Ингибиторы протеолиза

Ингибиторы протеолиза: механизм действия, препараты

Процесс переваривания пищи представляет собой сложную систему, состоящую из множества химических реакций. При любом нарушении данного процесса возникают сбои, которые могут привести к различным расстройствам в работе желудочно-кишечного тракта. Так, при недостатке или избытке некоторых ферментов могут возникать существенные нарушения функционирования пищеварительной системы.

Например, существует класс ферментов под названием протеазы. Их основная функция заключается в расщеплении белков и пептидов. К данному классу относятся такие вещества, как:

• химозин;
• химотрипсин;
• пепсин;
• трипсин;
• эрепсин;
• карбоксипептидаза.

Все они выполняют очень важные функции для человеческого организма, однако при их чрезмерной активности развивается ряд опасных заболеваний.

Например, острый панкреатит. При данной патологии под действием этих ферментов начинается переваривание тканей поджелудочной железы собственным секретом. Все это приводит к развитию отечности и кровоизлияний в органе.

К счастью, существует такой класс препаратов, как ингибиторы протеолиза. О них и пойдет речь ниже.

Механизм действия

Ингибиторы протеолиза обладают способностью подавлять активность протеаз, в результате чего последние прекращают разрушение и переваривание клеток поджелудочной железы. Происходит это за счет того, что препарат способен образовать совместно с ферментами белковые пространственные структуры, которые затем распадаются вместе с протеазами.

Таким образом, при применении данных средств происходит следующее:

• Быстрое купирование острой боли в области пораженного органа.
• Устранение симптомов интоксикации.
• Торможение процесса развития отека и некроза тканей железы.

Препараты

Список препаратов, способных подавлять функцию ферментов, достаточно обширный, однако к ингибиторам протеолиза относятся такие средства, как “Контрикал”, “Трасилол”, “Пантрипин”, “Гордокс”.

“Контрикал”

Лекарственное средство, производством которого занимается хорватская фармацевтическая компания “Плива Хрватска д.о.о”.

Помимо ингибитора протеолиза, препарат может применяться еще и как сильное гемостатическое средство, потому что он способен останавливать процесс разжижения крови.

Сырьем для производства “Контрикала” служит легочная ткань крупного рогатого скота.

Лекарственное средство имеет одну единственную форму выпуска – порошок для приготовления инъекционного раствора, который следует вводить внутривенно.

Стоимость препарата составляет примерно 1500-2000 за 10 флаконов.

“Трасилол”

Является еще одним представителем группы ингибиторов протеолиза.

Действующее вещество аналогично таковому у “Контрикала” и называется апротинином. Несмотря на одинаковый состав, эти два препарата получают из разного сырья. В случае с “Трасилолом” субстанцией служат околоушные слюнные железы крупного рогатого скота.

В целом, препараты являются аналогами. Но, согласно исследованиям, “Контрикал” имеет более выраженный терапевтический эффект. Поэтому он снимает даже самую сильную боль, и его применение предпочтительно при купировании тяжелых состояний.

Выпускается во флаконах с раствором для инфузий.

Стоимость препарата “Трасилол” составляет около 2000 рублей за флакон.

“Пантрипин”

Еще один препарат – ингибитор протеолиза, который также содержит в себе апротинин.

Производится препарат из поджелудочной железы крупного рогатого скота , что делает его максимально близким с человеческими клетками.

“Пантрипин” часто является препаратом выбора для лечения острого панкреатита.

Форма выпуска и стоимость аналогична “Трасилолу”.

“Гордокс”

“Гордокс”, как и предыдущее средство на основе апротинина, вырабатывается из поджелудочной железы крупных животных.

Выпускается в виде ампул с инъекционным раствором.

Лекарство не уступает остальным препаратам по силе лечебного эффекта, но стоит несколько ниже.

Однако упаковка данного средства, содержащая в себе 25 ампул по 10 мл, обойдется покупателю в 4500-5000 рублей.

Особые указания

Стоит отметить, что недопустимо злоупотреблять применением ни одним из этих препаратов, так как это может привести к развитию привыкания клеток поджелудочной железы к действующему веществу (апротинину) и значительному снижению эффективности перечисленных выше средств.

Заключение

Благодаря появлению ингибиторов протеолиза удалось значительно снизить количество смертей от острого панкреатита.

Данные препараты обладают высоким терапевтическим эффектом и способны купировать даже сильные болевые синдромы. Особенно актуально применение ингибиторов протеолиза при панкреатите в острой стадии.

Еще одним достоинством препаратов является небольшое количество побочных эффектов.

Основной недостаток перечисленных выше средств – дороговизна лечения и невозможность постоянного приема. Поэтому применение ингибиторов протеолиза возможно только при острой необходимости.

Источник: https://FB.ru/article/394984/ingibitoryi-proteoliza-mehanizm-deystviya-preparatyi

30.6. Ингибиторы протеолиза

Ингибиторыпротеолиза – лекарственные средства,подавляющие активность ферментовподжелудочной железы.

Подавлениеактивности панкреатических ферментовнеобходимо при нару­шениях проходимостипротоков поджелудочной железы (острыйпанкреатит,

обострениехронического панкреатита, травма илирак поджелудочной железы, отек стенкидвенадцатиперстной кишки после приемаалкоголя), приводящих к затруднениюоттока панкреатического секрета.

В этихусловиях активируется фер­ментцитокиназа, стимулирующая переходпротеолитических ферментов из не­активной(зимогенной) формы в активную — не впросвете кишечника, а в самой железе,что приводит к «самоперевариванию»поджелудочной железы и окружа­ющихтканей.

Ингибиторы протеазинактивируют циркулирующий в кровитрипсин, устра­няют токсемию, блокируютсвободные кинины и, тем самым, предупреждаютпрогрессирование деструктивногопроцесса в поджелудочной железе.

Показания кназначению протеазных ингибиторов:выраженная гиперфермен-темия (повышениев сыворотке крови уровня трипсина илипазы), сопровождаю­щаяся сильнойболью в верхней левой половине живота.

Для достиженияположительного эффекта ингибиторыферментов применя­ются в достаточнобольших дозах и только после определенияиндивидуальной переносимости препаратабольным. Препараты вводятся внутривеннов 5% ра­створе глюкозы или в изотоническомрастворе натрия хлорида.

Пантрипин —вещество полипептидной природы,получаемое из поджелу­дочной железыкрупного рогатого скота, обладающееспецифической способно­стью ингибироватьактивность трипсина, химотрипсина,калликреина, плазми-на и других протеаз.

Пантрипин необходимос осторожностью применять у больных,склонных к аллергическим реакциям. Приявлениях непереносимости пантрипиниспользо­вать нельзя.

Контрикал (Трасилол), гор доке – по действию сходны с пантрипином.

Ингитрил – ингибиторпротеолиза, получаемый из легких крупногорога­того скота. Подобно пантрипину,ингибирует активность протеолитическихфер­ментов, снижает фибринолитическуюактивность крови. При назначенииингит-рила могут быть аллергическиереакции. Противопоказания: индивидуальнаянепереносимость, повышенная свертываемостькрови.

30.7. Желчегонные средства

Желчегонныесредства — лекарственные средства,повышающие секрецию желчи и/илиспособствующие ее выделению вдвенадцатиперст­ную кишку.

30.7.1. Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики)

• Препараты, содержащие желчные кислоты Таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил»

• Синтетические холеретики

Гидроксиметилникотинамид(Никодин), цикловалон, осалмид (Оксафенамид)

• Холеретикирастительного происхождения

Цветки бессмертника,фламин, кукурузные рыльца, холосас,лив-52

• Препараты,увеличивающие секрецию водного компонентажелчи (гидрохо-леретики)

Корневища с корнямивалерианы

Желчесодержащиехолеретики повышают секрецию желчи засчет стимуляции секреторной функциипаренхимы печени.

Кроме того, онистимулируют рецеп­торы слизистойоболочки тонкого кишечника, что усиливаетобразование желчи; повышают осмотическуюфильтрацию в желчные протоки воды иэлектролитов; усиливают ток желчи пожелчным путям, что предупреждаетвосхождение инфек­ции и приводит куменьшению воспалительного процесса;повышают содержание в желчи холатов,что снижает возможность образованияхолестериновых камней.

Все препараты этойгруппы противопоказаны при нарушенияхпроходимости желчевыводящих путей(обтурационная желтуха).

Аллохол — 1 таблеткасодержит желчи животной сухой 80 мг,экстракта чес­нока сухого 40 мг,экстракта крапивы сухого 5 мг и угляактивированного 25 мг. Оказываетжелчегонное действие, угнетает процессыброжения в кишечнике.

Показания:хронический гепатит, холангит, холецистит,атонический запор.

Противопоказания:нарушения проходимости желчевыводящихпутей (обту­рационная желтуха), острыйгепатит, дистрофия печени, язвеннаяболезнь же­лудка и двенадцатиперстнойкишки.

Побочные эффекты:диарея, аллергические реакции.

Л и о б и л – препаратлиофилизированной бычьей желчи, содержитв 5 раз больше желчных кислот, чем холензими аллохол. Принимается по 1—3 таблетки3 раза в день в конце еды в течение 3—4нед.

Панзинорм,фестал,дигестал, энзис та л содержатэкстракт жел­чи, улучшают пищеварениев желудочно-кишечном тракте.

Синтетическиежелчегонные средства могут оказыватьтакже противовоспа­лительное иантимикробное (гидроксиметилникотинамид)действие.

Гидроксиметилникотинамид— производное амида никотиновой кислотыи формальдегида. Обладает желчегонным,противовоспалительным и ан­тимикробнымдействием. Назначается по 1—2 таблетки3 раза в день до еды в те­чение 2-3 нед.

Цикловалон -производное циклогексанона. Принимаетсяпо 1 таблетке 3-4 раза в день перед едойв течение 3—4 нед.

Желчегонный эффектрастительных холеретиков обусловленналичием в их составе эфирных масел,смол, флавонов, фитостеринов, витаминови других веществ.

Цветки бессмертникасодержат сумму флавонов, применяютсяв виде настоя по 1/2 стакана в теплой воде2—3 раза за 15 мин до еды или в виде сухогоэкстракта бессмертника 3 раза в деньперед едой в течение 2-4 нед.

Ф л а м и н – сухойконцентрат бессмертника.

Кукурузные рыльцаприменяются в виде отвара (10 г на 200 млводы) 1/4 стакана 3 раза в день перед едойв течение 3—5 нед или в виде жидкогоэкст­ракта на 70% спирте по 30-40 капель2—3 раза в день перед едой в течение 3—5нед.

Холосас – сироп изсгущенного водного экстракта шиповникаи сахара, при­нимают по 1-2 чайных ложки2—3 раза в день перед едой 2—4 нед.

Л и в – 5 2 —таблетированный сбор гималайских трав,оказывает желчегонный и гепатопротекторныйэффекты.

К растительнымхолеретикам относятся также холагол(пигменты корня кур­кумы и эмодинкрушины), листья вахты трехлистной,корни и листья одуванчи­ка, плодытмина, цветки и трава тысячелистника,корень цикория, трава чисто­тела,пижма и петрушка.

Все препараты этойгруппы повышают секрецию желчи, уменьшаютее вязкость, увеличивают содержаниехолатов (бессмертник, шипов­ник,холагол), оказывают противомикробное(бессмертник, пижма, мята),про­тивовоспалительное действие(холосас, шиповник), обладаютхолеспазмолити-ческим эффектом(бессмертник, кукурузные рыльца) ихолекинетическими свойствами (пижма,петрушка).

Этот эффект может быть вызванприменением минеральных вод: «Ессентуки»№ 17 и № 4, «Ижевская», «Смирновская»,«Славяновская», со­держащихсульфат-анионы, связанные с катионаминатрия (желчегонное дей­ствие) и магния(холекинетическое действие).

Минеральныеводы принимают за 20-30 мин до еды по 1/2стакана 3-4 раза в день, при хорошейпереносимости — по 1 стакану 3-4 раза вдень.

Корневища с корнямивалерианы — см. разд. 15.5 «Седативныесредства», также обладают гидрохолеретическимдействием.

Источник: https://StudFiles.net/preview/5586924/page:114/