Тетрациклины (Синтез белка)

3. Антибиотики, ингибирующие синтез белка в рибосоме (макролиды,тетрациклины,линказамиды)

Макролидысвязываются с 50S-субъединицейрибосом и ингибируют процесс транслокации

Тетрациклинымеханизм действия связан с угнетениемвнутриклеточного синтеза белка рибосомамибактерий.Крме этого,они связываются стемаллами (Ca,Mg),образуяс ними хелантные соединения,и ингибируютферментные системы.

5. Антибиотики, проникающие через гемато-энцефалический барьер. Практическое значение

АБ,проникающие через ГЭБ имеют большоезначение для лечения менингита и другихинфекционных заболеваниях ЦНС (абсцесс). Эти препараты должны легко проникатьчерез ГЭБ и обладать бактерициднымдействием. Часто назначают хлорамфеникол ,который обладает бактерицидным действиемна большинство возбудителей менингита,хорошо растворяется в липидах и поэтомупроходит через гематоэнцефалическийбарьер.

Проницаемостьгематоэнцефалического барьерадля бета-лактамныхантибиотиков внорме мала, однако при воспалении онарезко повышается, а чувствительностьбольшинства возбудителей к ним оченьвысока. Поэтому бета-лактамные антибиотикиочень широко применяются длялечения менингита.

Такжешироко применяются ампициллин, цефотаксим,ванкомицин. При неустановленной этиологиименингококковой инфекции используютсяих комбинации.

6. Особенности назначения антибиотиков

Антибиотикиследует применять только при инфекциях,вызываемых бактериями. В стационарепри тяжелых и угрожающих жизни инфекционныхзаболеваниях (например, менингит –воспаление оболочек мозга, пневмония– воспаление легких и др.

) ответственностьза правильность выбора целиком лежитна враче, который основывается на данныхнаблюдения за пациентом и на результатахспециальных исследований. При легкихинфекциях, протекающих в «домашних»(амбулаторных) условиях, ситуацияпринципиально иная.

Врач осматриваетребенка и назначает лекарства, иногдаэто сопровождается объяснениями иответами на вопросы, иногда – нет. Нередковрача просят назначить антибиотик. Втаких ситуациях врачу иногда психологическилегче выписать рецепт, а не подвергатьриску свою репутацию и тратить времяна объяснение нецелесообразности такогоназначения.

Поэтому никогда не проситеврача назначить ребенку антибиотики,тем более что после ухода врача обычнопроисходит домашний совет, звонкиродственникам и знакомым и лишь затемпринимается решение давать ребенкуантибиотики или нет.

7. Антибиотики пролонгированного действия

Кантибиотикам данной группы относятсяпрепараты пенициллинов, получаемыепутем биологического синтеза(биосинтетические пенициллины)продолжительного действия, а именно:\

• Бензилпенициллина новокаиновая соль(Смесь бензидпенициллина и новокаина)
• Бициллин-1
• Бициллин-5 (Смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли в соотношении 4:1)

Ихвводят внутримышечно, и они медленновсасываются из места введения. Созданиедепо препаратов в мышечной тканипозволяет поддерживать необходимыеконцентрации антибиотиков в кровидлительное время. Фармакологическоедействие

Антибиотикигруппы пенициллинов пролонгированногодействия, разрушающихся пенициллиназой.Оказывает бактерицидное действие. Воснове механизма действия лежит нарушениесинтеза пептидогликана – мукопептидаклеточной оболочки, что приводит кингибированию синтеза клеточной стенкимикроорганизма, подавлению роста иразмножения бактерий.

Активныв отношении грамположительных бактерий:Streptococcusspp.(в т.ч. Streptococcuspneumoniae,Streptococcuspyogenesгруппы А), Staphylococcusspp.

(не образующих пенициллиназу),Corynebacteriumdiphtheriae;грамотрицательных бактерий: Neisseriagonorrhoeae,Neisseriameningitidis;анаэробных бактерий: Bacillusanthracis,Clostridiumspp.,Actinomycesisraelii;также в отношении Treponemaspp.

Длялечения инфекций, вызываемых чувствительнымик препарату микроорганизмами:

— сифилис(в качестве монотерапии);

— фрамбезия;

— пинта;

— острыйтонзиллит;

— скарлатина.

Дляпрофилактики инфекций, вызываемыхчувствительными к препаратумикроорганизмами:

— повторныеатаки после острой ревматическойлихорадки;

— рецидивырожи;

— раневаяинфекция;

— послеоперационныеосложнения.Противопоказания

повышеннаячувствительность к бета-лактамнымантибиотикам (пенициллинам ицефалоспоринам).

Состорожностью следует назначать присклонности к аллергическим реакциям,псевдомембранозном колите, почечнойнедостаточности.

Побочныедействия

Аллергическиереакции: анафилактическийшок, крапивница, лихорадка, боли всуставах, ангионевротический отек,эксфолиативный дерматит, полиморфнаяэритема, затруднение дыхания. При терапиисифилиса из-за высвобождения эндотоксиновможет развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Состороны системы кроветворения: обратимыеанемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Состороны пищеварительной системы: стоматит,глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз,были описаны отдельные случаи развитияпсевдомембранозного колита при применениипрепарата; редко умеренное транзиторноеповышение уровня сывороточных трансаминаз.

Состороны мочевыделительной системы: редко- острый интерстициальный нефрит.

Придлительной терапии возможно развитиесуперинфекции устойчивыми микроорганизмамии грибами.

Раздражающиедействие в месте введения

Источник: //StudFiles.net/preview/6825273/page:3/

Тетрациклин таблетки п/о 100 мг

Антибактериальные средства

Состав

Активное вещество: тетрациклина гидрохлорид в пересчете на активное вещество – 100 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза- 7,1 мг, кальция стеарат – 1,26 мг, магния гидросиликат (тальк) – 1,26 мг, желатин – 0,54 мг, крахмал картофельный – 15,84 мг.

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp.

(в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp.

, Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;

– грамотрицательных микроорганизмов – Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.

, Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp.

(в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;

– при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;

– активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica;

– к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).

Абсорбция – 75 – 77 %, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы – 55 – 65 %.

Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2 – 3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2 – 3 дня).

В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация – 1,5 – 3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой – селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5 – 10 раз выше, чем в сыворотке крови.

При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5 – 10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8 – 36 % концентрации в плазме.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения – 1,3 – 1,6 л/кг.

Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6 – 11 ч, при анурии – 57 – 108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6 – 12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10 – 20 % дозы.

В меньших количествах (5 – 10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник – 20 – 50 %.

При гемодиализе удаляется медленно.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.

, бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия, ботулизм, столбняк, газовая гангрена, пищевая токсикоинфекция, коклюш, дизентерия, вибриоз, болезнь Лайма.

Гиперчувствительность к тетрациклину и компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 8 лет), лейкопения, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозогалактозная мальабсорбция, почечная недостаточность, нарушение функций печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA – D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Внутрь, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым – по 0,3 – 0,5 г каждые 6 часов (4 раза в сутки) или по 0,5-1 г каждые 12 часов (2 раза в сутки). Максимальная суточная доза – 4 г. Курс лечения 5 – 10 дней.

Детям старше 8 лет – по 6,25 – 12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 12,5 – 25 мг/кг каждые 12 часов.

При угревой сыпи: 0,5 – 2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей – 0,1 – 1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

Неосложненная гонорея – начальная разовая доза – 1,5 г, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).

Сифилис – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, – по 0,5 г каждые 6 часов в течение не менее 7 дней.

Болезнь Лайма (только ранняя стадия) – 1,0 – 1,5 г в сутки 10 – 14 дней.

Листериоз – по 0,2 – 0,3 г каждые 6 часов в течение 7 – 10 дней.

Актиномикоз – по 3 г в сутки в первые 10 дней, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение последних 18 дней.

Хламидиоз – по 1,5 – 2 г в сутки в течение 10 дней («свежие» формы) и 15 – 20 дней (хронические, осложненные формы).

Паховая гранулема, венерическая лимфогранулема – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 – 4 недель.

Пситтакоз – по 0,5 г каждые 6 часов (ослабление и исчезновение симптомов заболевания происходит через 24 – 48 часов). Лечение продолжают в течение 7 – 14 дней после нормализации температуры тела, чтобы предотвратить рецидив.

Туляремия – по 1,5 – 2 г в сутки. После нормализации температуры лечение продолжают еще 5 – 7 дней.

Фрамбезия – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 14 дней.

Чума – до 6 г в сутки. При улучшении состояния дозу уменьшают до 2 г в сутки до нормализации температуры, но в течение не менее 3 дней. Контактным лицам следует провести курс по 0,3 г каждые 6 часов.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, энтероколит, повышение активности “печеночных” трансаминаз, антибиотик-ассоциированная диарея.

Со стороны центральной нервной системы: повышение внутричерепного давления, головная боль, токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия, нефротоксическое действие.

Аллергические и иммунопатологоческие реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка, фотосенсибилизация.

Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз витаминов группы В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей, стоматит.

Передозировка

При передозировке препарата возможно усиление вышеописанных побочных действий.

Лечение симптоматическое.

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений “прорыва”; ретинол – риск развития повышения внутричерепного давления.

Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин.

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

Таблетки

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года

Источник: //biosintez.com/catalog/product/131

Тетрациклин (3%, Биосинтез) Тетрациклин

Мазь для наружного применения 3%, 15 г

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для местного применения. Тетрациклин и его производные. Тетрациклин.

Код АТХ D06AA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При нанесении на неповрежденную кожу практически не всасывается.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp. в т.ч. продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae, Listeria spp.

, Bacillus anthracis и грамотрицательных микроорганизмов Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis Escherichu coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., а также Rickettsia spp., Chlamydia spp.

, Mycoplasma spp., Treponema spp.

Устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).

Показания к применению

– гнойные инфекции мягких тканей

– фурункулез

– экземы инфицированные

– сыпь, угревая сыпь

– фолликулит

Способ применения и дозы

Наружно. Мазь наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки (возможно наложение окклюзионной повязки). Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Аллергические реакции:

– жжение

– гиперемия кожи

– отечность

– другие признаки раздражения

сенсибилизация

Противопоказания

– гиперчувствительность

– детский возраст до 11 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется совместное применение препарата с наружными средствами, содержащими ионы металлов (алюминия, кальция, магния, висмута, марганца, цинка, железа).

Особые указания

Не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах, в офтальмологии (используют 1 % глазную мазь).

Следует иметь в виду, что использование антибактериальных средств для наружного применения может привести к сенсибилизации организма, сопровождающейся развитием реакций повышенной чувствительности.

Если в течение 2 недель состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

Дети

Адекватных и строго контролируемых исследований у детей до 11 лет не проведено; дозы для данной категории пациентов не определены.

Применение при беременности и в период лактации

Не исключается применение у беременных и кормящих матерей только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Однако, при необходимости длительной терапии, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку существует теоретическая вероятность проникновения тетрациклина в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет на управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при неправильном или длительном применении препарата на обширных участках кожи возможно усиление побочных действий.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

Мазь для наружного применения 3 %.

По 15 г препарата помещают в тубу алюминиевую.

Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Производитель

ОАО ”Биосинтез”, Россия

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Россия

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D1%82%D0%B5%D1%82%D1%80%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%BA%D0%BB%D0%B8%D0%BD-3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU