству. Ванкомицин® отпускается по рецепту врача (международное наименование может быть написано на русском или латинском языке).

Срок годности – два года.

Антибиотик следует хранить при температуре не выше 8 градусов. Ванкомицин® в таблетках не производится.

Рецепт на Ванкомицин® на латинском языке

Rp.: Vancomycini 0.5D.t.d. № 10.

S. По 1.0 два раза в сутки внутривенно.

Абсолютные показания к назначению Ванкомицина®

В список показаний к применению входят:

  • гнойно-некротические процессы, развивающиеся в костных тканях, суставах, связочном аппарате (остеомиелиты, гнойные артриты, бурситы и т.д.);
  • инфекционные заболевания нижнего отдела дыхательного тракта, кожных покровов и неэпителиальных внескелетных тканей;
  • инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus, Streptococcus и Enterococcus;
  • псевдомембранозный колит, спровоцированный клостридиум диффициле;
  • сепсис;
  • обширные стоматологические операции;
  • хирургическое вмешательство, например, протезирование клапанов сердца.

Препарат эффективен в отношении инфекций, устойчивых к воздействию пенициллинов и цефалоспоринов.

Во втором и третьем семестре беременности Ванкомицин® допустимо использовать лишь при наличии жизненных (витальных) показаний. При назначении новорождённым и недоношенным рекомендуется поводить обследования, позволяющие выявить концентрацию в сыворотке крови. То же самое касается пожилых пациентов и лиц, имеющих патологии функции почек.

Во время антибиотикотерапии необходимо проводить аудиометрию, позволяющую выявить уровень снижения слуха и восприятия звуков, и  комплексное лабораторное исследование функции почек, так как препарат обладает нефротоксичностью.

Противопоказания ванкомицина®

Ванкомицин® противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, почечной дисфункции, склонности к аллергическим реакциям, неврите слухового нерва.

Антибиотик не назначают также в период лактации (грудное вскармливание приостанавливают  по причине того, что антибиотик проникает в молоко) и беременным женщинам (особенно в первом триместре, во втором и третьем допустимо).

В ходе экспериментальных исследований не было выявлено каких-либо свидетельств о том, что  Ванкомицин® обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.

Антибиотический препарат отличается ототоксичностью (уничтожает рецепторные клетки), поэтому его с осторожностью применяют при лечении пациентов, имеющих те или иные нарушения слуха.

Терапия данным ЛС может спровоцировать тромбофлебит. Медленное введение разведённого раствора позволяет свести к минимуму тяжесть и частоту возникновения данного заболевания. При быстром введении возможны посттрансфузионные осложнения.

Ванкомицин® раздражает ткани, поэтому его предпочтительно вводить внутривенно. На фоне внутримышечных инъекций  нередко возникает некротическое поражение мягких тканей.

Читайте далее: Как быстро вывести антибиотики из организма после лечения

Дозировка ванкомицина®

При назначении стандартных схем лечения взрослым пациентам прописывают по 0,5 грамма четыре раза или по одному грамму два раза в день. Новорождённым, не достигшим месячного возраста, назначают по 15 миллиграмм на 1 кг веса (стартовая доза), а затем по 10 мг на кг каждые двенадцать часов.  Детям старше одного месяца показано 10 миллиграмм на 1 кг веса каждые восемь часов.

Внутривенное вливание должно продолжаться не менее часа.

Пожилым пациентам и тем, кто имеют заболевания почек, дозировка подбирается индивидуально.

Начальная доза антибиотика даже для лиц с лёгкой и среднетяжёлой почечной недостаточностью должна быть не меньше 15 миллиграмм на один кг веса.

Пациентам с нарушением функции почек дозу и частоту введения рассчитывают основываясь на скорости клубочковой фильтрации.

Для перорального введения суточная доза составляет максимум два грамма, разделенных на три-четыре приёма. Терапия занимает от семи до десяти дней. 0.5-2 грамма Ванкомицина® можно развести в 30 мл воды и выпить. Пищевые сиропы улучшают вкусовые качества раствора. Разведённый раствор допустимо вводить при помощи желудочного зонда.

Р-р гликопептидного антибиотика имеет низкий рН, поэтому его нельзя смешивать с щелочными растворами.

Р-ры Ванкомицина и β-лактамов полностью несовместимы. По показаниям, ванкомицин® может применяться в комбинации с амногликозидами.

Побочные эффекты

Существует минимальный риск развития почечной недостаточности. Зафиксированы случаи возникновения интерстициального нефрита (деструктивные изменения интерстициальной ткани и канальцев почек).

Ванкомицин® может повреждать слуховой и вестибулярный аппараты. На фоне длительной терапии может снижаться слух. Ототоксический эффект усиливается у пациентов, одновременно получающих другие медикаменты, поражающие органы слуха. Больные также отмечают головокружение и звон в ушах.

У некоторых пациентов наблюдается снижение артериального давления,  учащённое сердцебиение, появление приливов, воспаление вен, судорог, нейтропения, снижение уровня тромбоцитов, а также гиперемия кожных покровов.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диспепсические расстройства, тошнота, в единичных случаях – псевдомембранозные колиты.

Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, артериит, кожный зуд, крапивная лихорадка, анафилактоидный шок, дерматит.

Аналоги Ванкомицина® в таблетках

Аналогов ванкомцина® в таблетках нет.

Ванкорус® (от 140 до 370 р.) — антибиотик – гликопептид, который продуцируется Amycolatopsis orientalis. Действует на бактерии, находящиеся в стадии размножения. Страна-производитель: Россия.

Ванколед® (от 240 до 340 р.) хорошо распределяется в тканях и жидкостях. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Страна-производитель: США.

Эдицин® (от 240 до 730 р.) – антибиотик, оказывающий бактерицидное действие. К нему чувствительны штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Страна-производитель: Сербия.

Ванкомицин® также встречается в аптеках под следующими торговыми названиями:

  • Ванкоцин® (от 240 до 340 р.)
  • Ванмиксан® (от 240 до 340 р.)
  • Веро-Ванкомицин® (от 150 до 530 р.)
  • Ванкомицин® (Красфарма®) (от 230 до 250 р.)
  • Ванкомицин-Квалимед® (от 240 до 335 р.)
  • Ванкомицин-Тева® (от 240 до 620 р.)

Вакомицин® и алкоголь

Ванкомицин® не сочетается со спиртными напитками. На время лечения антибиотиком рекомендовано отказаться от приема алкоголя. Прием алкоголя может привести к токсическому поражению печени и ЦНС.

Беременность и ванкомицин®

Может назначаться беременным пациенткам только по жизненным показаниям. При наличии безопасной альтернативы, рекомендовано использовать другой противомикробный препарат.

В случае, если Ванкомицин® назначается женщине, кормящей грудью, естественное вскармливании временно прекращают.

Отзывы о ванкомицине®

Ванкомицин® относится к резервным препаратам, которые должны применяться строго по назначению врача. Препарат хорошо зарекомендовал себя в лечении инфекций, вызванных штаммами бактерий, обладающих резистентностью к пенициллинам и цефалоспоринам.

Также препарат эффективен при стафилококковых энтероколитах и антибиотикоассоциированной диарее.

Ванкомицин® относится к резервным препаратам, которые должны применяться строго по назначению врача. Препарат хорошо зарекомендовал себя в лечении инфекций, вызванных штаммами бактерий, обладающих резистентностью к пенициллинам и цефалоспоринам.

Читайте далее: Внимание польза и вред антибиотиков для организма

Вам также может понравиться

Источник: https://lifetab.ru/vankomitsin-instruktsiya-po-primeneniyu-i-analogi/

Химические свойства

Ванкомицин представляет собой сложный по строению трициклический гликопептид с молекулярной массой около 1500. Его химическая формула была определена с помощью рентгеноструктурного анализа (Sheldrick et al., 1978): Структурная формула ванкомицина

Антимикробная активность

Ванкомицин действует в основном на грамположительные бактерии. Штаммы считаются чувствительными, если МПК для них < 4 мкг/мл. Для Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллиноустойчивые штаммы, МПК обычно составляет 1—4 мкг/мл.

Выделены умеренно устойчивые к ванкомицину (МПК 8 мкг/мл) штаммы Staphylococcus aureus (Hiramatsu et al., 1997; Sieradzki et al., 1999a; Smith et al., 1999) и других стафилококков (Schwalbe et al., 1987; Del’ Alamo et al., 1999; Garrett et al., 1999).

Поданным клинических и экспериментальных исследований, инфекции, вызванные этими штаммами, не поддаются лечению ванкомицином (Climo et al., 1999). Такие штаммы устойчивы также к метициллину и ко многим другим антибиотикам.

Устойчивые к ванкомицину штаммы стафилококков представляют большую опасность, ведь прежде ванкомицин был единственным антибиотиком, к которому эти микроорганизмы всегда оставались чувствительными. К ванкомицину были раньше чувствительны и все штаммы энтерококков.

Теперь же устойчивые к ванкомицину энтерококки, в первую очередь Enterococcus faecium, стали основными возбудителями больничных инфекций в США (Murray, 2000). У Enterococcus faecium и Enterococcus faecalis гены, кодирующие устойчивость к ванкомицину, расположены в транспозоне, который входит в состав трансмиссивной плазмиды.

Поэтому устойчивость может легко распространяться среди энтерококков, а возможно, и среди других грамположительных бактерий (Walsh, 1993; Arthur and Courvalin, 1993).

На устойчивые к ванкомицину штаммы энтерококков обычно не действуют и многие другие антибиотики, в том числе стрептомицин, гентамицин и ампициллин, которые, таким образом, постепенно теряют свою ценность как препараты второго ряда для лечения энтерококковых инфекций. Особую тревогу вызывает распространение устойчивости к стрептомицину и гентамицину, поскольку комбинация аминогликозида и препарата, подавляющего синтез клеточной стенки, — единственный способ добиться бактерицидного эффекта в отношении энтерококков.

К ванкомицину чувствительны Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и зеленящие стрептококки. Рост Corynebacterium spp. подавляется при концентрации препарата менее 0,04—3,1 мкг/мл. Для большинства видов Actinomyces МПК равна 5—10 мкг/мл, а для Clostridium spp. — 0,39—6 мкг/мл. Почти все микобактерии и грамотрицательные палочки устойчивы к ванкомицину (Cunha and Ristuccia, 1983).

Ванкомицин угнетает синтез клеточной стенки, связываясь с концевыми аминокислотными остатками (D-Ала—D-Ала) субъединиц пептидогликана — основного компонента клеточной стенки (рис. 47.4). На делящиеся бактерии препарат действует бактерицидно.

Устойчивость энтерококков к ванкомицину обусловлена заменой D-Ала—D-Ала на D-Ала—D-лактат или D-Ала—D-Сер (Walsh, 1993; Arias et al., 2000). С измененными аминокислотными остатками ванкомицин не об разует водородной связи. Замена аминокислотных остатков происходит с участием нескольких ферментов кодируемых кластером генов van. Рисунок 47.4.

Действие ванкомицина на синтез клеточной стенки бактерий.

Описаны несколько типов устойчивости энтерококков к ванкомицину. Штаммы с фенотипом Van А устойчивы как к ванкомицину, так и к тейкопланину. Этот тип устойчивости характерен для Enterococcus faecium и Enterococcus faecalis и индуцируется самими антибиотиками.

У штаммов с фенотипом Van В устойчивость индуцируется ванкомицином (но не тейкопланином), поэтому многие штаммы остаются чувствительными к тейкопланину. Этот тип устойчивости тоже обнаружен у Enterococcus faecium и Enterococcus faecalis. Штаммы с фенотипом Van С конститутивно устойчивы только к ванкомицину.

Этот тип устойчивости имеет наименьшее клиническое значение, хуже всех изучен и встречается только у Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium. Описаны также фенотипы Van D и Van Е (возможно, будут обнару. жены и другие фенотипы). Генетические и биохимические механизмы устойчивости стафилококков к ванкомицину изучены плохо.

Известно, что в развитии устойчивости участвуют несколько генов, в которых должна произойти не одна мутация. Многие из этих генов кодируют ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки (Hanaki et al., 1998; Sieradzki and Tomasz 1999; Sieradzki et al., 1999b).

Фармакокинетика

Ванкомицин плохо всасывается при приеме внутрь и в значительном количестве выводится с калом. Препарат не следует вводить в/м, только в/в. Через 1 ч после окончания часовой или двухчасовой инфузии в дозе 1 г сывороточная концентрация препарата составляет 15—30 мкг/мл.

Т1/2 составляет примерно 6 ч (Matzke et al., 1986). Около 30% ванкомицина связывается с белками плазмы. Препарат проникает в биологические жидкости, в том числе в СМЖ, желчь, плевральный и перикардиальный выпот, синовиальную и асцитическую жидкость (Levine, 1987).

При воспалении мозговых оболочек концентрация ванкомицина в СМЖ составляет 7—30% сывороточной. Примерно 90% введенной дозы выводится почками путем клубочковой фильтрации. При почечной недостаточности препарат накапливается, поэтому дозу необходимо снижать (Moellering et al.

, 1981), Ванкомицин быстро выводится при гемодиализе через высокопроницаемую мембрану (Lanese et al., 1989; Quale et al., 1992).

Применение

Для в/в введения ванкомицин выпускают в виде стерильного порошка для приготовления инъекционного раствора. Во избежание побочных эффектов (см. ниже) длительность инфузии должна быть не менее 1 ч. Суточная доза для взрослых составляет 30 мг/кг; ее разделяют на 2—4 введения.

При менингите препарат назначают в дозе 60 мг/кг/сут; суточную дозу разделяют на 4 введения (Quagliarello and Scheld, 1997). У больных с нормальной функцией почек средняя сывороточная концентрация в стационарном состоянии составляет около 15 мкг/мл (Moellering et al., 1981).

По поводу терапевтического диапазона ванкомицина единого мнения нет, как правило, рекомендуемая минимальная сывороточная концентрация равна 5—15 мкг/мл. За максимальной сывороточной концентрацией обычно не следят из-за длительной стадии распределения препарата.

Однако для избежание ототоксического действия эта концентрация не должна превышать 60 мкг/мл.

у детей насыщающая доза составляет 15 мг/кг.

Далее препарат вводят в следующих дозах (в зависимости от возраста): новорожденным на первой неделе жизни —10 мг/кг каждые 12 ч, детям в возрасте от 8 сут до месяца — 10 мг/кг каждые 8 ч, детям постарше — 10 мг/кг каждые 61 (Schaad et al., 1980).

При почечной недостаточности дозу снижают (Приложение II). Препарат можно применять у больных с нефункционирующими почками (находящихся на диализе); доза составляет 1 г (около 15 мг/кг) 1 раз в неделю.

При псевдомембранозном колите ванкомицин назначают внутрь (препарат выбора при этом заболевании — метронидазол): взрослым — 125—250 мг каждые 6 ч, детям — 40 мг/кг/сут в 3—4 приема. Для приема внутрь ванкомицин выпускают в виде капсул и раствора.

Ванкомицин следует назначать только при тяжелых инфекциях. Особенно это касается инфекций, вызванных метициллиноустойчивыми стафилококками (пневмония, эмпиема плевры, эндокардит, остеомиелит, абсцессы мягких тканей), а также тяжелых стафилококковых инфекций у больных с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам (Geraci, 1977).

Однако бактерицидное действие ванкомицина слабее, чем у любого из бета-лактамных антибиотиков, активных в отношении стафилококков (таких, как нафциллин или цефазолин), поэтому его клиническая эффективность может быть ниже (Levine et al., 1991; Small and Chambers, 1990).

Ванкомицин эффективен и удобен в применении при стафилококковой бактериемии и инфицировании артериовенозных шунтов у больных с ХПН, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, поскольку препарат можно вводить 1 раз в неделю или добавлять в диализирующий раствор.

В ряде случаев при инфекциях ЦНС, не поддающихся лечению ванкомицином в/в, применяли внутрижелудочковое введение препарата через шунт или резервуар Оммайя (Visconti and Peter, 1979; Sutherland et al., 1981).

Ванкомицин применяют при эндокардите, вызванном зеленящими стрептококками, у больных с аллергией к пенициллинам. При энтерококковом эндокардите у больных с тяжелой аллергией к пенициллинам ванкомицин комбинируют с аминогликозидами.

Ванкомицин эффективен при лечении инфекций, вызванных Flavobacterium spp. и Corynebacterium spp.

Кроме того, его успешно применяют в тех случаях, когда известно или предполагается, что инфекция вызвана пенициллиноустойчивыми штаммами пневмококков (Friedland and McCracken, 1994).

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.