Карбенициллин

Антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении некоторых грамотрицательных и большинства грамположительных микроорганизмов. Антибактериальный эффект таких препаратов связан с их способностью нарушать синтез клеточных стенок бактерий.

Антибиотики пенициллинового ряда применяются при бактериальных инфекциях, в том числе тяжелого характера. Одним из таких эффективных лекарств является «Карбенициллин». Инструкция по применению указанного средства, его показания к назначению, механизм действия и прочие сведения представлены далее.

Содержание

Лекарственная форма медикамента и его состав

Согласно инструкции по применению, «Карбенициллин» поступает в продажу в форме порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора. Последний используют для внутримышечного и внутривенного введения.

Карбенициллина динатриевая соль представляет собой пористую массу (порошок) белого или практически белого цвета. Она гигроскопична, легко растворима в воде и медленно – в этаноле. Карбенициллина динатриевая соль нерастворима в хлороформе и эфире. Его молекулярная масса составляет 422,36.

Активным компонентом рассматриваемого средства является полусинтетическое антибиотическое вещество из группы пенициллинов. Оно кислотоустойчиво и разрушается только бета-лактамазами. Молекулярная масса карбенициллина составляет 378,40.

Что представляет собой антибиотик «Карбенициллин»? Такой препарат широкого спектра действия обладает бактерицидными и антибактериальными свойствами. Его активный компонент способен ацетилировать мембраносвязанный фермент транспептидазу, а также блокировать синтез и проницаемость пептидогликанов клеточных стенок, вызывая осмотическую неустойчивость бактерий.

Согласно инструкции по применению, «Карбенициллин» проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов (индолположительных штаммов), а также некоторых анаэробных и грамположительных бактерий. При этом рассматриваемый медикамент никаким образом не воздействует на штаммы стафилококков, которые разрушают пенициллиназу.

Также следует отметить, что применение указанного лекарства при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями, нецелесообразно.

Фармакокинетические особенности

В процессе применения антибиотиков с карбенициллином следует иметь в виду, что после внутримышечного введения лекарственного раствора максимальная концентрация упомянутого вещества в крови пациента достигается лишь спустя 60 минут.

Около 50–60% препарата связывается с белками. Он проникает во все ткани и жидкости, в том числе желчь, перитонеальную жидкость, плевральный выпот, слизистую оболочку кишечника, жидкость среднего уха, легкие, желчный пузырь и половые органы.

Биологической трансформации карбенициллина в печени подвергается лишь небольшая его часть (примерно 2%). Время полувыведения антибиотического вещества составляет 1–1,5 часа. Экскретируется препарат в основном почками (в неизмененном виде, примерно 60–90%). При этом в моче создается чрезмерно высокая концентрация карбенициллина.

Рассматриваемый медикамент проходит сквозь плаценту, а также проникает в материнское молоко (в небольших концентрациях).

Показания к назначению

В каких случаях пациентам могут быть назначены препараты с таким активным веществом, как карбенициллин? Показаниями к применению подобных средств являются бактериальные инфекции, которые были вызваны чувствительными к указанному веществу микроорганизмами.

Обычно рассматриваемое лекарство назначают при инфекциях органов малого таза, суставов и костей, моче- и желчевыводящих путей, перитоните, сепсисе, септицемии и пневмонии. Также «Карбенициллином» эффективно лечат абсцесс мозга, инфекционно-воспалительные болезни мягких тканей и кожи, менингит.

Нередко его используют при гнойных осложнениях после оперативных вмешательств, при родах, инфицированных ожогах и среднем отите.

Противопоказания к назначению

В каких случаях использовать препарат «Карбенициллин» запрещается? Противопоказаниями к применению такого медикамента являются:

  • повышенная чувствительность к активному веществу, в том числе к иным бета-лактамным антибиотикам;
  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • энтерит;
  • язвенный колит;
  • экзема;
  • ангионевротический отек;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • различные кровотечения (в том числе в анамнезе).

Инструкции по применению «Карбенициллина»

Дозировка рассматриваемого антибиотика строго индивидуальна. Ее должен определять только специалист в зависимости от тяжести течения инфекции, возраста пациента и чувствительности возбудителя.

Например, при абсцессе мозга при внутривенном введении разовая доза такого лекарства составляет 50-80 мг/кг (4-6 раз в день).

Длительность лечебной процедуры посредством шприца – 3-4 минуты, системы – 30-40 минут.

Если препарат был назначен для лечения инфекции мочевыводящих путей у женщин, то следует иметь в виду, что при нарушенной работе почечной системы дозу карбенициллина снижают, а интервалы между введениями повышают.

Действия побочного характера

Как и у всех антибиотиков пенициллинового ряда, у препарата «Карбенициллин» имеются свои побочные эффекты. К ним относятся следующие:

  • боль в животе, тромбоцитопения, отек Квинке, нейтропения, конъюнктивит, лейкопения, эпилептиформные припадки, геморрагический синдром;
  • тошнота, изменение уровней калия и натрия в крови, интерстициальный нефрит, рвота, анафилактический шок, повышение активности трансаминаз печени, дисбактериоз, эозинофилия, псевдомембранозный колит;
  • гиповитаминозы, крапивница, вагинальный кандидоз, эритема, ангионевротический отек, ринит.

Также на фоне приема рассматриваемого медикамента у пациента может развиться суперинфекция, вызванная микроорганизмами, устойчивыми к карбенициллину (при высоких дозировках). При внутримышечном введении нередко возникают такие местные реакции, как болезненность в месте введения, а при внутривенном — флебит.

Лекарственное взаимодействие

Препарат «Карбенициллин» способен усиливать эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, а также фибринолитиков и антиагрегантов. Также это средство повышает вероятность развития побочных реакций при его сочетании с НПВП.

«Карбенициллин» абсолютно несовместим с бактериостатиками (возникает бактерицидный эффект), антибиотиками тетрациклинового ряда, макролидами и хлорамфениколом. Кроме того, этот препарат запрещается смешивать с аминогликозидами.

Важно знать!

Перед парентеральным использованием лекарства обязательно производится внутрикожная проба на предмет индивидуальной чувствительности (использовать 0,1 мл лекарства). Результаты пробы оценивают спустя полчаса.

При развитии аллергических реакций в процессе лечения следует отменить медикамент и провести десенсибилизирующую терапию.

Антибиотик «Карбенициллин» способен увеличивать время кровотечения.

При внутривенном применении лекарства может потребоваться выявление уровней ионов натрия и калия в сыворотке крови, а также периода кровотечения.

При внутримышечном введении антибиотического средства не следует вводить его в одно и то же место в количестве более 2 г.

Источник: https://FB.ru/article/451634/karbenitsillin-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-mehanizm-deystviya

Карбенициллин

Карбенициллин

[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-6-[(Карбоксифенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2- карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Характеристика

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.

Карбенициллин. Молекулярная масса 378,40.

Карбенициллина динатриевая соль. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно — в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Молекулярная масса 422,36.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.

После в/м введения Cmaxдостигается через 1 ч. 50–60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы.

Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T1/2составляет 1–1,5 ч. Экскретируется в основном почками (60–90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).

Применение

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов малого таза, моче- и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, септицемия, пневмония, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе), язвенный колит, энтерит, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, анафилактический шок, эозинофилия.

Прочие: интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, гиповитаминозы, вагинальный кандидоз; суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, изменение уровней натрия и калия в крови (при введении высоких доз); местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в — флебит.

Взаимодействие

Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Несовместим (бактерицидный эффект) с бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно или капельно). Режим дозирования индивидуальный, способ введения и дозы определяются тяжестью и локализацией инфекции, чувствительностью возбудителя к карбенициллину.

Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).

В/м, взрослым — 4–8 г/сут, детям — 50–100 мг/кг/сут в 4–6 инъекций.

В/в, взрослым — 20–30 г/сут, детям — 250–400 мг/кг/сут в 6 введений. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет в среднем 10–14 дней. При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин — взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).

Меры предосторожности

Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин.

В случае появления аллергических реакций в процессе терапии необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. Карбенициллин может увеличивать время кровотечения.

При парентеральном применении может потребоваться определение времени кровотечения и уровней ионов K+и Na+в сыворотке крови.

Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений).

При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Карбенициллина динатриевая соль 1 г

Источник: https://znaniemed.ru/%D0%B2%D0%B5%D1%89%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE/%D0%BA%D0%B0%D1%80%D0%B1%D0%B5%D0%BD%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BB%D0%BB%D0%B8%D0%BD

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A41.9 Септицемия неуточненнаяG00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубрикахG06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулемаH66.9 Средний отит неуточненныйJ18 Пневмония без уточнения возбудителяK65 ПеритонитK83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненнаяL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяM00.

9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненнаяM86.9 Остеомиелит неуточненныйN39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииN41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненнаяN49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубрикахN73.

9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненныеO75.3 Другие инфекции во время родовT30 Термические и химические ожоги неуточненной локализацииZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практика4697-36-3Фармакологическое действие – антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa,Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.

После в/м введения Cmax достигается через 1 ч. 50–60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы.

Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T1/2 составляет 1–1,5 ч. Экскретируется в основном почками (60–90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).

Карбенициллина динатриевая соль 1 г (Carbenicillin-disodium 1 g) порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения

Карбенициллин

Производители: Брынцалов-А (Росия)

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • Бактериальная пневмония неуточненная
  • Перитонит
  • Инфекционный миозит
  • Абсцесс синовиальной сумки
  • Другие инфекционные бурситы
  • Остеомиелит
  • Разрыв матки во время родов
  • Септицемия неуточненная
  • Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • Воспалительные болезни предстательной железы

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Антибактериальное
  • Бактерицидное

Фармакологическая группа

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения Карбенициллина динатриевая соль 1 г (Carbenicillin-disodium 1 g)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовой системы (в т.ч. простатит), костей и суставов, кожи и мягких тканей, пневмония, септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, гинекологические инфекции.

Форма выпуска

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5;порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 5;порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 2;Состав

1 флакон с 1 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит карбенициллина динатриевой соли не менее 89%, что соответствует 79,7% карбенициллина (в пересчете на сухое вещество); в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в коробке 10 упаковок.

Фармакодинамика

Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (кроме ампициллин-резистентных штаммов Proteus mirabilis), Salmonella spp., Shigella spp.

, Escherichia coli, Haemophilus influenza; грамположительных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

(за исключением пенициллиназообразующих штаммов), а также некоторых анаэробных бактерий, Serratia marcescens, Enterobacter.

Использование во время беременности

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 5 °C. Не подлежит длительному хранению. Годен 2 мес для изготовления лекарственной формы д/ин.

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики — пенициллины

J01CA Пенициллины широкого спектра действия

Похожие по действию препараты:

  • Аугментин (Augmentin)Таблетки пероральные
  • Аугментин (Augmentin)Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
  • Чайное дерево (Tea tree DN)Мазь для наружного применения
  • Панцеф (Pancef)Таблетки пероральные
  • Цифран ОД (Cifran OD)Таблетки пероральные
  • Диоксидин (Dioxydin)Раствор для полоскания ротовой полости
  • Бактрим (Bactrim)Суспензия для перорального применения
  • Медаксон (Medaxon)Порошок для приготовления инъекционного раствора
  • Моксин (Moksin)Раствор для инфузий
  • Новосепт Форте (Novosept Forte)Спрей для горла

Источник: http://www.medicine.regnews.info/carbenicillin-disodium-1-g-poroshok-dlya-prigotovleniya-inekcionnogo-rastvora-dlya-vnutrimyshechnogo-vvedeniya

Описание действующего вещества КАРБЕНИЦИЛЛИН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Карбенициллин
Дозировка Побочные действия Противопоказания

CARBENICILLIN – латинское название действующего вещества КАРБЕНИЦИЛЛИН

Перед использованием препарата КАРБЕНИЦИЛЛИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., некоторых анаэробных бактерий. Однако резистентные к ампициллину штаммы Proteus mirabilis устойчивы к карбенициллину. В отношении других грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp.

, Escherichia coli, Haemophilus influenzae), а также Serratia marcescens и Enterobacter spp. активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу).

Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

После в/м введения Cmax в плазме достигается через 1 ч, после в/в — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 50%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Незначительные количества карбенициллина проникают через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Выводится с мочой. T1/2 составляет 1-1.5 ч.

КАРБЕНИЦИЛЛИН: ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в введении взрослым разовая доза составляет 50-80 мг/кг, частота введения — 4-6 раз/сут, интервал между каждым введением — 4-6 ч; или по 1-2 г каждые 6 ч (в зависимости от этиологии заболевания). Длительность в/в струйного введения — 3-4 мин, в/в инфузии — 30-40 мин. При продолжительности в/в инфузии более 40 мин может быть не достигнута необходимая терапевтическая концентрация.

Максимальная суточная доза для взрослых — 40 г.

Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении — 250-500 мг/кг. Кратность введения — каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 дней).

При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают.

При показателе остаточного азота свыше 100 мг% или КК менее 30 мл/мин карбенициллин следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.

Беременность и лактация

Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

КАРБЕНИЦИЛЛИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.

Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).

Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия или гипокалиемия (при введении в высоких дозах).

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз.

Местные реакции: болезненность в месте введения (при в/м введении); флебит (при в/в введении).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к карбенициллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бактериальный эндокардит, септицемия, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. простатит), инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, бактериальный менингит.

Особые указания

С осторожностью применяют карбенициллин у пациентов с нарушением функции почек, кровотечением в анамнезе, сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

В период применения карбенициллина необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.

Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.

Карбенициллин можно вводить в полость суставов, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей.

Источник: https://drugfinder.ru/drugsubstance/karbenicillin/

Карбенициллин – Инструкция

Карбенициллин

Антибиотик, пенициллин полусинтетический (84)

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Фармакологическое действие:

Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов.

Разрушается под действием пенициллиназ.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч.

смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, менингит, абсцесс мозга, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, ХСН, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, ХПН, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе).

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, эозинофилия, Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Прочие: лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз.

При в/м введении – болезненность в месте введения; при в/в введении – флебит.

Способ применения и дозы:

Вводят в/м или в/в. Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей – в/в капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – в/м, по 1-2 г каждые 6 ч.

При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей – в суточной дозе 400-500 мг/кг, в/в капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза – 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта – в/м однократно мужчинам – 2 г, женщинам – 4 г.

Детям – в/м, в дозе 50-100 мг/кг/сут и в/в капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения – каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденные массой тела до 2 кг: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем – по 75 мг/кг каждые 8 ч.

Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели, а затем – по 75 мг/кг каждые 6 ч. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.

Особые указания:

Во время лечения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.

Определение концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические ЛС или диуретические ЛС одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате). Концентрация Na+ в препарате составляет примерно 4.7-5.3 ммоль/г, но может достигать 6.5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления Na+ в организм у больных с ограничением его потребления. Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением. При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.

Взаимодействие:

Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков.

Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВП. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.

Перед применением препарата Карбенициллин проконсультируйтесь с врачом!

Источник: http://www.best-doctors.ru/preparat?id=5612

Карбенициллин (carbenicillin) действующее вещество

Карбенициллин

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., некоторых анаэробных бактерий. Однако резистентные к ампициллину штаммы Proteus mirabilis устойчивы к карбенициллину.

В отношении других грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae), а также Serratia marcescens и Enterobacter spp. активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу).

Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

После в/м введения Cmax в плазме достигается через 1 ч, после в/в — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 50%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Незначительные количества карбенициллина проникают через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Выводится с мочой. T1/2 составляет 1-1.5 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к карбенициллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бактериальный эндокардит, септицемия, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. простатит), инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, бактериальный менингит.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в введении взрослым разовая доза составляет 50-80 мг/кг, частота введения — 4-6 раз/сут, интервал между каждым введением — 4-6 ч; или по 1-2 г каждые 6 ч (в зависимости от этиологии заболевания).

Длительность в/в струйного введения — 3-4 мин, в/в инфузии — 30-40 мин. При продолжительности в/в инфузии более 40 мин может быть не достигнута необходимая терапевтическая концентрация.

Максимальная суточная доза для взрослых — 40 г.

Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении — 250-500 мг/кг. Кратность введения — каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 дней). При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе остаточного азота свыше 100 мг% или КК менее 30 мл/мин карбенициллин следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.
Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).

Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия или гипокалиемия (при введении в высоких дозах).
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз.

Местные реакции: болезненность в месте введения (при в/м введении); флебит (при в/в введении).

Противопоказания к применению

Бронхиальная астма, экзема, НЯК, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к карбенициллину и другим пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют карбенициллин у пациентов с нарушением функции почек. При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают.

Особые указания

С осторожностью применяют карбенициллин у пациентов с нарушением функции почек, кровотечением в анамнезе, сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией. В период применения карбенициллина необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов. Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.

Карбенициллин можно вводить в полость суставов, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими средствами увеличивается риск возникновения кровотечений, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении с НПВС, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов.

При одновременном применении с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.

Фармацевтическое взаимодействие

Не допускается смешивание в одном шприце карбенициллина и аминогликозидов, т.к. происходит взаимная инактивация антибиотиков.

Источник: https://36i6.info/karbenitsillin-carbenicillin/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.