Терапевтические дозы лекарств

Фармакология (стр. 1 из 2)

Введение. 2

1. Фармакокинетика лекарственных веществ. Пути введения лекарственных средств в организм.. 3

2. Дозирования лекарственных средств. Дозы. Терапевтическая широта и терапевтический индекс. 4

Заключение. 12

Список литературы.. 13

Введение

Фармакология – это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. В основном она изучает лекарственные средства, применяемые для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний.

Одна из важнейших задач фармакологии заключается в изыскании новых эффективных и безопасных лекарственных средств.

Фармакология тесно связана с разными областями экспериментальной и практической медицины. Фармакология оказывает большое влияние на развитие многих других медико-биологических дисциплин, особенно физиологии и биохимии.

Важнейшей задачей фармакологии является изыскание новых лекарственных средств. Основной путь их создания – это химический синтез. Используются также природные соединения из растений, тканей животных, минералов. Поиск и испытание новых лекарственных средств основывается на тесном сотрудничестве фармакологов с химиками и клиницистами. [1]

1. Фармакокинетика лекарственных веществ. Пути введения лекарственных средств в организм

Фармакокинетика – это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ. Основное содержание – это биологические эффекты веществ, а также локализация и механизм их действия.

Эффекты лекарственных средств являются результатом их взаимодействия с организмом. В связи с этим специально рассматриваются не только основные свойства веществ, определяющие их физиологическую активность, но также зависимость эффекта от условий и применения данных веществ и состояния организма, на который направлено их действие.

Также обсуждаются наиболее важные виды фармакотерапии, а также общие закономерности побочного и токсичного влияния лекарственных средств.

Применение лекарственных средств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела. От пути введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность.

Существуют пути введения, обычно подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт). [2]

К энтеральным путям относится введение через рот, под язык., трансбуккально, в двенадцатиперстную кишку, в прямую кишку (рентально).

Самый распространенный путь введения – через рот. Это наиболее удобный и простой путь введения.

Из парентеральных путей наиболее распространенным является введение веществ под кожу, в мышцу и в вену.

Особенно быстро наступает эффект при внутривенном введении, несколько медленнее – при внутримышечном и подножном введении.

Лекарственные средства, плохо проникающие через генатоэнцефалический барьер, могут быть введены под оболочки мозга (субархноидально, субдурально или субонципитально).

Некоторые препараты (обычно высоколипофильные) всасываются и оказывают резорбтивное действие при нанесении их на кожу.

Отдельные препараты назначают интраназально (в частности, адиурекрин). Всасывание в данном случае происходит со слизистой оболочки полости носа. [3]

2. Дозирования лекарственных средств. Дозы. Терапевтическая широта и терапевтический индекс

Фармакодинамика – это раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизм их действия.

Подавляющее большинство лекарственных средств оказывает лечебное действие путем изменения деятельности физиологических систем клеток, которые вырабатывались у организма в процессе эволюции.

Под влиянием лекарственного средства в организме не возникает новый тип деятельности клеток, лишь изменяется скорость протекания различных естественных процессов.

Торможение или возбуждение физиологических процессов приводит к снижению или усилению соответствующих функций тканей организма.

Доза (от греч. dosis – порция, доза) – количество биологически активного вещества, введенного каким-либо образом в организм, выраженное в единицах массы, объема или условных (биологических) единицах.

Доза таблетированных, капсулированных, порошкообразных ЛС, как правило, выражается в единицах массы – граммах, миллиграммах, микрограммах. В единицах массы дозируют и большинство растворимых ЛС. Для того чтобы определить количество единиц массы в 1 мл раствора, следует провести простейший математический расчет.

Например, негликозидный кардиотоник допамин выпускается в виде 4% раствора. Это значит, что в 100 мл раствора содержится 4 г сухой субстанции допамина.

Однако некоторые растворы, настойки, жидкие экстракты, отвары, новогаленовые препараты для приема дозируются каплями, чайными, десертными, столовыми ложками, т.е. в объемных единицах. Следует запомнить, что 1 капля водного раствора равна 0,05 мл, чайная ложка вмещает 5 мл, десертная – 7, а столовая – 15 мл раствора. [5]

Незначительное число ЛС дозируют в условных единицах, как правило, единицах действия (ЕД) или международных единицах (ME). Например, раствор антикоагулянта прямого действия – гепарина – содержит в 1 мл 5 000 ЕД, а раствор противовирусного препарата a-интерферона содержит в 1 мл 10 000 ME.

В медицинской практике выделяют пороговые, терапевтические, токсические, смертельные дозы. [6]

Терапевтическая доза (от лат. therapeutica – лечебная) – доза ЛС, вызывающая определенный терапевтический эффект. Терапевтическую дозу в свою очередь подразделяют на пороговую, среднюю и максимальную дозы.

Средняя терапевтическая доза (ЕД50) – доза ЛС, оказывающая желательный (оптимальный) терапевтический эффект у большинства больных.

Максимальная терапевтическая доза (ЕД90) – доза ЛС, не достигающая минимальной токсической дозы, и условно принимается за наибольшую допустимую дозу, разрешенную к применению в медицинской практике.

Для регламентации дозировки ЛС в клинической практике терапевтические дозы подразделяют:

Разовая доза (греч. – d. pro dosi) – количество ЛС, назначаемое на один прием.

Высшая разовая доза (греч. – d. pro dosi maxima) – разовая доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.

Суточная доза (греч. – d. pro die) – количество ЛС, назначаемое на прием в течение суток.

Высшая суточная доза (греч. – d. pro die maxima) – суточная доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.

Курсовая доза (греч. – d. pro cursu) – количество ЛС, назначаемое на весь курс лечения. Курсовая доза определяется не для всех лекарств.

Поддерживающая доза – количество ЛС, необходимое для поддержания какого-либо терапевтического эффекта.

Профилактическая доза – количество ЛС, необходимое для профилактики какого-либо заболевания.

Ударная доза (синонимы: болюс от англ. bolus – комок, шар) – как правило, высшая разовая или близкая к ней доза, которую назначают больному для того, чтобы создать максимальную концентрацию препарата в плазме крови в целях получения максимального действия. [7]

Диапазон доз от пороговой до максимальной терапевтической называется широтой специфического терапевтического действия, или терапевтической широтой. Естественно, что чем больше терапевтическая широта ЛС, тем более безопасным является его клиническое применение и тем проще подбирать индивидуальную дозу для каждого конкретного больного.

Отношение максимальной терапевтической дозы к пороговой называют индексом специфического терапевтического действия. Чем больше терапевтический индекс препарата, тем удобнее и безопаснее его клиническое применение.

В специальной медицинской литературе используется термин “терапевтический индекс”. Его ввел в 1913 года немецкий врач П. Эрлих (P. Ehrlich).

Терапевтический индекс определяется в экспериментальных исследованиях и представляет собой отношение среднелетальной (вызывающей гибель 50% экспериментальных животных) дозы препарата к среднетерапевтической (дающей 50% -й терапевтический эффект в экспериментах на животных) – LD50/ED50. Терапевтический индекс определяет безопасность ЛС, и чем он выше, тем большую терапевтическую широту имеет препарат.

letalis – летальная доза) – доза ЛС, вызывающая смертельный исход. Она также подразделяется на минимальную (LD5 – вызывающую гибель 5% животных), среднюю (LD50 – вызывающую гибель 50% животных) и абсолютную (LD100 – вызывающую гибель 100% животных).

[8]

Естественно, что интенсивность фармакологического эффекта ЛС зависит от его дозы. Для лекарств, реализующих свое действие путем взаимодействия со специфическими рецепторами, теоретически можно предположить, что чем с большим количеством рецепторов взаимодействует препарат, тем сильнее будет его фармакологический эффект.

Максимальный терапевтический эффект ЛС реализуется в том случае, если оно вступает во взаимодействие со всеми доступными для него специфическими рецепторами. В этом случае дальнейшее увеличение дозы не приведет к усилению его фармакологического эффекта, а лишь будет способствовать проявлению токсического действия ЛС.

Источник: //mirznanii.com/a/152490/farmakologiya

Что такое Доза?

Доза (от греческого «dosis«) – определенное количество лекарственного средства, выраженное в единицах массы, объемных или условных  (биологических) единицах, вводимое в организм для лечения, диагностики или профилактики заболеваний.

Дозы препаратов в виде таблеток, капсул, порошков, а так же большинство растворимых лекарственных средств, обычно, выражаются в единицах массы — граммах, миллиграммах, микрограммах. Лишь небольшое число лекарственных средств дозируют в условных единицах, сюда относятся:

– единицы действия (ЕД);
– международные единицы (ME).

Дозы лекарственных средств (препаратов)

Познакомимся с видами лекарственных доз и разберем каждую подробно.

Терапевтическая доза (от латинского «therapeutica«— лечебная) — доза лекарственного средства, вызывающая нужный терапевтический эффект.

Терапевтическая доза подразделяется на:

1) Пороговая терапевтическая доза (ЕД5) — минимальная доза, вызывающая нужный терапевтический эффект. 2) Средняя терапевтическая доза (ЕД50) — доза лекарственного средства, которая оказывает оптимальный терапевтический эффект у значительного количества больных.

3) Максимальная терапевтическая доза (ЕД90) — доза лекарственного средства, которая  не достигает минимальной токсической дозы, при этом условно принимается за наибольшую допустимую дозу, разрешаемую к применению в медицинской практике.

4) Высшие терапевтические дозы (разовая и суточная) для ядовитых и сильнодействующих лекарственных веществ. Данные дозы  указаны в Государственной Фармакопее (ГФ) из расчета на взрослых и детей. В ГФ так же имеется таблица доз для животных. Если  дозы для детей не вошли в таблицу доз ГФ, они рассчитываются с использование коэффициентов пересчета.

Врачи редко назначают высшие дозы, чаще всего средние терапевтические дозы. В некоторых случаях, исходя из индивидуальных особенностей организма больного, врач может превысить максимальную дозу ядовитого и сильнодействующего вещества, в этом случае доза указывается прописью и ставится восклицательный знак.

Если же превышенные дозы не оформлены подобным образом, следует предположить ошибку врача. В этом случае фармацевт обязан отпустить это лекарственное средство в количестве 1\2 ВРД, указанной в ГФ для определеного возраста.

С понятием дозы мы уже познакомились,  а все ли знают что такое «Дозировка»? 
 

Терапевтические дозы в клинической практике подразделяются на:

Разовая доза (dosis pro dosi)— количество лекарственного средства, назначаемое на один прием.

Высшая разовая доза (dosis pro dosi maxima) — разовая доза лекарственного средства, принимаемая за наибольшую допустимую.

Суточная доза (dosis pro die) — количество лекарственного средства, назначенное на прием в течение суток.

Высшая суточная доза (dosis pro die maxima) — суточная доза лекарственного средства, принимаемая за наибольшую допустимую.

Курсовая доза (dosis pro cursu) — количество лекарственного средства, назначенное на весь курс лечения. Курсовая доза определяется не для всех лекарств. Чаще всего используется для противомикробных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов и т.д.), цитостатиков (лекарственные средства для лечения онкологических заболеваний).

Высшая курсовая доза (dosis pro cursu maxima) — курсовая доза лекарственного средства, принимаемая за наибольшую допустимую.

Поддерживающая доза — количество лекарственного средства, нужное для поддержания терапевтического эффекта. Поддерживающая доза подбирается индивидуально, когда принимая лекарственное средство в средних/высших терапевтических дозах достигнут нужный лечебный эффект и поддержание которого не требуется применением препарата в ранее принимаемых дозах.

Профилактическая доза — количество лекарственного средства, нужное для профилактики заболевания.

Ударная доза — обычно за нее принимается высшая разовая или близкая к ней доза, назначаемая больному для максимальной концентрации препарата в плазме крови, с целью получения максимального эффекта. Ударные дозы часто используют при лечении инфекционных заболеваний и в интенсивной терапии.

Токсическая доза (dosis toxica) — доза лекарственного средства, которая вызывает в организме патологические изменения, не приводящие к летальному исходу.

Токсическая доза разделяется на:

-минимальную;-среднюю;

-максимальную.

Смертельная доза (dosis letalis — летальная доза) — доза лекарственного средства, которая вызывает смертельный исход.

Смертельная доза бывает 3 видов:

1) Минимальная (LD5 — вызывает гибель 5 % экспериментальных животных);
2) Средняя (LD50 — вызывает гибель 50% экспериментальных животных);
3) Абсолютная (LD100 — вызывает гибель 100 % экспериментальных животных). 

Терапевтический индекс

– это отношение максимальной терапевтической к пороговой дозе. Чем выше терапевтический индекс препарата, тем безопаснее и удобнее его клиническое применение, и наоборот если ниже, то применять препарат стоит с особой осторожностью.

Понятие «терапевтический индекс» ввел в 1913 г. немецкий врач П.Эрлих.

Терапевтический индекс определяется в экспериментальных исследованиях и является отношением среднелетальной дозы (вызывает гибель 50% экспериментальных животных) препарата к среднетерапевтической (дающей 50%-й терапевтический эффект в экспериментах на животных) — LD50/ED50 («риск/выгода»).
 

Терапевтическая широта (широта специфического терапевтического действия)

Источник: //flogia.ru/tekhnologija-lekarstvennykh-form/chto-takoe-doza/