Фуросемид (Ототоксическое действие)

Содержание

Фуросемид * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Фуросемид (Ототоксическое действие)

Формула: C12H11ClN2O5S, химическое название: 5-(Аминосульфонил)-4-хлор-2[(2-фуранилметил)]аминобензойная кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики.
Фармакологическое действие: натрийуретическое, диуретическое.

Фармакологические свойства

Фуросемид оказывает действие в толстом сегменте восходящего колена петли Генле (на всем его протяжении) и блокирует обратное всасывание профильтровавшихся ионов Na+ на 15–20%.

Фуросемид выделяется в просвет проксимальных почечных канальцев. Повышает выведение фосфатов, бикарбонатов, ионов Mg2+, Ca2+, K+, увеличивает pH мочи.

Фуросемид имеет вторичные эффекты, которые обусловлены перераспределением внутрипочечного кровотока и высвобождением внутрипочечных медиаторов.

Фуросемид при любом пути введения достаточно полно и быстро всасывается. При приеме внутрь биодоступность обычно составляет 60–70%. С белками плазмы связывается на 91–97%. Период полувыведения составляет 0,5–1 часа. В печени фуросемид биотрансформируется и образуются неактивные метаболиты (в основном — глюкуронид). Выводится фуросемид почками (88%) и желчью (12%).

Диуретический эффект фуросемида характеризуется кратковременностью, значительной выраженностью и зависит от дозы. При пероральном приеме он развивается через 15–30 минут, становится максимальным через 1–2 часа и продолжается 6–8 часов. При внутривенном введении он проявляется через 5 минут, пик — через 0,5 часа, длительность — 2 часа.

Во время действия фуросемида выведение ионов натрия значительно увеличивается, но после прекращения действия препарата скорость выведения ионов натрия снижается меньше начального уровня (феномен отдачи или «рикошета»).

Этот феномен развивается из-за резкой активации ренин-ангиотензинового и прочих антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.

Фуросемид оказывается стимулирующее действие на симпатическую и аргининвазопрессиновую системы, снижает содержание в плазме предсердного натрийуретического фактора, вызывает сужение сосудов. Из-за феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день существенного влияния на суточное выведения ионов Na+ фуросемид может не оказывать.

Эффективен препарат при сердечной недостаточности (хронической и острой), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, из-за снижения давления наполнения левого желудочка.

Фуросемид снижает застойные явления в легких, периферические отеки, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии, сосудистое легочное сопротивление.

Фуросемид сохраняет эффективность при небольшой скорости клубочковой фильтрации, поэтому применяется для терапии артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью.

В исследованиях на мышах фуросемид влияния на фертильность не оказывал.

В исследования канцерогенности на мышах фуросемид увеличивал частоту развития у самок карциномы молочной железы (при использовании доз в 17,5 раз больше максимально допустимых для человека) и у самцов редких опухолей (при приеме 15 мг/кг препарата, незначительно больше максимальной дозы, которая разрешена для использования у человека).

Данные о мутагенных свойствах фуросемида являются неоднозначными. Часть исследований сообщает, что мутагенная активность у фуросемида отсутствует. А другая часть исследований дала противоречивые результаты. Так исследование на клетках китайских хомячков выявило индуцирование появления хромосомных повреждений.

Результаты изучения у мышей при приеме фуросемида индукции хромосомных аббераций оказались неубедительными. Использование фуросемида у беременных самок кроликов (в дозах в 2, 4 и 8 раз превышающих максимальные дозы для человека) приводило к гибели самок и абортам. На развитие эмбриона фуросемид действовал следующим образом (изучено на мышах, крысах, кроликах): увеличивалась частота и тяжесть гидронефроза.

Показания

Парентерально: отек легких; отечный синдром при острой сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности 2 – 3 стадии, циррозе печени, нефротическом синдроме; отек мозга; сердечная астма; эклампсия; некоторые формы гипертонического криза; тяжелая артериальная гипертензия; проведение форсированного диуреза, включая и при отравлении химическими соединениями, которые в неизмененном виде выводятся почками; гиперкальциемия.
Внутрь: артериальная гипертензия; отечный синдром различного происхождения, включая и при хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме (но при нефротическом синдроме на первом плане стоит терапия основной болезни), болезнях печени (в том числе и цирроз печени); острая почечная недостаточность (в том числе и при беременности и ожогах, для поддержания выведения жидкости).

Способ применения фуросемида и дозы

Фуросемид принимается внутрь, вводится внутримышечно или внутривенно. Режим дозирования в зависимости от клинической ситуации, показаний, возраста пациента устанавливается индивидуально.

Во время терапии режим дозирования в зависимости от динамики состояния больного и величины диуретического ответа корректируют. Внутрь (утром, до еды), взрослые: начальная доза 20–40 мг; возможно повышение дозы при необходимости на 20–40 мг через каждые 6–8 часов (большие дозы делят на 2–3 приема).

Дети: начальная разовая доза составляет 1–2 мг/кг, максимальная равна 6 мг/кг. Внутривенно или внутримышечно 20–40 мг (при необходимости дозу повышают на 20 мг каждые 2 часа). Струйное введение внутривенно производят медленно, в течение 1–2 минут.

В высоких дозах (80–240 мг и больше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не более 4 мг/мин. Для детей начальная суточная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг.

При асците без периферических отеков рекомендовано использовать фуросемид в дозах, которые обеспечивают дополнительный диурез в объеме не больше 700–900 мл/сут, чтобы избежать развития азотемии, олигурии и нарушений электролитного обмена.

Для исключения феномена «рикошета» при терапии артериальной гипертензии фуросемид назначают не меньше 2 раз в сутки.

Необходимо знать, что продолжительное использование фуросемида может привести к развитию слабости, понижению сердечного выброса и артериального давления, усталости, а чрезмерный диурез может стать причиной развития кардиогенного шока при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения.

Перед назначением ингибиторов АПФ необходима временная отмена фуросемида (на несколько дней). Чтобы избежать развитие гипокалиемии, целесообразно совместное использование фуросемида с калийсберегающими диуретиками, и одновременно назначать препараты калия.

При терапии фуросемидом всегда рекомендовано придерживаться диеты, которая богата калием.

При курсовой терапии фуросемидом рекомендован контроль артериального давления, уровня CO2, электролитов (в особенности калия), креатинина, мочевой кислоты, азота мочевины, периодическое определение уровня магния и кальция, глюкозы в моче и в крови (при сахарном диабете), активности ферментов печени. Больные, которые имеют гиперчувствительность к сульфаниламидам или/и производным сульфонилмочевины, также могут иметь и перекрестную гиперчувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение суток фуросемид необходимо отменить. Не использовать фуросемид при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной скоростью реакции и концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к сульфаниламидам, производным сульфонилмочевины), тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность с анурией, печеночная прекома и кома, дегидратация или гиповолемия, тяжелые нарушения электролитного баланса (включая и выраженные гипонатриемию и гипокалиемию), дигиталисная интоксикация, резко выраженное нарушение оттока мочи любого происхождения (включая и одностороннее поражение мочевыводящих путей), декомпенсированный аортальный или митральный стеноз, острый гломерулонефрит, увеличение давления в яремной вене более 10 мм рт. ст., гиперурикемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Состояния, при которых чрезмерное уменьшение артериального является особенно опасным (стенозирующее поражение мозговых или/и коронарных артерий); артериальная гипотензия, нарушение толерантности к углеводам или сахарный диабет, подагра, острый инфаркт миокарда (увеличивается вероятность развития кардиогенного шока), гипопротеинемия, гепаторенальный синдром, нарушение оттока мочи (сужение мочеиспускательного канала, гипертрофия предстательной железы, гидронефроз), панкреатит, системная красная волчанка, желудочковая аритмия в анамнезе, диарея.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фуросемида во время беременности возможно, но лишь в течение короткого времени и только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода (через плацентарный барьер фуросемид проходит, адекватные и строго контролируемые исследования использования фуросемида у беременных женщин отсутствуют). Если необходимо использование фуросемида во время беременности, то нужен тщательный контроль состояния плода. На время терапии фуросемидом необходимо прекратить кормление грудью (фуросемид выделяется с грудным молоком, а также может подавлять лактацию).

Побочные действия фуросемида

Кровь и система кровообращения: коллапс, понижение артериального давления (включая и ортостатическую гипотензию), аритмия, тахикардия, снижение объема циркулирующей крови, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
водно-электролитный обмен: гиповолемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипохлоремия, гиперкальциурия, нарушение толерантности к глюкозе, метаболический алкалоз, гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, подагра, увеличение уровня холестерина ЛПНП, дегидратация (риск развития тромбоэмболии и тромбоза, чаще у пожилых пациентов);
система пищеварения: сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, жажда, рвота, диарея/ запор, холестатическая желтуха, обострение панкреатита, печеночная энцефалопатия у пациентов с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, увеличение активности ферментов печение, анорексия, колики;
органы чувств и нервная система: головокружение, парестезия, головная боль, апатия, слабость, адинамия, вялость, спутанность сознания, сонливость, судороги икроножных мышц, мышечная слабость, нарушение слуха, поражение внутреннего уха, потеря слуха, шум в ушах, ксантопсия, затуманивание зрения;
мочеполовая система: острая задержка мочи (у пациентов с гипертрофией предстательной железы), олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, снижение потенции;
аллергические реакции: фотосенсибилизация, пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, многоформная эритема, некротизирующий ангиит, васкулит, анафилактический шок, системные реакции гиперчувствительности; прочие: лихорадка, озноб, буллезный пемфигоид;
при введении внутривенно: тромбофлебит, у недоношенных детей нефрокальциноз, нефролитиаза, незаращение Боталлова протока.

Взаимодействие фуросемида с другими веществами

Фуросемид усиливает опасность поражения почек на фоне приема амфотерицина B. Этакриновая кислота, аминогликозиды, цисплатин увеличивают ототоксичность фуросемида.

При использовании совместно с фуросемидом высоких доз салицилатов повышается вероятность развития салицилизма, кортикостероидов — электролитного дисбаланса, сердечных гликозидов — гипокалиемии и аритмии. Фуросемид потенцирует эффект сукцинилхолина, снижает миорелаксирующую активность тубокурарина.

Фуросемид уменьшает почечный клиренс (и увеличивает возможность интоксикации) лития. Под действием фуросемида увеличиваются эффекты ингибиторов АПФ и антигипертензивных препаратов, диазоксида, варфарина, теофиллина, ослабляются — норадреналина, противодиабетических средств. Индометацин и сукральфат уменьшают эффективность фуросемида.

Пробенецид, метотрексат и прочие препараты, которые выводятся почечными канальцами, повышают содержание фуросемида в сыворотке за счет блокирование его экскреции. Не рекомендовано совместное использование фуросемида и хлоралгидрата. Возможно потенциирование действия адреноблокаторов и ганглиоблокаторов при совместном использовании с фуросемидом.

Больные, которые получают совместно фуросемид и циклоспорин, имеют высокую вероятность развития подагрического артрита. Совместное использование фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно снижает клиренс креатинина у больных с хронической почечной недостаточностью.

Передозировка

При передозировке фуросемидом развиваются гиповолемия, гемоконцентрация, дегидратация, выраженная гипотензия, коллапс, снижение объема циркулирующей крови, шок, нарушения проводимости и сердечного ритма (включая и AV блокаду, фибрилляцию желудочков), тромбоз, тромбоэмболия, острая почечная недостаточность с анурией, сонливость, вялый паралич, спутанность сознания, апатия. Необходимо: коррекция кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое и поддерживающее лечение, специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фуросемид

ЛазиксФуронФуросемидФуросемид (Мифар)Фуросемид ЛаннахерФуросемид СофармаФуросемид-ВиалФуросемид-ДарницаФуросемид-ратиофармФуросемид-Ферейн®Фуросемида раствор для инъекций 1%Фурсемид

Источник: http://xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai/%D1%84%D1%83%D1%80%D0%BE%D1%81%D0%B5%D0%BC%D0%B8%D0%B4

Фуросемид

Фуросемид (Ототоксическое действие)

extra_toc

Фуросемид – петлевой диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца.

Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.

Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь – через 30-60 мин, максимум действия – через 1-2 ч, продолжительность эффекта – 2-3 ч (при сниженной функции почек – до 8 ч).

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром “рикошета”, или “отмены”).

Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена “рикошета” при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь – через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

Vd составляет 0,1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 95-99%.

Метаболизируется в печени. Выводится почками – 88%, с желчью – 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0,5-1,5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1,5-2,5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности – до 11-20 ч.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях – 2 Для детей начальная суточная доза для парентерального применения – 1 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

 Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение). Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений – артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) – тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Противопоказания

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие.

[attention type=yellow]
Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
[/attention]

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует. При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа “пируэт”.При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.  

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/diuretiki/furosemid.html

Фуросемид инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Фуросемид (Ототоксическое действие)

«Петлевой» диуретик
Препарат: ФУРОСЕМИД

Активное вещество препарата: furosemideКодировка АТХ: C03CA01КФГ: ДиуретикРегистрационный номер: П №008776Дата регистрации: 26.02.06

Владелец рег. удост.: SOPHARMA AD {Болгария}

Таблетки 1 таб. фуросемид 40 мг
50 шт. — упаковки ячейковые контурные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

«Петлевой» диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца.

Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.

Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч).

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»).

Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь — через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 95-99%.

Метаболизируется в печени. Выводится почками — 88%, с желчью — 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности — до 11-20 ч.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения

корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут.

Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.Максимальная доза: при приеме внутрь для детей — 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях — 2 раза/сут.

Для детей начальная суточная доза для парентерального применения — 1 мг/кг.

Побочное действие Фуросемид:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений — артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Применение при беременности и лактации

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Фуросемид

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.

Взаимодействие Фуросемид с другими препаратами

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие.

[attention type=yellow]
Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
[/attention]

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Источник: https://medistok.ru/f/2844-furosemid-instrukcija-po-primeneniju.html

Фармакологическое действие Фуросемида

Активный компонент Фуросемида оказывает диуретическое действие, способствуя усиленному выведению воды с одновременным увеличением выведения ионов кальция и магния.

При применении Фуросемида на фоне сердечной недостаточности происходит быстрое снижение преднагрузки на сердце, вызванное расширением крупных вен.

После внутривенного введения действие Фуросемида наступает быстро – через 5-10 минут, после приема внутрь – в среднем через час.

Продолжительность диуретического эффекта от приема Фуросемида – два-три часа, а при сниженной функции почек действие лекарства может продолжаться до восьми часов.

Форма выпуска

Препарат Фуросемид выпускают в виде:

  • Гранул для приготовления суспензии для приема внутрь (для применения в педиатрии), в банках по 150 мл и пакетиках;
  • Раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в ампулах по 2 мл;
  • Таблеток по 40 мг.

Показания к применению Фуросемида

Согласно инструкции Фуросемид назначают при лечении отечного синдрома различного генеза, включая состояния при:

  • Циррозе печени (синдроме портальной гипертензии);
  • Хронической сердечной недостаточности II-III стадии;
  • Нефротическом синдроме.

Кроме того, Фуросемид по инструкции применяют при:

  • Сердечной астме;
  • Отеке легких;
  • Эклампсии;
  • Отеке мозга;
  • Артериальной гипертензии тяжелого течения;
  • Проведении форсированного диуреза;
  • Гиперкальциемии;
  • Некоторых формах гипертонического криза.

Противопоказания

Применение Фуросемида по инструкции противопоказано в следующих случаях:

  • При стенозе мочеиспускательного канала;
  • При остром гломерулонефрите;
  • На фоне острой почечной недостаточности с анурией;
  • При обструкции мочевыводящих путей камнем;
  • При гиперурикемии;
  • При алкалозе;
  • При остром инфаркте миокарда;
  • При гипокалиемии;
  • На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
  • В прекоматозных состояниях;
  • При диабетической коме;
  • При артериальной гипотензии;
  • При печеночной коме и прекоме;
  • При гипергликемической коме;
  • При декомпенсированном митральном или аортальном стенозе;
  • При подагре;
  • При повышении центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
  • На фоне гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • При дигиталисной интоксикации;
  • При нарушении водно-электролитного обмена, включая гипонатриемию, гиповолемию, гипохлоремию, гипокальциемию, гипокалиемию, гипомагниемию;
  • При панкреатите;
  • При повышенной чувствительности к Фуросемиду.

Фуросемид назначают с осторожностью людям пожилого возраста, особенно с выраженным атеросклерозом, при беременности и лактации, а также на фоне следующих заболеваний:

  • Гипопротеинемия;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Сахарный диабет.

Способ применения Фуросемида

Как правило, дозировка и кратность применения Фуросемида устанавливается врачом индивидуально и зависит от:

  • Клинической ситуации;
  • Показаний;
  • Возраста пациента.

При приеме Фуросемида внутрь взрослая начальная доза варьируется от 20 до 80 мг в день, которая может быть постепенно увеличена до 600 мг в сутки.

Детская разовая доза Фуросемида рассчитывается исходя из массы тела и составляет 1-2 мг на 1 кг, но не более 6 мг/кг.

Доза Фуросемида для взрослых при внутривенном (струйном) или внутримышечном введении не должна превышать 40 мг в сутки (в редких случаях – до 80 мг, разделенных на два раза).

Прием Фуросемида при беременности возможен только в течение минимального срока с учетом предполагаемого риска от применения лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые лекарственные комбинации с Фуросемидом могут привести к нежелательному терапевтическому эффекту, что следует учитывать при проводимой терапии.

При одновременном применении Фуросемида с:

  • Антибиотиками группы цефалоспоринов – возрастает риск усиления нефротоксичности;
  • Антибиотиками группы аминогликозидов – возможно усиление ототоксического и нефротоксического действия;
  • Гипогликемическими средствами и инсулином – возможно снижение их эффективности;
  • Бета-адреномиметиками, включая тербуталин, фенотерол, сальбутамол и с глюкокортикоидами – может наблюдаться усиление гипокалиемии;
  • Фенитоином – резко снижается диуретическое действие Фуросемида;
  • Индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами – возможно снижение диуретического эффекта;
  • Астемизолом – возрастает риск развития аритмий;
  • Ингибиторами АПФ – наблюдается усиление антигипертензивного действия;
  • Колестиполом и колестирамином – наблюдается уменьшение абсорбции и диуретического эффекта Фуросемида;
  • Лития карбонатом – усиление действия препарата;
  • Дигитоксином и дигоксином – возможно повышение токсичности сердечных гликозидов;
  • Цисплатином – усиление ототоксического действия;
  • Цизапридом – наблюдается усиление гипокалиемии.

Побочные действия Фуросемида

При применении Фуросемида по показаниям могут возникнуть нарушения сердечно-сосудистой системы, выраженные в виде аритмий, снижения артериального давления, коллапса, ортостатической гипотензии и тахикардии.

Фуросемид по отзывам может привести к нарушениям нервной системы, проявляющимся как:

  • Головокружение;
  • Миастения;
  • Сонливость;
  • Головная боль;
  • Парестезии;
  • Судороги икроножных мышц;
  • Адинамия;
  • Спутанность сознания;
  • Апатия;
  • Вялость;
  • Слабость.

Кроме того, Фуросемид по отзывам может привести к:

  • Нарушениям зрения и слуха (органы чувств);
  • Снижению потенции, острой задержке мочи (особенно на фоне гипертрофии предстательной железы), гематурии, интерстициальному нефриту (мочеполовая система);
  • Обострению панкреатита, тошноте, сухости во рту, снижению аппетита, рвоте, жажде, холестатической желтухе, запорам или диарее (пищеварительная система);
  • Гиповолемии, гипокалиемии, гипонатриемии, гипохлоремии, гипокальциемии, гипомагниемии, метаболическому алкалозу (водно-электролитный обмен);
  • Лейкопении, агранулоцитозу, тромбоцитопении, апластической анемии (система кроветворения);
  • Мышечной слабости, артериальной гипотензии, гипергликемии, головокружению, гиперурикемии с возможным обострением подагры, судорогам (обмен веществ).

Также при применении Фуросемида по показаниям при наличии предрасположенности могут возникать такие аллергические реакции, как фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, пурпура, васкулит, крапивница, лихорадка, эксфолиативный дерматит, озноб, анафилактический шок, некротизирующий ангиит и кожный зуд.

При внутривенном введении Фуросемид по отзывам может вызывать кальциноз почек (в основном у недоношенных детей) и тромбофлебит.

Условия хранения

По показаниям Фуросемид отпускается из аптек по врачебному назначению. Срок хранения – до трех лет.

Источник: http://www.pigulka.ru/furosemid.php

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.