Внутривенное введение анаприлина

Анаприлин: состав, показания к применению, достоинства и противопоказания

На сегодняшний день нарушение работы сердца – это проблема не только старшего поколения. В предотвращении развития болезней миокарда, в том числе медикаментозными методами, нуждаются и дети, и молодые люди, и, конечно, возрастные пациенты.

Профилактика сердечно-сосудистой патологии, ее лечение и борьба с осложнениями – это основные показания к применению Анаприлина.

У препарата есть и другие сферы использования, которые делают его интересным для кардиологов, наркологов, психиатров, неврологов, и их пациентов.

Причины применения средства

Основными показаниями к назначению Анаприлина считаются сердечно-сосудистые патологии:

1. Аритмии в тахисистолической и мерцательной форме.
2. Синусовая и наджелудочковая тахикардия.
3. Стенокардии (напряжения, нестабильная).

Это далеко не все ситуации, при которых применение такого лекарства, как Анаприлин оправдано. Медикамент неплохо проявил себя в борьбе:

• С начальными формами гипертонической болезни у лиц до 40 лет.
• Нейроциркуляторной дистонией.
• Кризами симпатоадреналовой природы.
• Диэнцефальными синдромами.
• Мигренью ( в этом случае в качестве профилактической меры).
• Эссенциальным тремором.
• Тревожностью.

Для чего Анаприлин используется во всех этих случаях? Препарат эффективно увеличивает устойчивость сердца к нагрузке физического характера, уменьшает количество и вероятность развития приступов стенокардии при ишемии. Помимо снижения артериального давления (АД), при приеме этого лекарства сокращается и ударный объем выброса крови сердечной мышцей.

В качестве вспомогательного средства таблетки Анаприлин используют для лечения состояний, не относящихся к кардиологическим синдромам:

• При тиреотоксикозе (особенно в случае непереносимости тиреостатиков).
• Для стимуляции сократительной активности миометрия.
• Уменьшения интенсивности кровотечения при родах и после операции.
• Для лечения некоторых видов гормонально активных опухолей (феохромоцитомы). Применение возможно только совместно с α-адреноблокаторами.

Используют Анаприлин даже при интоксикации в результате неграмотного приема лекарств, содержащих наперстянку и алкогольном абстинентном синдроме на стадии дрожания и ажитации. Последний термин означает сильнейший нервный импульс, которому предшествует страх, чувство вины, тревога.

Однако подобное применение лекарства не является свидетельством того, что Анаприлин с алкоголем совместимы. Абстиненция начинается как раз после прекращения приема спиртосодержащих напитков. Принимать медикамент в период активного употребления хмельных напитков не рекомендуется.

Гемодинамика препарата при совместном его приеме с этанолом меняется, невзирая на утверждения пациентов об обратном.

Состав и форма выпуска

В виде сиропа или суспензии производство описываемого медикамента не предусмотрено. Лекарство, предназначенное для перорального (через рот) применения, изготавливают только в виде таблеток по 10 мг либо 40 мг, каждая из которых состоит из активной части (пропранолола) и вспомогательных компонентов, обеспечивающих препарату его форму:

• тальк;
• крахмал;
• сахар (молочный);
• кальция стеарат.

Таблетка небольшого размера, белого цвета, плоская, округлая (плоскоцилиндрическая), может иметь риску, разделяющую ее пополам. Это делает удобным прием медикамента в половинной дозе, если такая необходимость возникает.

Упакован препарат по 10 шт, 50 шт и 100 шт. Существует инъекционная форма лекарства, предназначенная для внутривенного введения. Но на практике обычно применяется таблетированный вариант.

Описание препарата и его достоинства

Непатентованное название средства – пропранолол. Он представляет собой неизбирательный блокатор β-рецепторов, чувствительных к гормонам адреналовой группы.

Указанные нервные окончания взаимодействуют с норадреналином и адреналином, регулируя большое количество физиологических процессов в организме.

Неизбирательность Анаприлина означает, что его активное вещество блокирует и бета рецепторы (1 и 2). Первая группа нервных окончаний в основном дислоцируется:

• в кардиомиоцитах;
• почках;
• проводящей системе сердца;
• липоидной ткани.

Именно они регулируют сокращение миокарда, отвечают за повышение самовозбуждающей его способности, облегчают проводимость управляющих импульсов и увеличивают запросы сердечной мышцы на кислородное «обеспечение».

Вторая группа, то есть β2-адренорецепторы, локализуются в бронхах, стенке сосудов, печени, матке и некоторых других органах. Таблетки Анаприлина не способны селективно влиять на те или иные нервные окончания и «выключают» оба типа. Но это не снижает ценности лекарства, которая заключается в сочетании важнейших фармакологических качеств:

• антиаритмического;
• противоишемического;
• гипотензивного.

Механизм действия медикамента основан на способности его активного компонента замедлять выработку цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), это провоцирует уменьшение проникновения К+ в клетки.

Благодаря чему:

• уменьшается частота сердечных сокращений (ЧСС);
• подавляется возбудимость миокарда, уменьшается его сократительная активность и как следствие удлиняется период расслабления;
• снижается потребность в поставках кислорода к сердечной мышце.

Применение Анаприлина не просто оправдано при стойкой артериальной гипертензии, данное средство считается препаратом первой линии терапии в данном случае. Особенно это касается молодых пациентов.

Описываемое лекарство способно предотвращать развитие головных болей сосудистого генеза (происхождения), благодаря как сужению просвета стенки мозговых артерий, так и снижению агрегации (склеивания) тромбоцитов.

Успешная практика применения этой фармакологической группы насчитывает почти полусотню лет. И Анаприлин считается одним из самых широко применяемых лекарств.

Правила приема

Курс лечения и дозу лекарства (в том числе начальную) устанавливает врач. Как принимать Анаприлин будет зависеть от заболевания и его тяжести. Стандартно аннотацией рекомендуется начинать прием средства с дозы 20 мг за прием.

При необходимости разовое количество можно увеличить до 40 мг и даже до 80 мг. Пить таблетки рекомендуется 2-3 раза в течение суток, при этом не следует превышать дневную порцию средства в 320 мг.

К максимальной дозе препарата разрешается прибегать лишь в случае отсутствия или слабой выраженности эффекта от принятия стандартного количества препарата и по решению специалиста.

Выбирая, как правильно принимать Анаприлин, нужно согласуясь с тем эффектом, который медикамент оказывает при том или ином заболевании. Что касается аннотации, то при аритмиях и стенокардии стартовой дозой лекарства считается 20 мг, при необходимости ее можно увеличить до 120 мг.

В качестве профилактики мигрени медикамент начинают принимать в той же дозировке, которая может быть повышена до 160 мг. Если пациент страдает серьезной патологией системы мочевыделения, корректировать для него дозировку не требуется. Средний терапевтический курс составляет 21-28 дней.

Согласно официальной инструкции, Анаприлин принимают, глотая и запивая небольшим количеством воды. Максимально эффективен препарат, если выпить его до еды за 15-20 минут, но это не является строгим требованием. При приеме внутрь лекарство начинает действовать в течение 10, максимум 15 минут.

Для достижения быстрого изменения состояния больного, например, при панической атаке, можно принять Анаприлин под язык (сублингвально). Тогда действие начинает проявляться уже через 60-120 секунд. Пик эффективности препарата фиксируется через 90 минут после того, как пациент проглотил таблетку.

Длительность его влияния составляет примерно 5 часов.

Если необходимо принимать данный адреноблокатор долгое время, следует подключить к терапевтическому курсу сердечные гликозиды. Категорически не рекомендуется совмещать лечение Анаприлином с нейролептиками, транквилизаторами и рядом антидепрессантов. Отмену лекарства проводят постепенно, во избежание развития бронхоспазма.

Для Анаприлина важно знать правила его приема, во-первых, потому что возможна передозировка. Во-вторых, он влияет на действие некоторых других медикаментов, а те, в свою очередь, меняют его эффективность.

Для взрослого пациента смертельная концентрация Анаприлина в крови составляет 50 мг/л, тяжелейшее отравление вызывает уже 40 мг/л. Это означает, что приняв от 10 г до 20 г средства, человек рискует погибнуть.

Насколько этот препарат безопасен при применении его в детском возрасте неизвестно, поэтому детям до 12 лет прием противопоказан.

Противопоказания и предостережения

Анаприлин 40 мг и даже 10 мг категорически не рекомендуется применять при целом ряде патологий. Основными считаются:

• Стойкая гипотония при АД менее 90 мм ртутного столба.
• Хроническая брадикардия (ЧСС не достигает 55 ударов/минуту).
• Ишемии сердца от II стадии.
• ОСН (острая патология миокарда).
• Кардиогенный шок.
• Блокада AV- II или III степени.
• Болезнь Рейно.
• Непереносимость пропранолола.

С осторожностью следует относиться к назначению данного медикамента, если пациент страдает любыми хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхов, в анамнезе имеется упоминание о бронхоспазме.

При вазомоторном рините, ацидозе, вызванном метаболическими нарушениями, и облитерирующими патологиями сосудистой системы стоит подумать о выборе другого средства. При назначении Анаприлина диабетикам высок риск развития гипогликемической комы.

Разрешено применение лекарства лишь под строгим врачебным контролем для лиц с серьезными поражениями печени и почек.

Особую группу пациентов составляют беременные и кормящие женщины, но ряде случаев описываемый адреноблокатор все же назначается.

Но лучше этого избежать, потому что пропранолол может негативно повлиять на плод, вызывая задержку в его развитии, снижение уровня сахара в крови и нарушение ЧСС в сторону его урежения.

Если беременной Анаприлин все-таки назначили, то минимум за 48 часов до начала родов его прием надлежит прекратить. При необходимости использовать именно этот медикамент в период грудного вскармливания, стоит отказаться от кормления ребенка грудью.

В случае случайного приема большой дозы препарата требуется сделать промывание желудка, принять сорбент и обратиться к врачу. Остальное лечение назначает специалист. Симптомы передозировки Анаприлином зависят от его количества в крови.

При легкой степени отравления – может возникнуть головокружение, резкое падение АД, брадикардия, сонливость, диспепсия. В тяжелом случае вероятно нарушение кровообращения, критическое снижение давления, обморок, коллапс.

Высок риск остановки дыхания и гибели пациента.

Даже при правильном применении лекарства может обнаружиться неприятное побочное действие на внутренние органы и системы.

Это выражается в уменьшении частоты сокращений сердца и боли в груди, тошноте, диспепсии, дискомфорте в эпигастрии, отеке слизистой носа и бронхоспазме.

Прием лекарства могут сопровождать кожные реакции, имитирующие псориаз, чрезмерное потоотделение, зуд и высыпания. Наблюдаются и другие, менее распространенные, но столь же неприятные реакции человеческого тела на использование описываемого медикамента.

Источник: //SilaSerdca.ru/preparaty/anaprilin-pokazaniya-k-primeneniyu

Анаприлин

Анаприлин – лекарственное средство, применяемое при лечении заболеваний органов чувств.

Форма выпуска и состав

Согласно инструкции, Анаприлин выпускают в форме таблеток, по 10 шт. в блистерах или по 50 шт. в банках оранжевого стекла. В одной таблетке содержится 10 или 40 мг пропранолола и вспомогательные вещества – тальк, кальция стеарат, сахар молочный и крахмал картофельный.

Также выпускают инъекционный раствор Анаприлин, предназначенный для внутривенного введения, по 1 мл в ампулах. Один мл раствора содержит 2,5 мг пропранолола гидрохлорида.

Анаприлин глазные капли выпускают в виде 1% раствора, во флаконах-капельницах по 1,5 мл.

Показания к применению Анаприлина

В соответствии с инструкцией, Анаприлин капли назначают при лечении открытоугольной глаукомы, а раствор и таблетки в следующих случаях:

• Стенокардии напряжения и тиреотоксического криза;
• Синусовой и наджелудочковой тахикардии;
• Артериальной гипертензии и диффузно-токсического зоба;
• Нестабильной стенокардии и феохромоцитомы;
• Инфаркте миокарда и мигрени;
• Алкогольной абстиненции и тревожности;
• Мерцательной тахиаритмии и эссенциального тремора;
• Наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии;
• Симпатоадреналовых кризов, возникающих на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Применение Анаприлина противопоказано в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата и дистрофических процессах в роговице.

С осторожностью медикамент назначают при бронхиальной астме, ХОБЛ тяжелого течения, SA блокаде, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, AV блокаде II-III степени, атрофическом рините, беременности и в период грудного вскармливания.

Также с осторожностью Анаприлин применяют при декомпенсированной ХСН II-III степени, легочной недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипогликемии, тяжелой цереброваскулярной недостаточности, миастении и в период новорожденности.

Способ применения и дозировка Анаприлина

Глазные капли применяют местно, закапывая по 1-2 шт. в конъюнктивный мешок трижды в сутки. Таблетки Анаприлин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Дозировка средства зависит от заболевания, а именно:

• В случаях артериальной гипертензии – дважды в день по 40 мг, с возможным увеличением дозы до 80 мг дважды в сутки;
• При нарушениях сердечного ритма и стенокардии – по 20 мг три раза в день, через несколько дней дозу увеличивают до 80-120 мг, разделенных на 2-3 приема;
• При эссенциальном треморе и для профилактики мигрени – по 40 мг три раза в день, с возможным увеличением дозы до 160 мг в день.

Раствор Анаприлин вводят медленно внутривенно струйно. Дозировка средства при тиреотоксическом кризе и пароксизмальных нарушениях сердечного ритма составляет 2 мг средства, разделенных на два введения, с промежутком в две минуты. Для стимулирования родовой деятельности и родовспоможения назначают по 20 мг Анаприлина, которые применяют 4-6 раз с промежутками в полчаса.

Побочные действия Анаприлина

В соответствии с инструкцией, Анаприлин может вызывать местные и системные реакции, а именно:

• Гиперемию конъюнктивы и кожи век, отек эпителия роговицы, блефарит и слезотечение, зуд и жжение в глазах, светобоязнь, конъюнктивит, диплопию, птоз, снижение чувствительности роговицы, кератит и кратковременное нарушение остроты зрения (местные реакции);
• AV блокаду, парестезии и звон в ушах, бронхоспазм, снижение АД и боль в груди, миастению, заложенность носа и брадикардию, коллапс, одышку и брадиаритмию, снижение сократимости миокарда, депрессию и ринит, усугубление проявлений ХСН, головокружение и носовое кровотечение, головокружение, галлюцинации, головную боль и легочную недостаточность, сонливость, снижение потенции (системные реакции).

Особые указания

В период применения Анаприлина следует соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств в ночное время и избегать деятельности, требующей адаптации в условиях плохой освещенности.

Не рекомендуется в период терапии носить мягкие контактные линзы, так как содержащийся в медикаменте консервант способен на них откладываться.

Аналоги Анаприлина

Синонимов медикамента не выпускают. Аналогами Анаприлина являются такие лекарственные средства, как:

• Азарга;
• Арутимол;
• Беталмик ЕС;
• Бетоптик;
• Ганфорт;
• ДуоТрав;
• Комбиган;
• Ниолол;
• Окукэр;
• Тимадрен.

Сроки и условия хранения

В соответствии с инструкцией, Анаприлин следует хранить в хорошо проветриваемом, защищенном от попадания света и недоступном для детей сухом месте, при температуре, не превышающей 25 °C.

Препарат отпускают из аптек по рецепту, срок его хранения, при условии соблюдения всех рекомендаций производителя, составляет четыре года. По истечении срока годности средство необходимо утилизировать.

Источник: //medlib.net/anaprilin.html

Побочные действия

Применение Анаприлина в некоторых случаях чревато возникновением нежелательных реакций со стороны периферической НС и ЦНС, в частности: слабости, головной боли, повышенной утомляемости, головокружения, бессонницы, депрессии, сонливости, ярких сновидений, спутанности сознания, тремора, галлюцинаций, беспокойства, нервозности.

Также возможно появление синусовой брадикардии, AV-блокады (которая может повлечь за собой полную поперечную блокаду или остановку сердца), аритмии, ортостатической гипотензии, ангиоспазма, боли в груди и развитие хронической сердечной недостаточности.

Среди изменений в работе органов чувств могут наблюдаться болезненность и сухость глаз.

Со стороны пищеварительной системы в некоторых случаях отмечается появление тошноты, рвоты, диареи или запора, болей в эпигастральной области, нарушений функции печени, а также изменение вкуса и повышение активности печеночных трансаминаз.

Возможно возникновение заложенности носа, бронхоспазма.

В ряде случаев, как отмечается в инструкции к Анаприлину, вероятно появление тромбоцитопении, лейкопении.

Может наблюдаться изменение концентрации глюкозы в крови.

Также возможно усиление потоотделения, возникновение псориазоподобных реакций, обострение симптомов псориаза, появление кожной сыпи, зуда, крапивницы.

Среди прочих побочных реакций на Анаприлин: артралгия, синдром отмены, боль в спине, снижение потенции.

Аналоги

Ниже представлены аналоги Анаприлина:

• Вискен;
• Коргард;
• Соталол;
• Окумед;
• Тимолол и др.

Описание лекарства

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеБлокирует бета-адренорецепторы.

Показания к применению

• Стенокардия, аритмии, артериальная гипертония, первичная слабость родовой деятельности.

Форма выпуска

• раствор для инъекций 0.25%
• ампула, пачка картонная 10.

Фармакодинамика препаратаАнаприлин – является ?-блокатором действующим как ?1- так и ?2-адренорецепторы (неизбирательного действия), проявляет мембраностабилизирующее действие.

Анаприлин ослабляет влияние симпатической импульсации на ?-рецепторы миокарда, тем самым уменьшается сила и частота сердечных сокращений, блокируется положительный хроно- и ионотропный эффект кетахоламинов. Он снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Под действием анаприлина снижается артериальное давление, а тонус бронхиальных мышц повышается через блокаду ?2-адренорецепторов. Также повышается сократительная способность матки.

Он повышает секреторную и моторную активность органов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при “первом прохождении” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1. 5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде – менее 1%.

Использование во время беременностиПрименение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить. Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Пропранолол выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

• Некомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, брадикардия, гипотония, расстройства периферического кровообращения, болезнь Рейно, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.

Побочные действияСлабость, головокружение, диспепсия, бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, спазм периферических артерий, кожный зуд.

ДозировкаВ/в, вводят капельно (в 500 мл 5% раствора глюкозы). При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе — в начальной дозе 1 мг, затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введения повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг (больным под наркозом не более 5 мг), под контролем АД и ЭКГ.

Взаимодействия с другими препаратамиНесовместим с нейролептиками и транквилизаторами.

Особые указания при приемеC осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены). В период лечения возможно обострение псориаза. При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора. После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача. На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Утеротонизирующее

Описание Утеротонизирующее действие направлено на стимулирование сокращений матки.

Механизм действия связан со стимулированием сокращения гладкой мускулатуры матки (особенно беременной) посредством увеличения проницаемости для ионов калия, при этом понижается потенциал и повышается возбудимость мембран.

С уменьшением мембранного потенциала увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений. Также механизм действия может быть связан с блокированием ?1 – и ?2 -адренорецепторов. Препараты, обладающие утеротонизирующим действием, применяются при слабости родовой деятельности.

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки, для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Действующие вещества

Пропранолол (Propranolol)

ОписаниеФармакологическое действие – антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее, гипотензивное. Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).

Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.

При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов.

При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются.

Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги. Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность.

При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода). При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%).

Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Источник: //health.sarbc.ru/apteka/?InfoDrug=1066

Инструкция по применению «Анаприлина»: показания, дозы, совместимость и аналоги

Медикаментозная терапия в кардиологии часто основана на патогенетическом воздействии, без влияния на первичную причину заболевания.

Одной из наиболее употребляемых групп препаратов считаются бета-адреноблокаторы, которые обладают выраженным гипотензивным (понижающим давление), антиангинальным (устранение боли за грудиной) и антиаритмическим эффектом.

Одним из первых средств данной группы является «Анаприлин» (действующее вещество – пропранолол), который широко используется в клинической практике.

«Анаприлин» относится к группе блокаторов адренэргических рецепторов, расположенных в разных участках тела человека: сосудах, мышцах сердца, бронхов, матки и предстательной железы.

Взаимодействие препарата с чувствительными клетками предотвращает стимулирующий эффект нервной системы и желез внутренней секреции, что объясняет использование при идиопатическом треморе и эндокринологических заболеваниях.

В кардиологической практике средство наиболее часто назначается пациентам с ишемической болезнью сердца. Действующее вещество способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде и предотвращает ремоделирование (перестройку) сердечной мышцы. Доказана эффективность препарата в снижении смертности при употреблении в первые часы после инфаркта.

Показания: от чего помогает лекарство и когда его применяют?

Разнонаправленное действие препарата на структуры организм обуславливает широкое использование в медицинской практике. Инструкция по применению «Анаприлина» выделяет следующие показания к назначению медикамента:

• эссенциальная (первичная, идиопатическая) артериальная гипертензия – заболевание, сопровождающееся стойким превышением нормативных показателей давления без видимой причины;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС) – патология, характеризующая нарушением кровоснабжения миокарда с типичными болями за грудиной во время физических нагрузок;
• стенокардия напряжения – хроническая форма ИБС;
• гипертрофическая кардиомиопатия – патология, характеризующаяся разрастанием мышечным волокон, что уменьшает объем камер сердца;
• нарушения ритма: трепетание или фибрилляция предсердия (мерцательная аритмия), наджелудочковые тахикардии, экстрасистолы;
• феохромоцитома – опухоль надпочечниковой ткани, которая синтезирует катехоламины (адреналин, норадреналин);
• эссенциальный тремор – «дрожание» рук или других частей тела без видимой причины, чаще регистрируются семейные случаи;
• алкогольная абстиненция – комплекс нарушений, вызванный воздержанием у людей, больных алкоголизмом;
• инфантильные гемангиомы – доброкачественные опухоли сосудистой стенки (чаще встречаются у детей);
• диффузно-токсический зоб и тиреотоксикоз другой этиологии (на фоне тиреоидита) – заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся повышенным синтезом гормонов. «Анаприлин» назначается в качестве препарата второй линии.

Кроме того, средство используется для профилактики приступов мигрени, панических атак и глубокой тревоги.

Способ употребления: как принимать?

Схема применения «Анаприлина» определяется возрастом человека, заболеванием и степенью выраженности патологии. Средние терапевтические дозы и кратность приема препарата представлены в таблице.

Заболевание Форма Доза (в миллиграммах) Кратность

Артериальная гипертензия	Таблетки, капсулы	40	2 раза в сутки (при неэффективности – поднять до 4)
Стенокардия, нарушения ритма	Таблетки, капсулы	20 – 2 недели, с последующим повышением до 40	3 раза в сутки
Постинфарктное состояние	Таблетки, капсулы	80	3 раза
Пароксизмальные аритмии, тиреотоксические кризы	Раствор для внутривенного введения	1, через 2 минуты – повторно	При отсутствии эффекта – вводить, до 10 раз под контролем ритма и уровня давления
Мигрень	Таблетки	40	3 раза в сутки

В акушерской практике «Анаприлин» применяется для стимуляции начала родовой деятельности и профилактики гипотонических кровотечений в постнатальном периоде. Доза препарата — 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Прекращать прием препарата следует постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» (прогрессирование симптомов основного заболевания). Применяемая доза снижается на 25% каждые 3-4 дня до полной отмены.

Механизм действия: как быстро и как долго?

Пропранолол относится к неселективным (нет избирательного воздействия на сердечно-сосудистую систему) бета-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности, что обуславливает широкий спектр терапевтических эффектов:

1. Снижение частоты сердцебиения (за счет влияния на рецепторы в миокарде).
2. Уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде (так реализуется антиангинальный эффект препарата).
3. Снижение общего периферического сопротивления сосудов (при длительном употреблении). В первые 2 недели наблюдается повышение тонуса гладкомышечных волокон, соответственно – показателей диастолического артериального давления с последующей стабилизацией и уменьшением.
4. Повышение тонуса гладких мышц бронхов (бронхоспазм) и матки (стимуляция родовой деятельности).
5. Депрессивное действие (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает непосредственное влияние на центры в головном мозгу).
6. Замедляет процессы обмена йода в организме (угнетающее действие на щитовидную железу).
7. Гипогликемический эффект: блокада рецепторов снижает контринсулярное действие адреналина и способствует падению уровня глюкозы крови (одно из противопоказаний препарата – сахарный диабет).

«Анаприлин» относится к группе липофильных бета-адреноблокаторов, которые быстро и в высоких концентрациях всасываются из желудочно-кишечного тракта. В крови соединяются с белками: 95% препарата находится в связанном виде. Лекарственное средство начинает действовать через 1 час (при приеме таблеток), максимальной концентрации достигает в течение 2 часов.

Длительность эффекта таблетированного «Анаприлина» – 4-6 часов, что определяет кратность приема препарата.

Процессы обмена и выведения происходят в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции гепатобилиарной системы рекомендуются меньшие дозы препарата из-за риска накопления и передозировки. Менее 1% средства выводится с почками.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Нежелательные последствия употребления «Анаприлина» связаны с накоплением активных продуктов обмена или приемом на фоне противопоказанных состояний:

• ортостатическая гипотензия – падение артериального давления при смене положения из горизонтального на вертикальное;
• брадикардия (урежение пульса): частота достигает 40-50 в минуту;
• аллергические реакции: зудящая сыпь, отек;
• нарушение зрения (из-за снижения секреции слезных желез);
• сухость языка, тошнота, рвота, боли в верхней части и вздутие живота, диарея;
• покраснение кожи, выпадение волос, появление псориазоподобного шелушения;
• коллапс – снижение сосудистого тонуса в артериях головного мозга с потерей сознания;
• мышечная слабость и онемение конечностей;
• заложенность носа, бронхо- или ларингоспазм;
• гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом пропранолол пролонгирует и усиливает действие инсулина);
• головная боль, слабость, повышенная утомляемость;
• расстройства сна (бессонница или патологическая дневная сонливость);
• нарушения проводимости: атриовентрикулярные блокады.

При ухудшении самочувствия и появлении побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к кардиологу.

Основные симптомы отравления:

• головокружение;
• выраженная брадикардия и падение артериального давления;
• потеря сознания;
• утрудненное дыхание (шумный выдох);
• синюшность пальцев рук и ног (у детей – лица);
• судороги;
• на электрокардиограмме: нарушение проводимости в АВ-узле, частые желудочковые экстрасистолы.

Токсическая доза – индивидуальна для каждого человека в зависимости от состояния ферментной системы печени и наличия сопутствующих заболеваний. В большинстве случаев симптомы отравления развиваются при одномоментном употреблении более 1 грамма препарата.

Совместимость с алкоголем

Согласно инструкции по применению препарата, не рекомендуется употребление алкоголя на фоне приема «Анаприлина». Токсическое воздействие возникает из-за:

• повреждения ферментных систем печени продуктами обмена этанола, нарушения процессов метаболизма и выведения препарата;
• дополнительного угнетающего действия на центральную нервную систему;
• алкоголь вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что нивелирует эффект «Анаприлина»;
• усиление побочных эффектов медикамента (головная боль, слабость, тошнота).

Совместимость препарата с другими веществами, влияющими на нервную систему – усиление депрессивного действия.

Существует ли летальная доза «Анаприлина»?

Летальный исход при употреблении «Анаприлина» развивается при одномоментном приеме 2 граммов препарата. Смерть наступает из-за нарушенного кровоснабжения в артериях головного мозга, угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра. Пациенты умирают от остановки кровообращения и дыхания в течение 2-3 часов.

Неотложная помощь при появлении первых признаков передозировки подразумевает:

• промыть желудок (стимулировать рвоту категорически запрещено);
• принять энтеросорбенты («Белый уголь», «Смекта»);
• по приезду скорой помощи – подключение внутривенной дезинтоксикационной терапии;
• антидот (противоядие): Орципреналин сульфат («Астмопент», «Алупент»);
• глюкагон внутривенно в дозе 2-5 мг (болюсно), поддерживающая доза — 1 мг/час;
• атропин сульфат внутривенно 1 мг;
• при наличии шприца-дозатора: «Изадрин» 1-5 мг/час или «Допамин» 5-8 мкг/мин.

Пациенты с признаками острого отравления «Анаприлином» госпитализируются в отделение реаниматологии и интенсивной терапии.

Схема лечения «Анаприлином»

Назначение препарата проводится согласно показаниям и средним терапевтическим дозам для каждой патологии.

Особенности применения:

1. Кратность приема не менее 2 раз в сутки (из-за короткого периода полувыведения: 4-6 часов).
2. Таблетированные формы и капсулы принимать за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
3. Коррекция дозы проводится не менее чем через 2 недели от начала. Контроль эффективности – ежедневное измерение артериального давления и частоты пульса до подбора дозы. После стабилизации показателей – один раз в неделю.
4. Рекомендуется в начале лечения еженедельный мониторинг уровня глюкозы крови.
5. Схема подбора дозы для пациента начинается со средней терапевтической (расчет на килограмм массы тела). Через 10-14 дней оценка эффективности, при отсутствии желаемого результата – уменьшение или повышение на 50% (не превышать максимальную суточную 320 мг).

Чаще всего «Анаприлин» назначается для пожизненного употребления, длительность терапии при инфантильной гемангиоме – 6-8 месяцев.

Современные аналоги препарата

Современная фармацевтическая индустрия предлагает пациенту широкий выбор препарата в удобной форме выпуска и приемлемой ценовой категории.

Самые распространенные аналоги «Анаприлин» представлены в таблице.

Торговое название Форма выпуска

«Обзидан»	таблетки по 40 мг; раствор для инъекций 1%-5 мл
«Пропранолол»
«Индерал»	таблетки по 40 мг (в флаконе 50 или 100 штук)
«Анаприлин»	таблетки по 10 и 40 мг; раствор для инъекций 0,25% — 1 мл
«Гемангиол»	раствор для приема внутрь 3,75мг/1 мл (флакон 120 мл)
«Пропранобене»	капсулы-ретард по 80 и 160 мг; таблетки по 10, 40 и 80 мг
«Веро-Анаприлин»

Наличие противопоказаний и ограничений для применения у больных с сопутствующей эндокринной или офтальмологической патологией требует подбора качественного заменителя. Наиболее часто в практике кардиолога назначаются селективные блокаторы: «Бисопролол», «Метопролол», «Лабеталол», «Небиволол».

Подбор препарата проводится в зависимости от чувствительности пациента к действующему веществу, наличие необходимой дозировки в отечественных или импортных средствах.

Выводы

«Анаприлин» – неселективный блокатор бета-адеренэргических рецепторов, который часто применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии различного происхождения, улучшения самочувствия пациентов с ишемической болезнью сердца и неврологических расстройствах.

Широкий спектр эффектов требует коррекции дозы с контролем функционального состояния организма и лекарственного взаимодействия с другими патогенетическими средствами.

Наличие на фармацевтическом рынке качественных и более безопасных заменителей позволяет врачу подобрать наиболее оптимальное лечение для каждого больного.

Источник: //cardiograf.com/preparaty/gipotenzivnye/anaprilin-instrukciya-po-primeneniyu.html