Полусинтетические пенициллины

Содержание

Антибиотик пенициллин полусинтетический широкого спектра действия

Полусинтетические пенициллины

Для лечения патологий, имеющих инфекционный или бактериальный характер, часто используются антибиотики.

Однако их количество настолько велико, что не всегда пациент может понять, какой именно препарат ему подойдет. Естественно, самолечением заниматься не стоит.

Выбрать необходимое средство поможет доктор. Но чаще всего применяется пенициллин полусинтетический. Известен он уже более 80 лет.

Что представляет собой изделие?

Итак, пенициллин полусинтетический является аналогом натурального вещества, обладающим новыми, очень ценными свойствами, и считающимся более эффективным, чем его предшественник. То есть он может действовать в тех случаях, когда у болезнетворных микроорганизмов вырабатывается устойчивость к воздействию природного пенициллина.

Препараты этой группы считаются одними из самых эффективных против большого количества заболеваний, поэтому применяются достаточно широко. Кроме того, они практически полностью безопасны для организма. Именно поэтому их часто назначают при лечении беременных женщин, а также детей грудного возраста.

Пенициллин полусинтетический более устойчив к кислоте, поэтому его можно принимать уже в форме таблеток. Он имеет длительное действие. То есть именно эта группа препаратов наиболее распространена и широко применяется в медицинской практике.

Итак, средства представленной группы в своем составе содержат β-лактамное кольцо. Именно оно дает возможность прекратить продукцию пептидогликана клеткой вредоносного микроорганизма.

То есть рост и размножение возбудителя останавливаются, он не обновляется, а значит, погибает.

При этом на клетки человеческого организма вещество негативно не действует, так как в их составе нет пептидогликана.

Кроме того, β-лактамное кольцо нарушает синтез клеточной стенки бактерии, что провоцирует ненормальный обмен веществ внутри нее. Вообще, пенициллин полусинтетический является очень эффективным в борьбе с различными инфекциями внутренних органов, хирургическими патологиями.

Преимущества средства

Итак, необходимо дополнительно рассмотреть, какими достоинствами обладает эта группа препаратов. Полусинтетические пенициллины имеют такие преимущества:

  • Они способны эффективно действовать даже на те болезнетворные микроорганизмы, у которых уже выработалась устойчивость к действию этого вида антибиотика.
  • Многие препараты обладают широким спектром действия, то есть могут уничтожать большое количество разных бактерий.
  • Большинство пенициллинов этой группы имеет отличительное свойство: устойчивость к воздействию желудочной кислоты. То есть таблетки будут не менее эффективными, чем инъекции.

Особенности применения

Группа полусинтетических пенициллинов является самой распространенной среди всех существующих антибиотиков. Выпускаются они в различных формах. В аптеке можно приобрести сироп, таблетки, порошок для разведения или готовую жидкость для инъекций.

Порошок обычно расфасовывается в стеклянные флакончики определенного объема, которые закрываются резиновой крышкой и металлическим колпачком. После вскрытия бутылочки антибиотик нужно сразу использовать, так как в открытом виде он долго не хранится.

Порошок применяется для приготовления внутримышечного или подкожного раствора. Для его разведения применяется специальная жидкость. Существуют также гранулированные порошки, из которых готовится суспензия для перорального приема. Чаще всего такая форма антибиотика используется для лечения маленьких детей.

Однако самой распространенной формой изготовления являются таблетки. Благодаря тому, что некоторые препараты представленной группы являются устойчивыми к воздействию желудочной кислоты, главное вещество в них не разрушается. То есть они остаются максимально эффективными даже после попадания в агрессивную среду.

Показания к использованию

При наличии любой инфекционной или бактериальной патологии в организме доктор вправе назначить антибиотики. Полусинтетические пенициллины можно использовать для лечения таких заболеваний:

  • Воспаление легких, инфекционное поражение плевры.
  • Эндокардит септического характера.
  • Гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалительным процессом и характеризуются появлением гноя.
  • Сибирская язва.
  • Сепсис.
  • Перитонит.
  • Инфекционное поражение горла, носа или ушей.
  • Менингит.
  • Газовая гангрена.
  • Дифтерия.
  • Гонорея, сифилис.
  • Лептоспироз.
  • Скарлатина.
  • Инфекционное заражение мочеточников и желчевыводящих путей.
  • Раневые инфекции кожных покровов или мягких тканей, которые сопровождаются выделением гноя.
  • Гонококковый конъюнктивит, флегмона орбиты, кератит, травма век или самого глаза.

Кроме того, этот список можно расширить. Как видно из представленных показаний, пенициллины применяются для лечения заболеваний практически всех органов человека.

Какие противопоказания к применению существуют?

Несмотря на то что полусинтетические пенициллины, спектр действия которых очень широк, практически полностью безопасны для человека, они все же имеют некоторые противопоказания к использованию:

  1. Аллергическая реакция на препарат или его компоненты.
  2. Органическая непереносимость некоторых групп медикаментозных средств.

Однако случаев появления аллергии достаточно мало. Но при назначении пенициллиновых препаратов доктор должен провести анализ на переносимость пациентом этих средств.

Какие нежелательные реакции могут возникнуть?

Побочные эффекты полусинтетических пенициллинов описаны достаточно подробно. Они могу иметь разную интенсивность. В большинстве случаев проявления минимальны и опасности для жизни и здоровья пациента не несут. После приема препаратов на основе пенициллина могут возникать такие побочные реакции:

  • Тошнота и рвота.
  • Эозинофилия.
  • Повышение общей температуры тела.
  • Боль в голове.
  • Бронхиальный спазм.
  • Отеки (даже отек Квинке).
  • Нейротоксическая реакция.
  • Артрапия (вторичное поражение сочленений, вызванное другими заболеваниями).
  • Судороги.
  • Кома.
  • Аллергическая реакция. Она может быть замедленной или резкой.
  • Флебит или тромбофлебит (при внутривенном введении).
  • Стоматит (при использовании таблетированной формы).

В любом случае список побочных реакций можно расширять до бесконечности. Однако при своевременном прекращении приема препаратов этой группы нежелательные реакции проходят в течение нескольких дней. Однако сильные аллергии могут привести к смерти больного. Поэтому ему должно быть противопоказано принимать пенициллины в любой форме (даже с пищей).

Классификация средств

Итак, разделить препараты на основе полусинтетических пенициллинов можно на такие группы:

  1. Пенициллиназостабильные: «Оксациллин», «Метициллин».
  2. Карбоксипенициллины: «Тикарциллин», «Карбенициллин».
  3. Антисинегнойные:
  4. Аминопенициллины: «Амоксициллин», «Ампициллин» (самые распространенные). Эти полусинтетические пенициллины широкого спектра действия не устойчивы к влиянию бета-лактаназ. Однако их можно принимать в виде таблеток.
  5. Уридопенициллины: «Мезлоциллин», «Азлоциллин».

Несмотря на то что каждая группа таких полусинтетических средств предназначается для борьбы с определенными заболеваниями, в случае их неэффективности нельзя комбинировать их с другими бактериостатическими антибиотиками. Это может нанести вред организму.

Для того чтобы ввести антибиотик внутримышечно или подкожно, порошок нужно превратить в жидкость. Для этого применяются различные растворители. Самыми распространенными из них являются: физраствор, вода для инъекций, а также «Новокаин».

Если предполагается внутримышечное введение препарата, то тут можно использовать любой из приведенных выше растворителей.

Но он не должен быть теплым, так как эффективность порошка после разведения в этом случае может снизиться. В летнее время для снижения температуры растворителя можно использовать холодную воду.

Нужно просто опустить ампулу в сосуд с жидкостью на несколько минут. Температура флакончика не должна превышать 18-20 градусов.

Для того чтобы снизить чувство дискомфорта при осуществлении инъекции, лучше все-таки применять физраствор.

Если уже пациент вообще не хочет чувствовать никаких болезненных ощущений, то развести порошок можно «Новокаином», который оказывает местный анестетический эффект.

Однако в этом случае приготовленная жидкость может стать мутной вследствие появления новокаиновой соли бензилпенициллина. Однако на качество или эффективность препарата это не влияет.

Самые распространенные препараты: краткое описание

Если необходимо применять полусинтетические пенициллины, препараты в каждом индивидуальном случае назначаются врачом. Самыми же популярными антибиотиками этой группы являются такие:

  • «Ампициллин». Он является антибиотиком широкого спектра, эффективно действует на грамотрицательные и некоторые грамположительные бактерии. Из желудка и кишечника препарат всасывается достаточно медленно. Переносимость лекарства хорошая у большинства пациентов. При совместном приеме «Ампициллина» с пероральными антикоагулянтами усиливается действие последних. Принимается средство 4-6 раз/д.
  • «Амоксициллин». Это аналогичный предыдущему препарат, который характеризуется боле полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта. Чаще всего он продается в форме таблеток, так как устойчив к негативному влиянию желудочного сока и не разрушается под его воздействием.
  • «Оксациллин». Это лекарство не только устойчиво к желудочной кислоте, но и к тем ферментам, которые способны разрушать пенициллин. Из-за того, что он быстро выводится с мочой, принимать его придется достаточно часто. Использоваться препарат может в форме инъекций.

Группа цефалоспоринов

Существует отдельная группа антибиотиков: полусинтетические пенициллины – цефалоспорины. Происходят они от природного токсичного препарата «Цефалоспорин С». Лекарства этой группы широко применяются в химиотерапии для лечения различных инфекционных заболеваний.

Назначать препараты этой группы должен только доктор, который знает об особенностях их действия. Например, не все средства первого и второго поколения одинаково эффективны.

Однако устойчивость бактерий к цефалоспоринам развивается относительно медленно.

Следует отметить, что средства этой группы обладают достаточно сильным токсическим влиянием на почки даже при введении сравнительно небольшой дозы (4-6 г).

Вот и все особенности препаратов, изготовленных на основе пенициллина. Несмотря на всю безопасность этих антибиотиков для организма, самолечением заниматься ни в коем случае нельзя.

Источник: https://FB.ru/article/262145/antibiotik-penitsillin-polusinteticheskiy-shirokogo-spektra-deystviya

– 3 – Пенициллины

Полусинтетические пенициллины

Пенициллин являетсяантимикробным веществом, продуцируемымразличными видами плесневого гриба из рода пенициллиум (Penicillium chrysogenum, Pencilliumnotatum и др.).

Основой молекулывсех пенициллинов является6-аминопенициллановая кислота, котораясостоит из двух колец: тиазолидоновогои -лактамногос открытой аминогруппой в 6 положении.Один из водородов аминогруппы черезгруппу СО2способен замещаться на радикалыразличного строения (чаще всего этобензил – препараты бензилпенициллины).

Классификация пенициллинов

I. Природные(биосинтетические) пенициллины. Полученыпри культивировании плесневых грибов.

1.1 Непродолжительногодействия – бензилпенициллина натриеваясоль, бензилпенициллина калиевая соль).

1.2 Продолжительногодействия – бензилпенициллина новокаиноваясоль, бициллин -1, бициллин – 5).

II. Полусинтетическиепенициллины.Получены на основе 6-аминопенициллановойкислоты.

Спектр действия:

Препараты группыпенициллина эффективны при инфекциях,вызванных в основном Грбактериями (стрептококками, стафилококками,пневмококками и др.), а также спирохетами,сибироязвенной палочкой, возбудителемгазовой гангрены, Гр- гонококками,менингококками.

К пенициллинуустойчивы бактерии кишечно-тифознойгруппы, бруцеллы, микобактерии, простейшие,вирусы и почти все грибы и риккетсии.

Полусинтетическиепрепараты имеют более широкий спектрдействия. Так ампициллин активен вотношении не только Гр,но и большинства Гр- микроорганизмов(за исключением Pseudomonas aeruginosa).

К препаратам спреимущественным действием на Гр-микроорганизмы (протей, синегнойнуюпалочку) относится карбенициллин.

Механизм действия:

Все пенициллиныобладают приблизительно одинаковыммеханизмом действия, связанным снарушением синтеза компонентов клеточнойстенки.

В результате ихдействия тормозится биосинтез мукопептидамуреина (его компонента – ацетилмурамовойкислоты).

Считают, чтопенициллины нарушают поздние этапысинтеза клеточной стенки, препятствуяобразованию пептидных связей за счетингибирования фермента транспептидазы.

Действуя лишь нарастущие и размножающиеся клетки, ониэффективны в острых случаях.

Побочное итоксическое действие пенициллинов.

1. Аллергическиереакции (кожные поражения, анафилактическийшок)

2. Раздражающеедействие (тошнота, рвота)

3. Дисбактериоз(ампициллин).

Рекомендуетсясочетать со стрептомицином, канамициноми др.

Биосинтетические пенициллины

Существует несколькоразновидностей природных пенициллинов,образующихся плесневыми грибами. Впрактической медицине наибольшеераспространение получил бензилпенициллин,выпускаемый в виде ряда солей.

Все солибензилпенициллина предназначены дляпарентерального применения, т. к.разрушаются в кислой среде желудка.

Бензилпенициллинанатриевая и калиевая соли (ПенициллинG)

Benzilpenicillinum-natrium etkalium.

Аморфные иликристаллические порошки белого цвета.Растворимы в воде, спирте, горькоговкуса. Легко разрушаются при действиикислот, щелочей, окислителей, при хранениив растворах при комнатной температуре.

Растворы готовятex tempore, добавляя к содержимому флакона1-3 мл стерильной воды для инъекций,изотонического раствора натрия хлоридаили 0,5% раствора новокаина. Интервалмежду введениями 4 – 6 часов.

Бензилпенициллинановокаиновая соль

Benzylpenicillinum-novocainum( -”- Procaine).

Белый кристаллическийпорошок без запаха, горький на вкус. Сводой образует тонкую суспензию. Препаратустойчив к действию света. Легкоразрушается при действии кислот, щелочей.

Особенностямипрепарата являются медленное всасываниеи пролонгированное действие (послеоднократной инъекции в виде суспензиитерапевтические концентрации в кровисохраняются до 12 часов).

Вводят тольковнутримышечно.

ЭкмоновоциллинI иII EcmonovocillinumI, II

Сложные препараты,состоящие из бензилпенициллинановокаиновой соли и водного раствораэкмолина (антибиотика, получаемого изтканей рыб) (Экмоновоциллин I). Вэкмоновоциллине II еще на 300000 ЕДбензилпенициллина новокаиновой солидобавляют 100000 тыс ЕД бензилпенициллинанатриевой или калиевой соли.

Превосходит поантимикробному спектру действия другиесоли пенициллина. В организме втерапевтических концентрацияхудерживается 18 – 24 часа.

Бициллин-1 Bicillinum-1.Пенициллин бензатин.

Белый порошок,образующий при прибавлении воды стойкуюсуспензию. Практически нерастворим вводе.

Препаратпролонгированного действия. Вводяттольковнутримышечно.

Бициллин-3 Bicillinum-3

Смесь, содержащаяпо 100000 ЕД бензилпенициллин калиевойсоли, бензилпенициллин новокаиновойсоли и бициллина -1.

Тонкий белый илибелый с желтоватым оттенком порошок.

Бициллин-5 Bicillinum-5.

Смесь, содержащая1 часть бензилпенициллина новокаиновойсоли (300000 ЕД) и 4 части бициллина – 1(1200000 ЕД).

Бициллин растворяютв дистиллированной воде, 0,85% растворенатрия хлорида ex tempore.

Б-1, Б-3 вводят 1 разв 3 – 7 дней; Б -5 – 1 раз в 2 недели.

Феноксиметилпенициллин Phenoxymethylpenicillin.

Белый кристаллическийпорошок мало растворим в воде.

Отличается отбензилпенициллина кислотоустойчивостью,что позволяет применять его внутрь.Хорошо всасывается из желудочно-кишечноготракта.

МикроцидMicrocidum– получают из культуральной жидкостиодного из видов гриба пенициллиум.

Полусинтетическиепенициллины.

Для них свойственно:

1. Устойчивы кдействию пенициллиназы (-лактамазы),продуцируемой рядом микроорганизмов(оксациллина натриевая соль, диклоксациллин);

2. Кислотоустойчивы,эффективны при введении внутрь(оксациллин);

3. Обладают широкимспектром действия (ампициллин).

Метициллинанатриевая соль Methicillini-natrium.

Препарат эффективенв отношении стафилококков, устойчивыхк пенициллину.

Белыймелкокристаллический порошок. Хорошорастворим в воде. Разрушается придействии кислот и щелочей.

Вводят в/м 2 – 3 разав день.

Растворы готовятперед употреблением на стерильнойдистиллированной воде.

Оксациллинанатриевая соль Oxacylini-natrium.

Белыймелкокристаллический порошок, горькоговкуса. Легко растворим в воде. Устойчивк слабокислой среде и к действиюпенициллиназы.

Назначают в/м ивнутрь 4 раза в день.

Ампициллин Ampicillinum.

соли: ампициллинатригидрат (в/н); ампициллин натрия (в/н,в/м, в/в).

Устойчив к кислойсреде, но разрушается пенициллиназой.

По отношению к Грмикрофлоре уступает бензилпенициллину,но оказывает сильное действие на Гр-микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы,протей, кишечная палочка и др.), превосходятетрациклин и левомицетин.

Выделяется ввысоких концентрациях с мочой и желчью.

Ампиокс Ampioxum.

Комбинированныйпрепарат, содержащий ампициллин иоксациллин.

Для приема внутрьвыпускается ампиокс,являющийся смесью ампициллина тригидратаи оксациллина натриевой соли (1 : 1), а дляпарентерального применения -ампиокс-натрий,являющийся смесью натриевых солейампициллина и оксациллина (2 : 1).

Карбенициллинадинатриевая соль Carbenicillinum-dinatricum.(Сarbenicillinum).

Порошок или пористаямасса белого или почти белого цвета.Легко растворим в воде. Разрушаетсяпенициллиназой.

Вводят в растворес концентрацией не более 1 г препаратав 10 мл 5% раствора глюкозы или изотоническогораствора натрия хлорида.

Вводят 6 раз в сутки- 10 – 14 дней.

Применяют приинфекциях, вызванных синегнойнойпалочкой, протеем, кишечной палочкой.

Источник: https://StudFiles.net/preview/5709910/page:3/

Антибиотики пенициллинового ряда: список, классификация

Полусинтетические пенициллины

Своим появлением антибиотики обязаны шотландскому ученому Александру Флемингу. Точнее, его неряшливости. В сентябре 1928 года он вернулся в свою лабораторию из длительной поездки. В забытой на столе чашке Петри за это время вырос участок с плесенью, а вокруг него образовалось кольцо из погибших микробов. Именно этот феномен заметил и стал исследовать микробиолог.

Плесень в пробирке содержала вещество, которое Флеминг назвал пенициллином. Однако прошло аж 13 лет, прежде чем пенициллин был получен в чистом виде, а его действие впервые опробовано на человеке. Массовое производство нового лекарств началось в 1943 году, на заводе где раньше варили виски.

На сегодняшний день существует около нескольких тысяч натуральных и синтетических веществ, обладающих противомикробным эффектом. Однако, наиболее популярными из них по-прежнему являются препараты пенициллинового ряда.

Механизм действия

Любой патогенный микроорганизм, попадая в кровь или ткани, начинает делиться и расти. Эффективность пенициллинов основана на их способности нарушать процессы образования клеточных стенок бактерий.

Антибиотики пенициллиновой группы блокируют особые ферменты, которые отвечают за синтез защитного, пептидогликанного слоя в оболочке бактерии. Именно благодаря этому слою они остаются нечувствительными к агрессивным воздействиям окружающей среды.

Итогом нарушенного синтеза становится неспособность оболочки противостоять разнице между внешним давлением и давлением внутри самой клетки, из-за чего микроорганизм набухает и просто разрывается.

Пенициллины относятся к антибиотикам обладающим бактериостатическим действием, то есть они влияют только на активные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и образования новых клеточных оболочек.

Классификация

По химической классификации антибиотики пенициллинового ряда относятся к β-лактамным антибиотикам. В своей структуре они содержат особое бета-лактамное кольцо, которое и определяет их основное действие. На сегодняшний день список таких препаратов довольно велик.

Первый, природный пенициллин несмотря на всю его эффективность имел один существенный недостаток. Он не обладал устойчивостью к ферменту пенициллиназе, который вырабатывали практически все микроорганизмы. Поэтому ученые создали полусинтетические и синтетические аналоги. Сегодня антибиотики группы пенициллина включают в себя три основных вида.

Природные пенициллины

Как и много лет назад их получают с помощью плесневых грибов Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum.

Основными представителями этой группы сегодня является Бензилпенициллина натриевая или калиевая соль, а также их аналоги Бициллины -1, 3 и 5, которые представляют собой новокаиновую солью пенициллина.

Эти препараты неустойчивы к агрессивной среде желудка и поэтому применяются только в виде инъекций.

Бензилпенициллины отличаются быстрым наступлением терапевтического эффекта, который развивается буквально через 10–15 минут. Однако его продолжительность совсем невелика, всего 4 часа. Большей устойчивостью, благодаря соединению с новокаином, может похвастать Бициллин, его действия хватает на 8 часов.

Еще один представитель входящий в список этой группы — феноксиметилпенициллин обладает устойчивостью к кислой среде, поэтому выпускается в таблетках и суспензии, которую можно применять детям. Однако он также не отличается продолжительностью действия и может назначаться от 4 до 6 раз в сутки.

Пенициллины природные сегодня применяются очень редко из-за того, что большинство патологических микроорганизмов выработали к ним устойчивость.

Полусинтетические

Эту пенициллиновую группу антибиотиков получили с помощью различных химических реакций, присоединяя к основной молекуле дополнительные радикалы. Немного измененная химическая структура наделила эти вещества новыми свойствами, такими как устойчивость к пенициллиназе и более обширный спектр действия.

К полусинтетическим пенициллинам относятся:

  • Антистафилококковые, такие как Оксациллин полученный в 1957 году и применяемый до сих пор и клоксациллин, флуклоксациллин, и диклоксациллин, которые из-за высокой токсичности не используются.
  • Антисинегнойные, особая группа пенициллинов, которая была создана для борьбы с инфекциями, вызванными синегнойной палочкой. К ним относится Карбенициллин, Пиперациллин и Азлоциллин. К сожалению, сегодня эти антибиотики используются очень редко, а из-за возникшей к ним устойчивости микроорганизмов новыми препаратами их список не пополняется.
  • Пенициллиновый ряд антибиотиков широкого спектра действия. Эта группа действует на множество микроорганизмов и при этом устойчива к кислой среде, а значит, выпускается не только в растворах для инъекций, но и в таблетках и суспензии для детей. Сюда входят аминопенициллины, которые применяются чаще всего, такие как Ампициллин, Ампиокс и Амоксициллин. Препараты обладают длительным действием и обычно применяются 2–3 раза в сутки.

Из всей группы полусинтетических средств именно пенициллин-антибиотики широкого спектра действия являются наиболее популярными и применяются как в стационарном, так и в амбулаторном лечении.

Ингибиторозащищенные

Когда-то инъекциями пенициллина можно было вылечить заражение крови. Сегодня большинство антибиотиков оказываются малоэффективными даже при простых инфекциях. Причина этого – резистентность, то есть устойчивость к препаратам, которую приобрели микроорганизмы. Одним из её механизмов является разрушение антибиотиков с помощью фермента бета-лактамазы.

Для того чтобы этого избежать ученые создали комбинацию пенициллинов с особыми веществами – ингибиторами бета-лактамаз, а именно с клавулановой кислотой, сульбактамом или тазобактамом. Такие антибиотики назвали защищенными и на сегодняшний день список этой группы является самым обширным.

Помимо того, что ингибиторы защищают пенициллины от разрушающего действия бета-лактамаз, они также обладают собственным антимикробным действием.

Наиболее часто из этой группы антибиотиков применяется Амоксиклав, представляющий собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты и Амписид – комбинация ампициллина и сульбактама. Назначают врачи и их аналоги – препараты Аугментин или Флемоклав.

Применяются защищенные антибиотики для лечения детей и взрослых, также именно они являются препаратами первого выбора при лечении инфекций во время беременности.

Защищённые ингибиторами бета-лактамаз антибиотики успешно используются даже для лечения тяжелых инфекций, устойчивых к большинству других лекарств.

Показания

Показанием к использованию пенициллинов могут являться любые инфекционные заболевания, чувствительные к ним. Обычно врачи назначают пенициллиновые антибиотики:

  1. При заболеваниях, вызванных грамположительными бактериями, такими как менингококки, способные вызывать менингит и гонококки, провоцирующие развитие гонореи.
  2. При патологиях, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями, такими как пневмококки, стафилококки или стрептококки, которые часто являются причинами инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы и многих других.
  3. При инфекциях, вызванных актиномицетами и спирохетами.

Низкая токсичность, которой обладает пенициллиновая группа по сравнению с другими антибиотиками, делает их самыми назначаемыми препаратами для лечения ангин, пневмоний, различных инфекций кожных покровов и костной ткани, болезней глаз и лор-органов.

Противопоказания

Эта группа антибиотиков является относительно безопасной. В некоторых случаях, когда польза от их применения превышает риск, их назначают даже при беременности. Особенно когда антибиотики не пенициллинового ряда оказываются малоэффективными.

Применяют их и в период лактации. Однако врачи советуют все же отказаться от кормления грудью на время приема антибиотиков, так как они способны проникать в молоко и могут вызвать аллергию у малыша.

Единственным абсолютным противопоказанием к использованию пенициллиновых препаратов является индивидуальная непереносимость как основного вещества, так и вспомогательных компонентов. Например, Бензилпенициллина новокаиновая соль противопоказана при аллергиях на новокаин.

Побочное действие

Антибиотики относятся к довольно агрессивным препаратам. Даже несмотря на то, что на клетки организма человека они не оказывают никакого влияния, неприятные эффекты от их применения могут быть.

Чаще всего это:

  1. Аллергические реакции, проявляющиеся в основном в виде кожного зуда, покраснения и высыпаний. Реже могут возникать отеки, подниматься температура. В некоторых случаях возможно развитие анафилактического шока.
  2. Нарушение баланса естественной микрофлоры, которое провоцирует расстройства, боли в животе, вздутие и тошноту. В редких случаях возможно развитие кандидоза.
  3. Негативное влияние на нервную систему, признаками которого являются раздражительность, возбудимость, редко могут возникать судороги.

Правила лечения

На сегодняшний день из всего многообразия открытых антибиотиков используется только 5%. Причина этого заключается в развивающейся у микроорганизмов устойчивости, которая часто возникает из-за неправильного использования препаратов. Невосприимчивость к антибиотикам уже сейчас ежегодно уносит жизни 700 тысяч человек.

Для того, чтобы антибиотик был максимально эффективным и не вызвал развития резистентности в будущем, его необходимо пить в назначенной врачом дозировке и обязательно полным курсом!

Если врач прописал вам препараты пенициллины или какие-либо другие антибиотики, обязательно соблюдаете следующие правила:

  • Строго соблюдайте время и кратность приема препарата. Старайтесь пить лекарство в одно и то же время, так вы обеспечите постоянную концентрацию действующего вещества в крови.
  • Если дозировка пенициллина небольшая и препарат нужно пить три раза в день, значит, время между приемами должно составлять 8 часов. Если назначенная врачом доза рассчитана на прием два раза в день – до 12 часов.
  • Курс приема препарата может колебаться от 5 до 14 дней и определяется вашим диагнозом. Всегда полностью пропивайте весь назначенный врачом курс, даже если симптомы болезни уже вас не беспокоят.
  • Если в течение 72 часов вы не почувствовали улучшений, обязательно сообщите об этом своему врачу. Возможно, выбранный им препарат оказался недостаточно эффективным.
  • Не заменяйте самостоятельно один антибиотик на другой. Не меняйте дозировку или лекарственную форму. Если врач назначил уколы, значит таблетки в вашем случае будут недостаточно эффективны.
  • Обязательно следуйте инструкции по приему. Есть антибиотики, которые нужно пить во время еды, есть те, которые пьют сразу после. Запивайте препарат только обычной, негазированной водой.
  • На время лечения антибиотиками откажитесь от алкоголя, жирной, копченой и жареной еды. Антибиотики в основном выводятся печенью, поэтому дополнительно нагружать её в этот период не стоит.

Если антибиотики-пенициллины назначены ребенку, то следует быть особенно внимательным к их приему. Детский организм намного чувствительнее к этим препаратам, чем взрослый, поэтому аллергии у малышей могут возникать чаще.

Пенициллины для детей выпускаются, как правило, в специальной лекарственной форме, в виде суспензий, поэтому давать ребенку таблетки не стоит.

Пейте антибиотики правильно и только по назначению врача, когда это действительно необходимо.

Источник: http://elaxsir.ru/lekarstva/antibiotiki/antibiotiki-penicillinovogo-ryada.html

Полусинтетический антибиотик пенициллин широкого спектра действия

Полусинтетические пенициллины

Для лечения патологий, которые имеют инфекционный или бактериальный характер, часто используются антибиотики.

Однако их количество настолько велико, что не всегда пациент может понять, какой именно препарат ему подойдет. Естественно, не стоит заниматься самолечением. Выбрать необходимый препарат поможет врач.

Но чаще всего применяется полусинтетический пенициллин. Известен он уже более 80 лет.

Что представляет собой изделие?

Итак, полусинтетический пенициллин является аналогом натурального вещества, обладающего новыми, весьма ценными свойствами, и считается более эффективным, чем его предшественник.

То есть он может действовать в тех случаях, когда у болезнетворных микроорганизмов вырабатывается устойчивость к воздействию природного пенициллина.
Препараты этой группы считаются одними из самых эффективных против большого количества заболеваний, поэтому применяются достаточно широко.

Кроме того, они практически полностью безопасны для организма. Именно поэтому их часто назначают при лечении беременных женщин, а также детей грудного возраста. Полусинтетический пенициллин более устойчив к кислоты, поэтому его можно принимать уже в форме таблеток.

Он имеет длительное действие. То есть именно эта группа препаратов наиболее распространена и широко применяется в медицинской практике.

Принцип действия антибиотика

Следовательно, средства представленной группы в своем составе содержат ?-лактамное кольцо. Именно оно дает возможность прекратить продукцию пептидогликана клеткой вредоносного микроорганизма. То есть рост и размножение возбудителя останавливаются, он не обновляется, а значит, погибает.

При этом на клетки человеческого организма вещество негативно не действует, так как в их составе нет пептидогликана.
Кроме того, ?-лактамное кольцо нарушает синтез клеточной стенки бактерии, что провоцирует ненормальный обмен веществ внутри нее.

Вообще, полусинтетический пенициллин является очень эффективным в борьбе с различными инфекциями внутренних органов, хирургическими патологиями.

Преимущества средства

Следовательно, необходимо дополнительно рассмотреть, какими преимуществами обладает эта группа препаратов. Полусинтетические пенициллины имеют такие преимущества:

  • Они способны эффективно действовать даже на те болезнетворные микроорганизмы, у которых уже выработалась устойчивость к этому виду антибиотика.
  • Многие препараты обладают широким спектром действия, то есть могут уничтожать большое количество разных бактерий.
  • Большинство пенициллинов этой группы имеет отличительное свойство: устойчивость к воздействию желудочной кислоты. То есть таблетки будут не менее эффективны, чем инъекции.
  • Особенности применения

    Группа полусинтетических пенициллинов является самой распространенной среди всех существующих антибиотиков. Выпускаются они в различных формах. В аптеке можно купить сироп, таблетки, порошок для разведения или готовую жидкость для инъекций.

    Порошок обычно расфасовывается в стеклянные бутылочки определенного объема, которые закрывают резиновой крышкой и металлическим колпачком. После вскрытия бутылочки антибиотик надо сразу использовать, так как в открытом виде он долго не хранится.
    Порошок применяется для приготовления внутримышечного или подкожного раствора.

    Для его разведения применяется специальная жидкость. Существуют также гранулированные порошки, из которых готовится суспензия для перорального приема. Чаще всего такая форма антибиотика используется для лечения маленьких детей. Однако самой распространенной формой изготовления являются таблетки.

    Благодаря тому, что некоторые препараты данной группы являются стойкими к воздействию желудочной кислоты, главное вещество в них не разрушается. То есть они остаются эффективными даже после попадания в агрессивную среду.

    Показания к применению

    При наличии какой-либо инфекционной или бактериальной патологии в организме доктор вправе назначить антибиотики. Полусинтетические пенициллины можно использовать для лечения таких заболеваний:

  • Воспаления легких, инфекционное поражение плевры.
  • Эндокардит септического характера.
  • Гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалительным процессом и характеризуются появлением гноя.
  • Сибирская язва.
  • Сепсис.
  • Перитонит.
  • Инфекционное поражение горла, носа или ушей.
  • Менингит.
  • Газовая гангрена.
  • Дифтерия.
  • Гонорея, сифилис.
  • Лептоспироз.
  • Скарлатина.
  • Инфекционное заражение мочеточников и желчевыводящих путей.
  • Раневые инфекции кожи или мягких тканей, которые сопровождаются выделением гноя.
  • Гонококковый конъюнктивит, флегмона орбиты, кератит, травма век или самого глаза.
  • Кроме того, этот список можно расширить. Как видно из представленных показаний, пенициллины применяются для лечения заболеваний практически всех органов человека.

    противопоказания к применению существуют?

    Несмотря на то что полусинтетические пенициллины, спектр действия которых очень широк, практически полностью безопасны для человека, они все же имеют некоторые противопоказания к использованию:

  • Аллергическая реакция на препарат или его компоненты.
  • Органическая непереносимость некоторых групп медикаментозных средств.
  • Однако случаев появления аллергии довольно мало. Но при назначении пенициллинових препаратов врач должен провести анализ на переносимость пациентом этих средств.

    Какие нежелательные реакции могут возникнуть?

    Побочные эффекты полусинтетических пенициллинов описаны достаточно подробно. Они могу иметь различную интенсивность. В большинстве случаев проявления минимальны и опасности для жизни и здоровья пациента не несут. После приема препаратов на основе пенициллина могут возникать такие побочные реакции:

  • Тошнота и рвота.
  • Эозинофилия.
  • Повышение общей температуры тела.
  • Боль в голове.
  • Бронхиальный спазм.
  • Отечность (даже отек Квинке).
  • Нейротоксическая реакция.
  • Артрапия (вторичное поражение сочленений, вызванное другими заболеваниями).
  • Судороги.
  • Кома.
  • Аллергическая реакция. Она может быть замедленной или резкой.
  • Флебит или тромбофлебит (при внутривенном введении).
  • Стоматит (при использовании таблетированной формы).
  • В любом случае список побочных реакций можно расширять до бесконечности. Однако при своевременном прекращении приема препаратов этой группы нежелательные реакции проходят в течение нескольких дней. Однако сильные аллергии могут привести к смерти больного. Поэтому ему должно быть противопоказано принимать пенициллины в любой форме (даже с едой).

    Классификация средств

    Итак, разделить препараты на основе полусинтетических пенициллинов можно на такие группы:

  • Пенициллиназостабильние: «Оксациллин», «Метициллин».
  • Карбоксипенициллини: «Тикарциллин», «Карбенициллин».
  • Антисинегнойние:
  • Аминопенициллины: «Амоксициллин», «Ампициллин» (самые распространенные). Эти полусинтетические пенициллины широкого спектра действия не устойчивы к воздействию бета-лактаназ. Однако их можно принимать в виде таблеток.
  • Уридопенициллини: «Мезлоциллин», «Азлоциллин».
  • Несмотря на то что каждая группа таких полусинтетических средств назначается для борьбы с определенными заболеваниями, в случае их неэффективности можно комбинировать их с другими бактериостатическими антибиотиками. Это может нанести вред организму.

    Какой растворитель выбрать для разведения порошка?

    Для того чтобы ввести антибиотик внутримышечно или подкожно, порошок нужно превратить в жидкость. Для этого применяются различные растворители. Самыми распространенными из них являются: физиологический раствор, вода для инъекций, а также «Новокаин». Если предусматривается внутримышечное введение препарата, то здесь можно использовать любой из приведенных выше растворителей.

    Но он не должен быть теплым, так как эффективность порошка после разведения в этом случае может снизиться. В летнее время для снижения температуры растворителя можно использовать холодную воду. Нужно просто опустить ампулу в сосуд с жидкостью на несколько минут. Температура флакончика не должна превышать 18-20 градусов.

    Для того чтобы снизить ощущение дискомфорта при осуществлении инъекции, лучше все-таки применять физиологический раствор. Если пациент уже вообще не хочет испытывать никаких болезненных ощущений, то развести порошок можно «Новокаином», который предоставляет местный анестетический эффект.

    Однако в этом случае приготовленная жидкость может стать мутной в результате появления новокаиновой соли бензилпенициллина. Однако на качество или эффективность препарата это не влияет.

    самые Распространенные препараты: краткое описание

    Если необходимо применять полусинтетические пенициллины, препараты в каждом индивидуальном случае назначаются врачом. Наиболее популярными антибиотиками этой группы являются такие:

  • «Ампициллин». Он является антибиотиком широкого спектра, эффективно действует на грамотрицательные и некоторые грамположительные бактерии. Из желудка и кишечника препарат всасывается достаточно медленно. Переносимость лекарства хорошая у большинства пациентов. При совместном приеме «Ампициллина с пероральными антикоагулянтами усиливается действие последних. Принимается средство 4-6 раз/сут.
  • «Амоксициллин». Это аналогичный предыдущему препарат, который характеризуется более полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта. Чаще всего он продается в форме таблеток, так как устойчив к негативному воздействию желудочного сока и не разрушается под его воздействием.
  • «Оксациллин». Это лекарство не только устойчиво к желудочной кислоты, но и в тех ферментов, которые способны разрушать пенициллин. Из-за того, что он быстро выводится с мочой, принимать его придется довольно часто. Препарат может использоваться в форме инъекций.
  • Группа цефалоспоринов

    Существует отдельная группа антибиотиков: полусинтетические пенициллины – цефалоспорины. Происходят они от природного токсичного препарата «Цефалоспорин С». Лекарства этой группы широко применяются в химиотерапии для лечения различных инфекционных заболеваний.

    Назначать препараты этой группы должен только врач, который знает об особенностях их действия. Например, не все средства первого и второго поколения одинаково эффективны. Однако устойчивость бактерий к цефалоспоринам развивается относительно медленно.

    Следует отметить, что средства данной группы обладают достаточно сильным токсическим воздействием на почки даже при введении сравнительно небольшой дозы (4-6 г). Вот и все особенности препаратов, изготовленных на основе пенициллина.

    Несмотря на всю безопасность этих антибиотиков для организма, самолечением заниматься нельзя ни в коем случае.

    Источник: https://stomatlife.ru/medicina/polusinteticheskiy-antibiotik-penicillin-shirokogo-spektra-deystviya.html

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.