Препараты группы III

Содержание

Антиаритмические препараты iii, iv, v группы при острой недостаточности – клиническая фармакология

Препараты группы III

Оглавление
Клиническая фармакология
Принципы классификации, виды фармакотерапии
Деонтологические вопросы
Медико-юридические и организационные вопросы
Обеспечение лекарственными средствами
Контроль качества и за безопасностью применения
Разработка, испытания и регистрация
Основные вопросы фармакодинамики
Всасывание лекарственных средств
Пути введения лекарственных средств
Распределение и связывание лекарственных веществ
Биотрансформация лекарственных средств
Выведение лекарственных веществ
Моделирование фармакокинетических процессов
Биологическая доступность лекарственных средств
Клиническая фармакокинетика
Фармакогенетика
Недостаточность ацетилтрансферазы
Атипичные реакции на лекарства при наследственных болезнях
Значение фармакогенетики для клинической фармакологии
Беременность
Влияние детского возраста на действие лекарств
Влияние пожилого возраста на действие лекарств
Влияние алкоголя и табака на действие лекарств
Фармакокинетическое взаимодействие взаимодействие лекарственных средств
Фармакодинамическое взаимодействие
Побочные эффекты лекарственных средств
Лекарственные средства, применяемые при стенокардии
Блокаторы бета-адренорецепторов
Антиадренергические средства
Антагонисты кальция
Лекарства разных групп, применяемые при стенокардии
Сочетанное применение антиангинальных средств и выбор при стенокардии
Артериальная гипертензия
Диуретики при артериальной гипертензии
Блокаторы адренергических систем при артериальной гипертензии
Вазодилататоры при артериальной гипертензии
Ингибиторы синтеза ангиотензина II и другие при артериальной гипертензии
Выбор препаратов при артериальной гипертензии
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Сердечные гликозиды при хронической застойной сердечной недостаточности
Диуретики при хронической застойной сердечной недостаточности
Вазодилататоры при хронической застойной сердечной недостаточности
Выбор препаратов при хронической застойной сердечной недостаточности
Острая сердечная и сосудистая недостаточность
Лечение отека легких
Лечение шока при острой недостаточности
Лечение аритмий при острой недостаточности
Антиаритмические препараты I группы при острой недостаточности
Антиаритмические препараты II группы при острой недостаточности
Антиаритмические препараты III, IV,  V группы при острой недостаточности
Выбор препаратов аритмиях
Тромбозы и склонность к тромбообразованию
Антикоагулянты и антиагреганты
Антитромботическая фармакотерапия и лабораторный контроль
Передозировка антитромботических препаратов
Средства, применяемые при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Нестероидные противовоспалительные средства при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Производные индолилуксусной кислоты
Производные фенилалкановой кислоты при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Производные пиразолона
Медленно действующие средства при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Иммунодепрессанты и иммуностимуляторы при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Глюкокортикостероиды при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Выбор препаратов при ревматических и аутоиммунных заболеваниях
Патогенез бронхообструктивных состояний
Лечение бронхообструктивных состояний
Лекарственные средства, применяемые при инфекционных и паразитарных заболеваниях
Принципы антибактериальной терапии
Классификация антибиотиков
Пенициллины
Цефалоспорины
Макролиды, ванкомицин, ристомицин и линкомицин
Аминогликозиды
Полимиксины и антифунгальные препараты
Тетрациклины и некоторые другие
Сульфаниламиды
Производные 4- и 8-оксихинолина и нафтиридина
Нитрофураны и некоторые другие
Средства для лечения протозойных инфекций
Противовирусные препараты
Выбор препаратов при бактериемии и сепсисе
Выбор препаратов при инфекционном эндокардите
Выбор препаратов при инфекциях дыхательных путей
Выбор препаратов при инфекциях мочевыводящих путей
Выбор препаратов при инфекциях системы пищеварения
Выбор препаратов при артритах и остеомиелитах
Выбор препаратов при менингитах
Выбор препаратов при малярии
Выбор препаратов при амебиазе
Лекарственные средства при гемобластозах и других опухолях
Антиметаболиты
Противоопухолевые антибиотики
Алкалоиды и ферменты при гемобластозах и других опухолях
Выбор препаратов при гемобластозах и других опухолях
Лекарственные средства, применяемые при анемиях
Лекарственные средства при язвенной болезни
Лекарственные средства при заболеваниях желчного пузыря и поджелудочной железы
Лекарственные средства при заболеваниях щитовидной железы
Лекарственные средства при сахарном диабете
Лекарственные средства, применяемые при психоневрологических заболеваниях
Список сокращенных названий микроорганизмов, литература

К этой группе относятся блокаторы p-адренергических рецепторов. Наибольшее распространение в лечении аритмий имеют пропранолол (индерал, обзидан), окспренолол (тразикор), алпренолол (аптин), пиндолол (вискен).Препараты этой группы уменьшают автоматизм предсердий и желудочков, снижают наклон кривой в фазе 0 трансмембранного потенциала. Атриовентрикулярная и внутрижелудочковая проводимость снижаются, уменьшается время реполяризации.Пропранолол вводится внутривенно по 1 мг в течение 1—2 мин, далее через каждые 25 мин дозу увеличивают на 1 мг до купирования приступа. Общая доза препарата не должна превышать 20 мг. Внутрь его принимают по 10—30 мг 3 раза в день.Тразикор вводится внутривенно медленно в дозе 2—4 мг,- а внутрь — по 20—40 мг 3 раза в день.Инфузия вискена в вену проводится медленно (доза составляет 0,4—1 мг), внутрь препарат принимают по 10—30 мг/сут.Аптин вводится внутривенно в дозе 2 мг, повторно вводят ту же или большую дозу, доводя ее до 5—10 мг. Внутрь препарат принимают по 25—50—100 мг 3—4 раза в день.

Препараты III группы назначаются при суправентрикулярной тахикардии, трепетании и мерцании предсердий, синдроме W—Р—W, аритмиях, желудочковой экстрасистолии.

Антиаритмические препараты IV группы

Препараты этой группы обладают антиадренергическими свойствами, не влияя на мембраны.Бретилий (орнид) блокирует постганглионарную симпатическую передачу импульса и высвобождает норадреналин из ганглиев постганглионарных волокон.

Бретилий укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период, повышая переход ионов К+ из клетки во внеклеточное пространство во время реполяризации, не изменяет скорости проведения импульса по желудочкам и в волокнах Пуркинье, блокирует возврат возбуждения.

Начало антиаритмического действия наблюдается через 6 ч, а первичного гипотензивного — через 20—30 мин после внутривенного введения препарата. Продолжительность антиаритмического действия бретилия 2 ч. Пик концентрации в плазме крови фиксируется через 1—2 ч. Т 1/2 составляет около 10 ч.

Бретилий применяют внутримышечно, вводя его из расчета 2—4 мг/кг массы больного. Препарат назначается при желудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии, не поддающихся лечению другими препаратами.Бретилий противопоказан при остром нарушении мозгового кровообращения, гипотензии, тяжелой почечной недостаточности.

Амиодарон (кордарон) угнетает адренергические влияния на сердце, увеличивает продолжительность потенциала действия, рефрактерный период в дополнительном пучке, атриовентрикулярном узле и пучке Гиса.Терапевтический эффект амиодарона связан с фиксацией его в тканях и на рецепторах.

Метаболизм амиодарона происходит в печени, где от его молекул отщепляется йод. Препарат выводится преимущественно через желудочно-кишечный тракт, в меньшей степени — с мочой. Амиодарон способен кумулироваться в организме.Амиодарон применяется при пароксизмальных аритмиях.

Его вводят в вену медленно в количестве 300—450 мг, а затем капельно в течение двух часов — еще 300 мг препарата, повторные вливания в вену капельно проводят через 24 ч в дозе 450—1200 мг в 5% растворе глюкозы. Можно переходить и на прием препарата внутрь в дозе 200—600 мг/сут.

Внутрь препарат назначают из расчета 5 мг/кг массы тела (400— 600 мг/сут) в течение 1—2 нед. с переходом на поддерживающее лечение (200 мг/сут) с перерывом на 2 дня в неделю.

Амиодарон показан при суправентрикулярной аритмии, связанной с механизмом «возврата возбуждения», особенно при синдроме W—Р—W, синусной тахикардии, трепетании предсердий, желудочковой тахикардии и экстрасистолии.Препарат нельзя назначать при синусной брадикардии, синоаурикулярной, атриовентрикулярной и внутринодальной блокадах, коллапсе, бронхиальной астме, гипотиреоидизме.

Среди побочных явлений следует назвать отложение пигмента в роговой оболочке глаза.

Антиаритмические препараты V группы

К этой группе относятся антагонисты кальция.Верапамил (изоптин, финоптин) селективно тормозит трансмембранный ток кальция внутрь сердечной клетки.

Препарат не влияет на скорость деполяризации и реполяризации потенциала действия в предсердии, желудочке и волокнах Пуркинье, уменьшает спонтанную активность синусного узла, блокирует циркуляцию импульса при аритмиях, связанных с «возвратом возбуждения», несколько снижает сократимость мышечных волокон.

Биоусвояемость верапамила составляет около 10—20% принятой дозы, так как, несмотря на хорошее всасывание в печени, он превращается в два малоактивных деривата. В плазме препарат на 90% находится в связанном виде. Кинетика концентрации верапамила в крови относится к биэкспоненциальному типу: Т1/2а составляет 20—30 мин, Т1/2в — 3-7ч.

Выводится препарат через почки (70%) и с калом (16%).Верапамил применяют внутривенно и внутрь. Внутривенно вводят обычно болюс из расчета 0,15 мг/кг массы тела (10 мг) в течение 1 мин, затем при необходимости можно ввести препарат повторно через 30 мин в той же дозе. Поддерживающую инфузию проводят со скоростью 0,005 (мг/кг)/мин.

Внутрь принимают по 40—80 мг препарата через 8 ч.Верапамил назначают при предсердной тахикардии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, связанной с механизмом «возврата возбуждения» в области атриовентрикулярного узла. При лечении этих заболеваний препарат обладает преимуществом перед новокаинамидом и В-блокаторами. Препарат принимают внутрь при предсердных экстрасистолах.

Верапамил противопоказан при тяжелой сердечной недостаточности, острой атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусного узла, артериальной гипотензии. Препарат не следует применять вместе с бета-блокаторами и дизопирамидом.

« Предыдущая страница – Следующая страница »

: pharmacology by

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Источник: https://ruspromedic.ru/raznoe/materialy-dlja-vrachej/17967-antiaritmicheskie-preparaty-iii-iv-v-gruppy-pri.html

Клиническая фармакология – Антиаритмические препараты III, IV, V группы при острой недостаточности

Препараты группы III

Подробности Категория: Архивы

К этой группе относятся блокаторы p-адренергических рецепторов. Наибольшее распространение в лечении аритмий имеют пропранолол (индерал, обзидан), окспренолол (тразикор), алпренолол (аптин), пиндолол (вискен).

Препараты этой группы уменьшают автоматизм предсердий и желудочков, снижают наклон кривой в фазе 0 трансмембранного потенциала. Атриовентрикулярная и внутрижелудочковая проводимость снижаются, уменьшается время реполяризации.

Пропранолол вводится внутривенно по 1 мг в течение 1—2 мин, далее через каждые 25 мин дозу увеличивают на 1 мг до купирования приступа. Общая доза препарата не должна превышать 20 мг. Внутрь его принимают по 10—30 мг 3 раза в день. Тразикор вводится внутривенно медленно в дозе 2—4 мг,; а внутрь — по 20—40 мг 3 раза в день.

Инфузия вискена в вену проводится медленно (доза составляет 0,4—1 мг), внутрь препарат принимают по 10—30 мг/сут. Аптин вводится внутривенно в дозе 2 мг, повторно вводят ту же или большую дозу, доводя ее до 5—10 мг. Внутрь препарат принимают по 25—50—100 мг 3—4 раза в день.

Препараты III группы назначаются при суправентрикулярной тахикардии, трепетании и мерцании предсердий, синдроме W—Р—W, аритмиях, желудочковой экстрасистолии.

Список антиаритмических препаратов

Препараты группы III
: 3 965

Если у человека имеет место патологическая аритмия, способная существенно ухудшить качество жизни и спровоцировать тяжелые осложнения, нужно в обязательном порядке использовать для лечения этого недуга соответствующие лекарства.

Антиаритмические препараты при тахикардии и экстрасистолии – это медицинские средства, нормализующие ритм сердечных сокращений. Они могут относиться к самым разным фармакологическим группам, и применяются в лечении тахикардии сердца и аритмий.

Антиаритмические лекарства имеют положительное влияние на организм, и используются для контролирования клинических симптомов. Назначаются такие лекарства для сердца на длительный срок, и вкупе с их применением пациенту показана электрокардиография, которая проводится не реже, чем раз в три недели.

Выбор

Выбор антиаритмических препаратов напрямую зависит от того, какой вид аритмии сердца имеет место у больного, а также от наличия или отсутствия у него патологий сердца. При правильном выборе лекарственного препарата он способен существенно улучшить качество жизни пациента.

Назначение

Главное назначение антиаритмической терапии – нормализация синусового ритма. Проводится лечение в условиях стационара, где больные под наблюдением врача получают антиаритмические препараты перорально или внутривенно. Если ожидаемого положительного эффекта не наблюдается, назначают лечение электрической кардиоверсией.

Антиаритмические препараты предназначены для нормализации синусового ритма сердца

В случае, когда у пациента нет дополнительных сердечных патологий, он может восстановить сердечный ритм амбулаторно. Если аритмия случается редко и на короткий срок, больному предписано динамическое наблюдение.

Классификация

Стандартная классификация и классы антиаритмических препаратов подразумевает их подразделение на четыре класса, каждый из которых обладает собственными тонкостями воздействия. Эффективность препаратов различается в зависимости от вида аритмии.

1 класс антиаритмических препаратов. Блокаторы натриевых каналов. Среди лекарств первого класса стоит особо выделить такие, как Пропафенон, Аллапинин и Ритмонорм. Их основным назначением является лечение особого типа аритмии – электросистолии, которую вызывает преждевременное сокращение мышцы сердца. Обычно людям, страдающим аритмиями назначают Пропафенон.

2 класс антиаритмических препаратов. Бета-адреноблокаторы. Большинство препаратов этой группы призваны урезать частоту сердцебиения, повышать тонус бронхов, снижать давление.

Зачастую из препаратов второго класса больным предписывают Пропранолол.

Однако этому препарату свойственно накапливаться в тканях, поэтому при его использовании в пожилом возрасте нужно понижать дозировку.

3 класс антиаритмических препаратов. Лекарственные средства, замедляющие процесс реполяризации. Лекарства этой группы следует особо отметить, как антиаритмические препараты последнего поколения, применяемых в Европе среди них несколько – в первую очередь, такой препарат, как Амиодарон.

Такие антиаритмики способствуют продлению действия кардиомиоцитов и нормализуют частоту сердечных сокращений, однако из-за высокой их токсичности дозировка подбирается исключительно врачом.

Прием препаратов такого рода нужно обязательно сочетать с регулярным контролем давления и некоторых других медицинских показателей.

Амидарон

4 класс антиаритмических препаратов. К этой группе причислены препараты-антагонисты кальция, блокирующие «медленные» кальциевые каналы.

Наиболее известен Верапамил – средство, помогающее повысить устойчивость миокарда к гипоксии, расширить коронарные сосуды и улучшить свойства крови. Препарат обладает свойством накапливаться в организме, а впоследствии выводиться через почки.

Имеет немного противопоказаний, и зачастую отлично переносится больными.

Список

Список антиаритмических препаратов, не причисленных к вышеописанным категориям:

  • Атропин – лекарственное средство-холинолитик, которое используется для увеличения ЧСС  при брадикардии сердца.
  • Строфанин – сердечный гликозид, урежающий сердцебиение.
  • Дигоксин – обладает действием, аналогичным Строфанину.
  • Сульфат магния – используется для борьбы с приступом тахикардии, которая называется «пируэт».

Растительного происхождения

Помимо описанных, существуют антиаритмические средства растительного происхождения. Наиболее распространены среди них:

  • Пустырник. Спиртовую настойку этого растения можно приобрести в любой аптеке, принимают ее по 30 капель трижды в день. Также можно приготовить настой пустырника самому – для этого заливают 1 ст.л. травы кипятком, дают настояться в течение часа и пьют по 50 миллилитров трижды в день.
  • «Экстракт валерианы» — средство выпускается в виде спиртовой настойки, таблеток и обыкновенной травы. Является препаратом от бессонницы и антидепрессантом.
  • «Персен» — в состав этого препарата входит мята, мелисса и валериана. Лекарство обладает противоаритмическим, успокоительным и спазмолитическим эффектом.
  • «Новопассит» — средство, часто используемое в лечении аритмии. Принимать нужно по чайной ложечке трижды в день.

Новопассит

Побочные эффекты

Побочные эффекты антиаритмических препаратов бывают такими:

  • Дисфункции печени, спазмы бронхов.
  • Аллергические реакции, лекарственная лихорадка, когда бывают судороги.
  • Головокружение и головная боль, сонливость, обморочные состояния, остановка дыхания.
  • У пациентов преклонного возраста применение препаратов первой группы может вызывать затруднения мочеиспускания и ощущение сухости во рту.
  • Примерно в сорока процентах случаев имеют место аритмогенные эффекты, то есть развитие сердечной аритмии – состояния, представляющего опасность для жизни.

В подавляющем большинстве случаев заболевания сердца развиваются у пациентов зрелого и пожилого возраста, и при отсутствии своевременной терапии способны привести к летальному исходу.

Болезни сердца и сосудов представляют собой достаточно серьезные состояния, и не допускают самолечения. Поэтому при каких-либо подозрениях на подобные заболевания нужно незамедлительно обратиться в медицинское учреждение и пройти под наблюдением специалистов необходимый курс антиаритмического лечения.

Источник: https://SostavKrovi.ru/sosudy/profilaktika/spisok-antiaritmicheskix-preparatov.html

Антиаритмические препараты: список и характеристики

Препараты группы III

Почти все пациенты кардиолога так или иначе сталкивались с аритмиями различного рода. Современная фармакологическая промышленность предлагает множество противоаритмических препаратов, характеристики и классификацию которых рассмотрим в этой статье.

Антиаритмические средства делятся на четыре основных класса. I класс дополнительно делится на 3 подкласса.

В основе этой классификации лежит действие препаратов на электрофизиологические свойства сердца, то есть на способность его клеток вырабатывать и проводить электрические сигналы.

Препараты каждого класса действуют на свои «точки приложения», поэтому их эффективность при разных аритмиях отличается.

В стенке клеток миокарда и проводящей системы сердца имеется большое число ионных каналов. Через них идет движение ионов калия, натрия, хлора и других внутрь клетки и из нее.

Движение заряженных частиц формирует потенциал действия, то есть электрический сигнал. Действие антиаритмических препаратов основано на блокаде тех или иных ионных каналов.

В результате прекращается течение ионов, и подавляется выработка патологических импульсов, вызывающих аритмию.

Классификация антиаритмических препаратов:

  • I класс – блокаторы быстрых натриевых каналов:

1. IА – хинидин, новокаинамид, дизопирамид, гилуритмал;2. IВ – лидокаин, пиромекаин, тримекаин, токаинид, мексилетин, дифенин, априндин;

3. IС – этацизин, этмозин, боннекор, пропафенон (ритмонорм), флекаинид, лоркаинид, аллапинин, индекаинид.

  • II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, эсмолол, алпренолол, тразикор, корданум).
  • III класс – блокаторы калиевых каналов (амиодарон, бретилия тозилат, соталол).
  • IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил).
  • Другие антиаритмические препараты (натрия аденозинтрифосфат, калия хлорид, магния сульфат, сердечные гликозиды).

Блокаторы быстрых натриевых каналов

Эти лекарства блокируют натриевые ионные каналы и прекращают поступление натрия в клетку. Это приводит к замедлению прохождения волны возбуждения по миокарду. В результате исчезают условия для быстрой циркуляции патологических сигналов в сердце, и аритмия прекращается.

Препараты IА класса

Препараты IА класса назначаются при суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, а также для восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и для профилактики повторных ее приступов. Они показаны для лечения и профилактики суправентрикулярных и желудочковых тахикардий.
Наиболее часто из этого подкласса используют хинидин и новокаинамид.

Хинидин

Хинидин применяется при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и пароксизмах фибрилляции предсердий для восстановления синусового ритма. Назначается он чаще в таблетках.

Из побочных эффектов можно отметить расстройства пищеварения (тошнота, рвота, жидкий стул), головную боль. Использование этого лекарства может способствовать уменьшению количества тромбоцитов в крови.

Хинидин может вызвать снижение сократимости миокарда и замедление внутрисердечной проводимости.

Самое опасное побочное действие – развитие особой формы желудочковой тахикардии. Она может быть причиной внезапной смерти больного. Поэтому лечение хинидином необходимо проводить под наблюдением врача и с контролем электрокардиограммы.

Хинидин противопоказан при атриовентрикулярной и внутрижелудочковой блокаде, тромбоцитопении, интоксикации сердечными гликозидами, сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, беременности.

Новокаинамид

Этот препарат применяется по тем же показаниям, что и хинидин. Он довольно часто назначается внутривенно для купирования пароксизма фибрилляции предсердий. При внутривенном введении препарата может резко снизиться артериальное давление, поэтому вводят раствор очень медленно.

Побочные эффекты препарата включают тошноту и рвоту, коллапс, изменения в крови, нарушения функции нервной системы (головная боль, головокружение, иногда спутанность сознания).

При постоянном применении возможно развитие волчаночноподобного синдрома (артриты, серозиты, лихорадка). Вероятно развитие микробной инфекции в полости рта, сопровождающееся кровоточивостью десен и медленным заживлением язв и ранок.

Новокаинамид способен вызвать аллергическую реакцию, первым признаком которой бывает мышечная слабость при введении препарата.

Введение препарата противопоказано на фоне атриовентрикулярной блокады, при тяжелой сердечной или почечной недостаточности. Он не должен применяться при кардиогенном шоке и артериальной гипотензии.

Препараты IВ класса

Эти лекарства мало влияют на синусовый узел, предсердия и атриовентрикулярное соединение, поэтому при суправентрикулярных аритмиях они неэффективны. Препараты IВ класса применяются для лечения желудочковых нарушений ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия), а также для терапии аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией (передозировкой сердечных гликозидов).

Наиболее часто используемый препарат этого класса – лидокаин. Он вводится внутривенно для лечения тяжелых желудочковых нарушений ритма, в том числе при остром инфаркте миокарда.

Лидокаин может вызвать нарушение функции нервной системы, проявляющееся судорогами, головокружением, нарушением зрения и речи, расстройством сознания. При введении больших доз возможно снижение сократимости сердца, замедление ритма или аритмии. Вероятно развитие аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек Квинке, кожный зуд).

Применение лидокаина противопоказано при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде. Он не назначается при тяжелых суправентрикулярных аритмиях из-за риска развития фибрилляции предсердий.

Препараты IC класса

Эти лекарства удлиняют внутрисердечную проводимость, особенно в системе Гиса-Пуркинье. Эти средства имеют выраженный аритмогенный эффект, поэтому их применение в настоящее время ограничено. Из медикаментов этого класса используется в основном ритмонорм (пропафенон).

Этот препарат применяется для лечения желудочковых и суправентрикулярных аритмий, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. В связи с риском аритмогенного эффекта, лекарство должно использоваться под контролем врача.

Помимо аритмий, препарат может вызвать ухудшение сократимости сердца и прогрессирование сердечной недостаточности. Вероятно появление тошноты, рвоты, металлического привкуса во рту. Не исключено головокружение, нарушение зрения, депрессия, бессонница, изменения в анализе крови.

Бета-адреноблокаторы

При повышении тонуса симпатической нервной системы (например, при стрессах, вегетативных расстройствах, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца) в кровь выделяется большое количество катехоламинов, в частности, адреналина.

Эти вещества стимулируют бета-адренорецепторы миокарда, приводя к электрической нестабильности сердца и развитию аритмий. Основной механизм действия бета-блокаторов заключается в предупреждении избыточной стимуляции этих рецепторов.

Таким образом, эти препараты защищают миокард.

Кроме того, бета-адреноблокаторы понижают автоматизм и возбудимость клеток, составляющих проводящую систему. Поэтому под их влиянием замедляется сердечный ритм.

Замедляя атриовентрикулярную проводимость, бета-блокаторы снижают частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий.

Бета-адреноблокаторы применяются в лечении фибрилляции и трепетания предсердий, а также для купирования и профилактики суправентрикулярных аритмий. Помогают они справиться и с синусовой тахикардией.

Желудочковые аритмии хуже поддаются лечению этими препаратами, за исключением случаев, четко связанных с избытком катехоламинов в крови.

Наиболее часто для лечения нарушений ритма применяются анаприлин (пропранолол) и метопролол.
К побочным эффектам этих препаратов относят снижение сократимости миокарда, замедление пульса, развитие атриовентрикулярной блокады. Эти лекарства могут вызывать ухудшение периферического кровотока, похолодание конечностей.

Применение пропранолола ведет к ухудшению бронхиальной проходимости, что важно для больных с бронхиальной астмой. У метопролола это свойство выражено слабее.

Бета-блокаторы способны утяжелять течение сахарного диабета, приводя к повышению уровня глюкозы в крови (особенно пропранолол).
Эти медикаменты влияют и на нервную систему. Они способны вызывать головокружение, сонливость, ухудшение памяти и депрессию.

Кроме того, они изменяют нервно-мышечную проводимость, являясь причиной слабости, утомляемости, снижения силы мышц.

Иногда после приема бета-блокаторов отмечаются кожные реакции (сыпь, зуд, алопеция) и изменения со стороны крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Прием этих средств у некоторых мужчин приводит к развитию эректильной дисфункции.

Следует помнить о возможности синдрома отмены бета-блокаторов. Он проявляется в форме ангинозных приступов, желудочковых нарушений ритма, повышении артериального давления, учащении пульса, снижении переносимости физической нагрузки. Поэтому отменять эти медикаменты нужно медленно, в течение двух недель.

Бета-адреноблокаторы противопоказаны при острой сердечной недостаточности (отек легких, кардиогенный шок), а также при тяжелых формах хронической сердечной недостаточности. Нельзя их применять при бронхиальной астме и инсулинозависимом сахарном диабете.

Противопоказаниями являются также синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени, снижение систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.

Блокаторы калиевых каналов

Эти средства блокируют калиевые каналы, замедляя электрические процессы в клетках сердца. Наиболее часто применяемый препарат из этой группы – амиодарон (кордарон). Помимо блокады калиевых каналов, он действует на адренергические и М-холинорецепторы, подавляет связывание тиреоидного гормона с соответствующим рецептором.

Кордарон медленно накапливается в тканях и так же медленно из них высвобождается. Максимальный эффект достигается лишь через 2 – 3 недели после начала лечение. После отмены препарата антиаритмическое действие кордарона также сохраняется в течение как минимум 5 дней.

Кордарон применяется для профилактики и лечения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, мерцательной аритмии, нарушений ритма на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Он используется для предотвращения угрожающих жизни желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда.

Кроме того, кордарон можно применять при постоянной фибрилляции предсердий для уменьшения частоты сокращений сердца.

При длительном приеме препарата возможно развитие интерстициального фиброза легких, фотосенсибилизации, изменения цвета кожи (возможно окрашивание в фиолетовый цвет).

Может изменяться функция щитовидной железы, поэтому при лечении этим препаратом необходимо контролировать уровень тиреоидных гормонов.

Иногда появляются нарушения зрения, головные боли, нарушения сна и памяти, парестезии, атаксия.

Кордарон может быть причиной синусовой брадикардии, замедления внутрисердечной проводимости, а также тошноты, рвоты и запоров. Аритмогенный эффект развивается у 2 – 5% больных, принимающих это лекарство. Кордарон обладает эмбриотоксичностью.

Этот препарат не назначается при исходной брадикардии, нарушениях внутрисердечной проводимости, удлинении интервала Q-T. Он не показан при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, болезнях щитовидной железы, беременности. При сочетании кордарона с сердечными гликозидами дозу последних необходимо уменьшить в два раза.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Эти средства блокируют медленный ток кальция, снижая автоматизм синусового узла и подавляя эктопические очаги в предсердиях. Основным представителем этой группы является верапамил.

Верапамил назначается для купирования и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, при лечении суправентрикулярной экстрасистолии, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции и трепетании предсердий.

При желудочковых нарушениях ритма верапамил неэффективен. Побочные эффекты препарата включают синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, в некоторых случаях – снижение сократительной способности сердца.

Верапамил противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, тяжелой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке. Препарат не следует использовать при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как это приведет к увеличению частоты сокращений желудочков.

Другие антиаритмические средства

Натрия аденозинтрифосфат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле, что позволяет использовать его для купирования суправентрикулярных тахикардий, в том числе на фоне синдрома Вольфа -Паркинсона-Уайта.

При его введении часто возникает покраснение лица, одышка, давящая боль в груди. В некоторых случаях появляется тошнота, металлический привкус во рту, головокружение. У ряда больных может развиться желудочковая тахикардия.

Препарат противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, а также при плохой переносимости этого средства.

Препараты калия помогают уменьшить скорость электрических процессов в миокарде, а также подавляют механизм re-entry.

Хлорид калия применяется для лечения и профилактики почти всех суправентрикулярных и желудочковых нарушений ритма, особенно в случаях гипокалиемии при инфаркте миокарда, алкогольной кардиомиопатии, интоксикации сердечными гликозидами. Побочные эффекты – замедление пульса и атриовентрикулярной проводимости, тошнота и рвота.

Одним из ранних признаков передозировки калия являются парестезии (нарушения чувствительности, «мурашки» в пальцах кистей). Препараты калия противопоказаны при почечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде.

Сердечные гликозиды могут применяться для купирования суправентрикулярных тахикардий, восстановления синусового ритма или снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий.

Эти препараты противопоказаны при брадикардии, внутрисердечных блокадах, пароксизмальной желудочковой тахикардии и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. При их использовании необходимо следить за появлением признаков дигиталисной интоксикации.

Она может проявиться тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушениями сна и зрения, головной болью, носовыми кровотечениями.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/antiaritmicheskie-preparaty-spisok-i-xarakteristiki

III класс — Антиаритмики, замедляющие реполяризацию

Препараты группы III

Антиаритмические препараты — лекарственные средства, которые оказывают нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений.

III класс — препараты, замедляющие реполяризацию

Антиаритмические лекарственные средства III класса

К антиаритмикам III класса (амиодарон, бретилия тозилат, ибутимид, соталол и др.

) относятся различные по особенностям механизма действия лекарственных средств, но их всех объединяет способность удлинять потенциал действия путём блокады трансмембранных потенциалзависимых калиевых каналов во время фазы реполяризации и тем самым удлинять рефрактерный период кардиомиоцитов.

>Препараты этой группы в той или иной мepe уменьшают способность пейсмейкерных клеток синоатриального и атриовентрикулярного узлов генерировать сердечный ритм, т. е. замедляют их автоматизм.

Основные электрофизиологические свойства антиаритмических лекарственных средств III класса приведены в таблице.

Помимо антиаритмического действия антиаритмикам III класса присуща еще и антифибрилляторная активность, поэтомy они так же, как и b-адреноблокаторы, применяются в клинической практике для профилактики внезапной коронарной смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда.

В клинической практике лекарственные средства этого класса применяют для лечения как наджелудочковых, так и желудочковых тахиаритмий и экстрасистолий.

Исключение составляет бретилия тозилат, который используют только в ургентной (неотложной) кардиологии в тех случаях, когда необходима профилактика фибрилляции желудочков сердца.

Бретилия тозилат также используют для лечения (купирования) фибрилляции желудочков сердца в тех случаях, когда электрическая дефибрилляция оказывается неэффективной.

Амиодарон (син.

: кордарон) хотя и относится к антиаритмическим лекарственным средствам III класса, но в той или иной степени оказывает на сердечную мышцу эффекты, присущие антиаритмикам всех четырех классов, т.е.

помимо медленных калиевых каналов блокирует и быстрые Nа+-трансмембранные ионные каналы (1 класс), обладает b-адреноблокирующей активностью (II класс) и свойствами антагонистов ионов Са2+ (IV класс).

В настоящее время в клинической практике амиодарон рассматривают как высокоэффективное антиаритмическое ЛС, эффективное практически при любой форме тахиаритмий.

Однако амиодарону свойствен достаточно широкий спектр побочных эффектов (гипо- или гипертиреоз, фиброз легочного интерстиция и/или альвеолярные пневмониты, нарушение зрения, аритмогенность и т.д.

), что во многом обусловлено наличием в его химической структуре атомов йода и особенностями его фармакокинетики, в частности способностью накапливаться (кумулироваться) в различных органах и тканях организма.

В настоящее время многие аритмологи считают, что амиодарон следует назначать в тех случаях, когда другие антиаритмические лекарственные средства оказываются неэффективными, т.е. для лечения резистентных аритмий.

Соталол (син.: соталекс) так же, как и амиодарон, не является «истинным» антиаритмиком III класса, так как обладает еще и достаточно выраженной b-адреноблокирующей активностью. В клинической практике соталол применяют по тем же показаниям, что и амиодарон, т.е.

для лечения различных желудочковых и наджелудочковых тахиаритмий, а также профилактики внезапной коронарной смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда, но по эффективности он несколько уступает амиодарону. Вместе с тем спектр побочного действия соталола незначителен и обусловлен в основном его b-адреноблокирующими свойствами (брадикардия, гипотония, головная боль, бронхоспазм и т.

д.), поэтомy в настоящее время в клинической практике соталол используют достаточно широко.

В последние годы в широкую клиническую практику внедрены так называемые «истинные» антиаритмики III класса, например препарат ибутилид, антиаритмическое действие которых связано с их способностью блокировать трансмембранные калиевые каналы и тем самым удлинять плато потенциала действия. На современном этапе «истинные» антиаритмики III класса в клинической практике используют преимущественно для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма.

Краткое описание препаратов

Анаприлин (Индерал) применяют при лечении артериальной гипертонии, стенокардии, синусовой аритмии, тахикардии, тиреотоксическом кризе.

Вискен (пиндолол) применяют при лечении стенокардии, нарушениях сердечного ритма, гиперкинетического синдрома, гипертонической болезни.

Тразикор (окспренолол, коретал) применяют при лечении нарушений сердечного ритма (тахикардия различной этиологии, в том числе при тиреотоксикозе, предсердной и желудочковой экстрасистолии, расстройствах сердечного ритма при передозировке препаратов наперстянки), стенокардии.

Краткое описание фармакологической группы.

Амиодарон, бретилия тозилат, ибутимид, соталол имеют способность удлинять потенциал действия путём блокады трансмембранных потенциалзависимых калиевых каналов во время фазы реполяризации и тем самым удлинять рефрактерный период кардиомиоцитов, применяются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, синусовой аритмии, тахикардии, тиреотоксического криза.

Источник: http://www.pamba.ru/cardio/antiarrhythmic/group_3/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть