Холинолитические средства (Атропин)

Антихолинергические препараты: список. Механизм действия антихолинергического препарата

Холинолитические средства (Атропин)

Антихолинергические препараты – это лекарственные вещества, которые блокируют действие естественного медиатора – ацетилхолина – на холинорецепторы. В зарубежной литературе эта группа лекарственных веществ называется «делирианты» за счёт способности вызывать делирий.

Немного исторических фактов

Ранее, в середине 20 века, препараты антихолинергического действия использовали для терапии хронической обструктивной болезни лёгких и бронхиальной астмы, но они были вытеснены более современными препаратами с меньшим количеством возможных побочных эффектов.

С развитием фармакологии учёные смогли разработать такие холиноблокаторы, которые не обладают прежним огромным списком побочных эффектов. Лекарственные формы были усовершенствованы, и в терапевтической практике пульмонологических заболеваний вновь стали применяться антихолинергические препараты.

Механизм действия этой группы лекарственных веществ довольно сложен, но возможно описать главные звенья.

Как работают холиноблокаторы?

Главное действие антихолинергического препарата заключается в блокировании холинорецепторов и невозможности воздействия на них медиатора – ацетилхолина. Например, в бронхах блокируются рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре.

Классификация препаратов

В зависимости от того, на какие рецепторы влияют антихолинергические препараты, список разделяется на большие группы:

  • М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, ипратропия бромид).
  • Н-холиноблокаторы (пентамин, тубокурарин).

В зависимости от избирательности действия:

  • Центральные, или неселективные (атропин, пирензепин, платифиллин).
  • Периферические, или селективные (ипратропия бромид).

М-холиноблокаторы

Основным представителем данной группы лекарственных веществ является атропин. Атропин – это алкалоид, который содержится в некоторых растениях, таких как красавка, белена и дурман. Наиболее выраженное свойство атропина – спазмолитическое. На фоне его действия понижается тонус мышц ЖКТ, мочевого пузыря, бронхов.

Атропин назначают внутрь, подкожно и внутривенно. Длительность его действия составляет около 6 часов, а при использовании атропина виде капель продолжительность увеличивается до семи дней.

Фармакологические эффекты атропина:

  • Расширение зрачков глаз за счёт стимулирующего влияния на круговую мышцу радужки – мышцы радужки расслабляются, соответственно, зрачок расширяется. Максимальный эффект наступает через 30-40 минут после закапывания.
  • Паралич аккомодации – хрусталик растягивается и уплощается, антихолинергические лекарственные препараты настраивают глаз на дальнее видение.
  • Учащение сердечных сокращений
  • Расслабление гладкой мускулатуры в бронхах, желудочно-кишечном тракте, мочевом пузыре.
  • Снижение секреции внутренних желез, таких как бронхиальные, пищеварительные и потовые.

Применение атропина

  • В офтальмологии: исследования глазного дна, определение рефракции глаза.
  • В кардиологии атропин применяют при брадикардии.
  • В пульмонологии применяются антихолинергические препараты при бронхиальной астме.
  • Гастроэнтерология: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидном гастрите (за счет снижения секреции соляной кислоты пищеварительными железами). Препарат эффективен при кишечных коликах.
  • В анестезиологи атропин используют в виде премедикации перед различными хирургическими вмешательствами.

Побочные эффекты атропина

Характерны сухость во рту и гортани, светобоязнь, нарушение ближнего видения, запоры, затруднение мочеиспускания.

Атропин категорически противопоказанно применять при глаукоме за счёт эффекта повышения внутриглазного давления. Противопоказаны антихолинергические препараты при недержании мочи, так как расслабляют мускулатуру мочевого пузыря. Холинолитики нуждаются в точном подборе дозировки.

При превышении дозы наступает отравление организма, для которого характерно двигательное и эмоциональное возбуждение, расширение зрачков, осиплость голоса, затруднение при глотании, возможно повышение температуры.

При более тяжелом отравлении больные начинают терять ориентацию в пространстве, перестают узнавать окружающих людей, проявляются галлюцинации и бред. Возможно развитие судорог, которые переходят в кому, а за счёт паралича дыхательного центра быстро наступает смерть.

Наиболее чувствительны к превышению дозы дети – их смертельная дозировка составляет 6-10 мг.

Скополамин по строению схож с атропином, но в отличие от него оказывает преимущественно угнетающее воздействие на ЦНС, действуя как успокоительное. Именно это свойство используют в практической медицине – скополамин применяют при различных расстройствах вестибулярного аппарата – головокружении, нарушении походки и равновесия, для предотвращения развития морской и воздушной болезни.

Антихолинергические препараты включены в состав препарата «Аэрон», который часто применяется перед предстоящими поездками на самолётах и кораблях. Действие таблеток длится около 6 часов.

Существует нетаблетированная форма – трансдермальная терапевтическая система – пластырь, который клеится за ухо и выделяет препарат на протяжении 72 часов.

Эти антихолинергические препараты – антидепрессанты, в особо запущенных случаях помогают быстро поднять настроение больному, который находится в хронической депрессии.

Ипратропия бромид («Атровент») – бронхорасширяющее средство. При ингаляционном применении практически не всасывается в кровь и не оказывает системного воздействия.

За счёт блокады холинорецепторов гладкой мускулатуры бронхов производит их расширение.

Эти антихолинергические препараты выпускаются в виде раствора для ингалятора или дозированного аэрозоля, и эффективны при бронхиальной астме и ХОБЛ. Побочные эффекты – тошнота и сухость во рту.

Тиотропия бромиды – антихолинергические препараты, по свойствам схожие с ипратропия бромидом. Выпускаются в виде порошка для ингаляции. Отличительная особенность этого препарата заключается в том, что он более длительно воздействует на холинорецепторы, поэтому более эффективен, чем ипратропия бромид. Применяется при ХОБЛ.

Платифиллин – алкалоид крестовика. В отличие от других холиноблокаторов, платифиллин способен расширять кровеносные сосуды. За счёт этого свойства происходит незначительное снижение кровяного давления. Препарат выпускают в виде раствора и ректальных свечей.

Применяют при спазмах в гладкой мускулатуре внутренних органов, печёночной и почечной коликах, бронхиальной астме, а также при болях, вызванных спазмом при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

В офтальмологической практике платифиллин применяют в виде глазных капель для расширения зрачков.

Пирензепин – преимущественно блокирует клетки желудка, выделяющие гистамин. За счёт уменьшения секреции гистамина снижается выделение соляной кислоты. В обычных терапевтических дозах этот препарат практически не влияет на зрачки и сердечные сокращения, поэтому в основном пирензепин принимают внутрь для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы)

Механизм действия заключается в том, что антихолинергические препараты данной группы блокируют симпатическую и парасимпатическую иннервацию на уровне нервных узлов, уменьшают выделение адреналина и норадреналина, препятствуют возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центра. Причём чем большее влияние симпатической или парасимпатической иннервации, тем больше проявится блокирующее действие.

Например, на величину зрачков сильнее оказывает влияние парасимпатическая иннервация – как правило, зрачки обычно сужены.

В этом случае холиноблокаторы будут воздействовать на парасимпатическую нервную систему – в результате зрачки расширятся.

Практически все кровеносные сосуды находятся под воздействием симпатической нервной системы – препараты устраняют её влияние и расширяют кровеносные сосуды, за счёт чего снижается давление.

Н-холиноблокаторы обладают бронхорасширяющим действием и применяются при спазме бронхов, снижают тонус мочевого пузыря, поэтому могут назначаться эти антихолинергические препараты при затрудненном мочеиспускании.

Дополнительно эти лекарственные вещества снижают секрецию внутренних желез, а также замедляют перистальтику ЖКТ. В медицинской практике используется в основном гипотензивное действие, которым обладают эти антихолинергические препараты.

Список побочных действий обширный:

  • Со стороны ЖКТ: сухость во рту и запор.
  • Со стороны респираторной системы: кашель, возможно ощущение местного раздражения.
  • Со стороны ССС: аритмии, выраженное сердцебиение. Эти симптомы встречаются редко и легко устраняются.
  • Другие эффекты: возможно снижение остроты зрения, развитие острой формы глаукомы, отёки.

Противопоказания к применению антихолинергических препаратов

  • Повышенная чувствительность к производным атропина и другим компонентам препаратов.
  • Беременность (особенно 1 триместр).
  • Лактация.
  • Детский возраст (относительное противопоказание).
  • Абсолютно противопоказано применение препаратов при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с почечной недостаточностью необходимо тщательно следить за состоянием крови и мочи.

Источник: https://FB.ru/article/219217/antiholinergicheskie-preparatyi-spisok-mehanizm-deystviya-antiholinergicheskogo-preparata

Отравление атропином (м-холинолитиками)

Холинолитические средства (Атропин)

Кроме атропина сульфата, к группе м холинолитиков относятся такие растительные и синтетические алкалоиды, как скополамина гидробромид, гоматропина гидробромид, платифиллина гидротартрат, а также сложные эфиры карбоновых кислот: спазмолитин, апрофен, метацин, амизил т.п.. Кроме того, сюда относятся многочисленные препараты белладонны, в частности ее экстракт и настойка, солутан, бесалол, беллоид и др.., А также комбинированные препараты «Аэрон» и «Астматол».

Блокируя периферические м-холинорецепторы, эти средства тем самым уменьшают холинергическое влияние ЦНС на органы и системы, проявляется угнетением секреции желез (слюнных, потовых, желудочных, бронхиальных), расширением зрачков, снижением тонуса гладких мышц и устранением их спазмов, увеличением частоты сердечных сокращений и объема дыхания.

Те м -холинолитики, которые способны проникать через гематоэнцефалический барьер, проявляют угнетающее влияние на центральные м-холинорецепторы, тем самым нарушают нейромедиаторный баланс в ткани.

В зависимости от структуры и свойств м холинолитических средств в такой ситуации может наступить возбуждение ЦНС, например под влиянием атропина сульфата, или угнетение ее (скополамина гидробромид).

Последнее проявляется седативным эффектом, сонливостью, расслаблением мышц, устранением двигательного беспокойства.

Острые отравления м холинолитиками возникают из-за передозировки соответствующих препаратов или употребление ягод, семян или молодых побегов дурмана обыкновенного, белены черной или красавки, которые очень токсичны.

Проникают м холинолитики в организм через пищеварительный канал, конъюнктиву, кожу, слизистую оболочку носа. При пероральном приеме характерное действие начинает проявляться через 10-20 мин, а указанные растений — через 30 мин-5 ч. Эти препараты частично метаболизуются в печени, выделяются почками.

М-холинолитики в токсических дозах значительной степени блокируют центральные и периферические м-холинорецепторы, что способствует росту тонуса адренергической иннервации как в ЦНС, так и на периферии.

В связи с этим возникает мидриаз, уменьшается секреция указанных желез, расширяются сосуды, ускоряется кровоток. На ЦНС эти средства имеют психомоторную и нейротропные действие.

Они, блокируя м-холинорецепторы мозга, исключают сознание, способствуют возникновению двигательного возбуждения (атропиновый психоз), а блокада м холинорецепторов продолговатого мозга приводит к развитию комы с угнетением дыхания.

Повышение температуры тела — следствие влияния м холинолитиков на гипоталамус. Периферические последствия действия этих средств характеризуются расслаблением гладкой мускулатуры внутренних органов, снижением секреции желез.

Симптомы острого отравления атропином

Характерные ранние проявления острого отравления м холинолитиками появляются через 15-20 мин, реже 1-2 ч, в виде сухости слизистых оболочек рта и зева, жжение во рту, носу, глотке.

Присоединяется жажда, дисфагия, охриплость и беззвучность голоса. Сухой становится и кожа. Она гиперемирована на лице и туловище, иногда шелушится.

Возможна крапивница и сыпь, которая напоминает коревую или скарлатиновую.

Гипертермия. Со стороны глаз отмечаются инъекция склер, мидриаз с потерей реакции на свет, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, диплопия, фотофобия, снижение остроты зрения. При отравлении препаратами белладонны или дурманом возникают диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, боль в животе).

Рвоты при интоксикации атропином не бывает. Характерно также головокружение, чувство опьянения.

В случае нарастания тяжести острого отравления атропином на первый план выступают явления со стороны ЦНС. Они протекают в две фазы. Сначала (I фаза) появляется значительное психомоторное возбуждение.

Пострадавший кричит, мечется в постели, стремится куда-то бежать, возникают неадекватные смех и плач.

Это возбуждение происходит на фоне сильной головной боли, проявляется яркими зрительными и обонятельными галлюцинациями, делирием, локомоторной атаксией, дезориентацией.

Как проявление пирамидной недостаточности, отмечается повышение мышечного тонуса, сухожильных и периодов стальных рефлексов, появление патологических рефлексов (Бабинского, Оппенгейма). При очень тяжелой интоксикации возможно сочетание психомоторного возбуждения с спутанностью сознания, психоз и клонико-тоническими судорогами в течение 2-3 мин. Возможны эпилептиформные судорожные припадки.

Во второй фазе отравления (обычно через 6-10 ч) наступает угнетение ЦНС. Пострадавшие теряют сознание, вплоть до комы, появляется гипотония, угасают сухожильные рефлексы.

При остром отравлении скополамином гидробромидом угнетение ЦНС проявляется очень резко. При этом фазы психомоторного возбуждения может не быть: сонливость непосредственно переходит в беспробудный сон и кому, во время которой появляется брадипное, диспноэ. Дыхание становится патологическим, типа Чейна-Стокса, возникают цианоз и асфиксия. Может развиться отек легких.

В таком состоянии отдельные пострадавшие умирают из-за асфиксии или острую сердечно-сосудистую недостаточность.

Неотложная помощь и лечение при отравлении атропином:

  • а) при пероральном отравлении необходимо промыть желудок теплой водой с приложением угля активированного, раствором калия перманганата (1:1000) или 1-2% раствором танина; ввести в желудок 30 г магния сульфата поставить высокую сифонную клизму с 0,5% раствором танина ;
  • б) в качестве антагонистов атропина используют антихолинестеразные средства: вводят внутримышечно 1 мл 1% раствора галантамина гидробромид или 1 мл 0,05% раствора прозерина, а также по 1-2 капли прозерина закапывают в глаза в такой же концентрации;
  • в) для ликвидации тахиаритмии применяют один из бета-адрено-блокаторов, например пропранолол 2-3 мл 0,1% раствора, а желудочковковую экстрасистолию контролируют лидокаином (внутривенно 5-10 мл 2% раствора);
  • г) при остром отравлении средней тяжести культурно-двигательное возбуждение устраняется нейролептиками, в частности внутримышечные-ным введением 1 мл 2,5% раствора дроперидола или 1 мл 0,5% раствора галоперидола в сочетании с инъекцией промедола 1 мл 2% раствора; при этом условии дозу галантамина можно увеличивать до 1,5 мл;
  • д) в случае тяжелого отравления атропином купирования психомоторного возбуждения следует проводить комбинацией препаратов: морфина гидрохлорида 1-2 мл 1% раствора + сибазона 2 мл 0,5% раствора + натрия оксибутирата 50 мг / кг, в виде 20% раствора, после достижения эффекта пробуждения ингибиторы холинестеразы, бета-адреноблокаторы;
  • е) имеется кома ликвидируется антихолинестеразными средствами в больших дозах: галантамином — 5-8 мл 0,25% раствора, прозерином — 8-10 мл 0,05% раствора; такие инъекции следует повторять каждые 2 ч;
  • е) при наличии глубокого нарушения дыхания проводится искусственная вентиляция легких;
  • ж) гипертермию уменьшают постоянным влажным обтиранием кожи.

Пострадавшие подлежат госпитализации в токсикологические или реанимационные отделения больниц.

Источник: http://medicalit.ru/otravlenija/neyrotropnyie-yady/otravlenie-m-xolinolitikami-atropinom/

Холинолитики

Холинолитические средства (Атропин)

Холинолитические, или антихолинергические, средства вклю­чают большую группу препаратов, блокирующих преимуществен­но холинорецепторы (М- и Н-холинергические структуры). В этом разделе будут рассмотрены только некоторые М-холинолитики группы атропина (атропин, скополамин) и синтетический холинолитик метацин.

Атропин блокирует М-холинорецепторы, в результате чего они становятся нечувствительными к ацетилхолину, выделяюще­муся в зоне окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. В связи с этим действие атропина проявляется эффектами, противоположными наблюдаемым при возбуждении парасимпати­ческой нервной системы (блуждающего нерва).

Оно сопровож­дается учащением сердечных сокращений (снятие тормозящего действия на сердце блуждающих нервов), подавлением секреции слюнных, бронхиальных, желудочных, потовых желез, поджелу­дочной железы, снижением тонуса гладкой мускулатуры внутрен­них органов, в том числе бронхов.

Действие атропина прояв­ляется в большей степени при повышенном тонусе парасимпати­ческого отдела вегетативной нервной системы. Кроме того, после введения атропина расширяются зрачки, и одновременно в связи с затруднением оттока жидкости из камер глаза может повы­шаться внутриглазное давление. Это опасно для больных глауко­мой Атропин проникает через гемато-энцефалический барьер.

В терапевтических дозах возбуждает дыхание, а в больших до­зах может вызвать угнетение его. Он в некоторой степени уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхатель­ный центр. В больших дозах атропин стимулирует кору больших полушарий головного мозга и может обусловить двигательное и психическое возбуждение, судороги и галлюцинации.

Следует иметь в виду, что атропин в малых дозах (менее 0, 5 мг у взрослых) может оказать парадоксальный эффект, как полагают, в результе непрямого возбуждения центров блуждающего нерва.

В анестезиологической и реаниматологической практике атропин применяют в составе премедикации для профилактики осложнений, возникающих в результате повышения тонуса блуждающе­го нерва («вагусная» брадикардия, остановка сердца), подавления секреции слюнных и бронхиальных желез, предупреждения ларинго- и бронхоспазма, уменьшения потока афферентных импуль­сов в ЦНС из зоны операции по парасимпатическим нервным волокнам. С этой же целью его используют во время операции, вводя при необходимости повторно, а также во время реанимации при выраженной брадикардии и остановке сердца, возникшей на фоне ваготонии. Обязательно атропин применяют при проведе­нии декураризации прозерином.

Оставьте отзыв

Ссылка на эту страницу:
https://anesteziologiya.com/anest-reanim/anesteziologicheskaya-pomoshh/obshhaya-anesteziya/other/xolinolitiki/

Ссылка на эту страницу для форумов:
[URL=”https://anesteziologiya.com/anest-reanim/anesteziologicheskaya-pomoshh/obshhaya-anesteziya/other/xolinolitiki/”]Холинолитики[/URL]

Ссылка на эту страницу в формате HTML:
Холинолитики

Страницы: 1 2

Для премедикации атропин вводят из расчета 0, 01 мг/кг массы тела, а у детей и стариков — с учетом возрастного дозис-фактора. Применение его противопоказано при глаукоме. Атропин нельзя применять при исходной тахикардии выше 120 в минуту.

Скополамин близок по своему действию к атропину и вызывает в основном такие же эффекты со стороны периферических холинореактивных систем.

У него более выражено центральное холинолитическое действие, что проявляется седативным эффек­том (общее успокоение, сонливость) Однако в ряде случаев в результате индивидуальной чувствительности к скополамину он может вызывать не успокоение, а возбуждение и галлюцинации. Показания и противопоказания такие же, как и для атропина. Взрослым обычно вводят 0, 25—0, 5мг (0, 5—1 мл 0, 05% раствора).

Метацин является избирательно действующим периферическим холинолитиком, т. к. плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Что касается периферического антихолинергического действия он превосходит атропин.

Сильнее подавляет секре­цию слюнных и бронхиальных желез, более активно, чем атропин, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и полых органов. Значительно менее по сравнению с атропином расширяет зрачок, потому более удобен в анестезиологической практике. Противопо­казания такие же, как и к атропину.

Выпускается метацин в 0, 1% растворе по 1 мл в ампуле. Применяют у взрослых в дозе 0, 5—1 мг внутривенно, можно подкожно и внутримышечно.

АТРОПИН

Холинолитические средства (Атропин)

АТРОПИН (Atropinum) — алкалоид, содержащийся в красавке, белене, дурмане, скополии и некоторых других растениях семейства пасленовых. Является сложным эфиром аминоспирта тропина и троповой кислоты.

Атропин оптически не активен, представляет эквимолекулярную смесь (рацемат) сильнодействующего левовращающего стереоизомера гиосциамина (см.) и малоактивного правовращающего.

В медицине атропин применяют как холинолитическое средство в виде сульфата атропина (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; ГФХ, список А); (C17H23NO3)2·H2SO4·Н2O.

Это белый кристаллический или зернистый порошок, легко растворимый в воде и спирте.

Атропин быстро всасывается слизистыми оболочками и равномерно распределяется в организме. Большая часть его гидролизуется в тканях, особенно в печени, с образованием тропина и троповой кислоты. Около 1/3 введенного атропина выделяется почками приблизительно в течение 14 часов.

Особенностью фармакологического действия атропина является избирательное блокирование холинреактивных систем, чувствительных к мускариноподобному действию ацетилхолина (см.).

Атропин подавляет реакцию большинства исполнительных органов на нервные импульсы, идущие по парасимпатическим и некоторым симпатическим нервам, где медиатором нервного возбуждения является ацетилхолин (матка, потовые железы), а также чувствительность этих органов к введенному ацетилхолину и различным м-холиномиметическим веществам — мускарину, пилокарпину и др.

Являясь антагонистом ацетилхолина, который в большинстве случаев стимулирует сократительные функции гладкомышечных органов и секрецию желез, атропин в основном расслабляет гладкую мускулатуру и уменьшает секрецию желез. Действие атропина на гладкие мышцы во многом зависит от их исходного тонуса: при спазмах оно выражено сильнее.

Как при местном, так и при резорбтивном действии атропин вызывает расширение зрачков в результате расслабления сфинктера зрачка, который перестает реагировать на свет; одновременно может повыситься внутриглазное давление, так как при расширении зрачка радужная оболочка утолщается и сдавливает пространства радужно-роговичного угла (фонтановы), через которые происходит отток жидкости из глазных камер. Расслабление ресничной мышцы под влиянием атропина приводит к уплощению хрусталика и параличу аккомодации: глаз устанавливается на дальнее видение. Атропин снимает спазм гладких мышц желудка, кишечника, желчных путей, мочеточников. При спазме бронхов расслабляющее действие атропина в терапевтических дозах слабо выражено. На гладкие мышцы сосудов атропин заметного влияния не оказывает. В малых дозах он снимает тормозное действие блуждающего нерва на сердце и вызывает учащение сердцебиения. Под влиянием атропина подавляется функция большинства экскреторных желез (слюнных, слизистых, пищеварительных, потовых).

Атропин оказывает центральное холинолитическое действие, улучшает состояние больных паркинсонизмом, однако в этом отношении он менее эффективен, чем Скополамин (см.) и некоторые синтетические центральные холинолитики; повышает возбудимость дыхательного центра.

Применяют атропин для расширения зрачка и выключения аккомодации с целью исследования глазного дна, установления истинной преломляющей способности хрусталика и для создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; некоторых заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры (пилороспазме, кишечных, печеночных и почечных коликах, при бронхиальной астме); для подавления секреции слюнных, бронхиальных, желудочных, иногда потовых желез; для выключения рефлексов, связанных с возбуждением блуждающего нерва при ингаляционном наркозе (премедикации); для устранения симптомов отравления антихолинэстеразными веществами (физостигмин, прозерин, армин, фосфакол, тиофос и другие фосфорорганические инсектициды, табун, зарин), холиномиметическими веществами, а также морфином. Иногда атропин применяют для лечения психически больных в дозах, вызывающих кому (см. ниже).

Назначают внутрь в порошках и растворах по 0,00025-0,0005— 0,001 г на прием 2—3 раза в день подкожно, внутримышечно и внутривенно в тех же дозах (0,1% раствор) и местно — глазные капли и мази (0,5—1%). Высшие дозы внутрь и парентерально: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.

Атропин противопоказан при глаукоме и серьезных органических изменениях в сердечно-сосудистой системе.

При отравлении атропином возникают характерные симптомы: сухость во рту и гортани, расстройство глотания и речи, расширение зрачков, диплопия, светобоязнь; кожа становится сухой, красной, горячей; температура тела может повыситься; пульс слабый, частый. Развивается расстройство психики (см. ниже), нарушается координация движений, затем наступает кома. Явления отравления полностью проходят только через несколько дней. Наблюдается полная амнезия.

Лечение при приеме токсической дозы атропина внутрь начинают с промывания желудка; при развитии симптомов отравления производят повторные подкожные инъекции физостигмина до их исчезновения (прозерин менее эффективен при наличии центральных симптомов отравления); при сильном возбуждении можно использовать снотворные (клизма с хлоралгидратом); при падении сердечной деятельности назначают сердечные средства и стимуляторы дыхания.

Формы выпуска: порошок, 0,1% раствор в ампулах по 1 мл. Сохраняют в хорошо укупоренной таре.

См. также Холинолитические вещества.

Атропиновые психозы

Атропиновые психозы возникают обычно после однократного приема больших доз, в среднем 0,01—0,05— 0,1 г сульфата атропина. Наряду с этим описаны случаи психоза, возникшего после закапывания в глаза 1—2 капель 0,5 — 1% раствора атропина, при подкожных инъекциях и приеме порошков в обычных дозах (0,0005— 0,001 г), что указывает на индивидуальное предрасположение к атропиновым психозам.

Психическое расстройство развивается остро через 2—4 часа после приема атропина и характеризуется определенной клинической динамикой: оглушенность сменяется делириозным синдромом, последний при тяжелых отравлениях — комой.

Делирий при атропиновых психозах сопровождается глубоким нарушением ориентировки в месте, времени, окружающей обстановке, нередко и в собственной личности, а также зрительными галлюцинациями и двигательным возбуждением.

Для таких психозов характерны вегетативные расстройства: расширение зрачков, учащение пульса, сухость слизистых оболочек. Отмечается прямая зависимость между тяжестью психоза и выраженностью вегетативных расстройств. Продолжительность атропиновых психозов — 3—8 часов. Прогноз, как правило, благоприятный.

Оглушенность и особенно делирий — типичные синдромы атропинового психоза, отличающегося стереотипностью клиники и отсутствием зависимости от возраста, пола, соматического состояния.

К редко наблюдаемым психопатологическим расстройствам относятся состояния легкого изменения сознания с явлениями дереализации и деперсонализации, изменение восприятия окраски окружающего — преобладание зеленого, желтого и розового цветов.

Постоянство вызываемых атропином психозов позволяет отнести его к антихолинергическим психотомиметикам и с успехом применять для моделирования «психозов» у животных.

Сходные с атропиновыми психозы развиваются при интоксикациях беленой, белладонной, дурманом (и их препаратами), скополамином и гиосциамином, а также психотомиметиками атропиноподобного действия — центральными холинолитиками.

Лечение атропинового психоза: промывание желудка, применение рвотных и слабительных средств, антихолинэстеразных (физостигмин, прозерин и др.) и сердечно-сосудистых препаратов, морфина.

Атропиношоковое лечение психически больных

Атропиношоковое лечение психически больных предложено Форрером (G. Forrer) в 1951 году. Ряд исследований в этой области выполнен Биликевичем (Т. Bilikiewicz) с соавт. В Советском Союзе опубликованы исследования А. А. Романенко и Л. Н. Дарюшиной, Л. Я. Славутской и Г. М. Довгаль, Ц. П. Короленко с сотрудниками.

Лечение психически больных атропиновой комой — один из видов стрессовой терапии, стимулирующей защитные реакции организма. Применяют главным образом при неврозах навязчивых состояний.

Атропиновую кому вызывают путем внутримышечного введения 1% раствора атропина (5—10 мл и более). Лечение проводят натощак. Для предупреждения резкого расширения зрачков в конъюнктивальный мешок вводят эзериновую мазь или капли пилокарпина. Губы смазывают глицерином. Комнату затемняют или на глаза накладывают повязку.

Малые дозы не рекомендуются, так как затягивается наступление комы и больные испытывают страх, галлюцинаторные переживания. Кома наступает через 15—20 минут после введения атропина и продолжается 2—3 часа. Иногда в ходе лечения дозу атропина повышают. Кому вызывают 2—3 раза в неделю или ежедневно, всего 20—30 раз.

Купируют кому 0,1% раствором физостигмина (эзерина): вначале вводят подкожно 8 мл, через некоторое время еще 4 мл. При замедленном выходе из комы инъекцию повторяют. Затяжной и отставленной комы не наблюдается. Иногда у больного отмечаются патологические рефлексы, тахикардия, редко — расстройство дыхания, повышение температуры.

Атропиношоковое лечение противопоказано при глаукоме и тяжелых органических изменениях со стороны сердечно-сосудистой системы.

При хронических психических заболеваниях атропиношоковое лечение недостаточно эффективно и в ряде случаев может быть с успехом заменено психотропными средствами.

Судебно-медицинская экспертиза отравлений атропином

При вскрытии умерших от отравления атропином характерные морфологические изменения в органах не обнаруживаются.

С целью выделения атропина из рвотных масс и внутренних органов трупа объект обрабатывают подкисленным спиртом или подкисленной водой (pH = 2,0—3,0) с последующей экстракцией алкалоида хлороформом или дихлорэтаном из щелочного (подщелачивают аммиаком до pH = 8,0-10,0) водного извлечения. После удаления хлороформа остатки растворяют в 0,1 н.

растворе соляной кислоты и испытывают реакциями с общеалкалоидными осадительными реактивами. Наиболее чувствительным реактивом является раствор йода в йодиде калия.

При получении положительного результата этой реакции производят реакцию Витали — Морена — фиолетовое окрашивание (чувствительность при наличии 1 мкг вещества в пробе) — и микрокристаллическую реакцию образования рейнеката атропина (чувствительность 0,1 мкг при предельном разбавлении 1 : 200 000). Результаты химических реакций подтверждают физиологической пробой: расширение зрачка при инстилляции в глаз животного вытяжки из тканей умершего (чувствительность при наличии 0,02 мг вещества в пробе).

Большую помощь при судебно-медицинском исследовании может оказать фар-макс гностический и химико-токсикологический анализ частей растений (остатки цветов, семян), найденных на месте происшествия или в содержимом желудка.

В органах трупа атропин может сохраняться до 2 лет.

Библиография: Кузнецов С. Г. и Голиков С. Н. Синтетические атропиноподобные вещества, Л., 1962; Орехов А. П. Химия алкалоидов, с. 137, М., 1955; Руководство по фармакологии, под ред. Н. В. Лазарева, т. 1, с. 158, Л., 1961; Физиологическая роль ацетилхолина и изыскание новых лекарственных веществ, под ред. М. Я. Михельсона, Л.

, 1957, библиогр.; Ambache N. The use and limitations of atropine for pharmacological studies of autonomic effectors, Pharmacol. Rev., v. 7, p. 467, 1955, bibliogr.; В o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et activitä pharmacodynamique des medicaments du systfcme nerveux v6g6-tatif, p. 498, Bale, 1948; Forrer G. R.

Symposium on atropine toxicity therapy, J. nerv. ment. Dis., v. 124, p. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Pharmacological basis of therapeutics, L., 1970, bibliogr.; L ο n g о V. G. Behavioral and electroencephalographic effects of atropine and related compounds, Pharmacol. Rev., v. 18, p. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E.

Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., suppl. 10, v. 3, 1942.

Атропиновые психозы — Воспроизведение некоторых симптомов атропинного «психоза» у животных, под ред.М. А.Голь-денберга, Новосибирск, 1957; Миль· штейн Г. И. иСпивак Л. И. Пси-хотомиметики, Л., 1971, библиогр.; Столяров Г. В. Лекарственные психозы и психотомиметические средства, М., 1964, библиогр.

Атропиношоковое лечение псиосически больных — Короленко Ц. П., Грошев С. И. и Квашнин В.Ф. Лечение навязчивых состояний атропином, Журн. невропат, и психиат., т. 71, № 9, с. 1391, 1971; Романенко А. А. и Дарюшина Л. Н. Опыт применения атропиношоковой терапии в психиатрической практике, там же, т. 69, № 4, с.

603, 1969, библиогр.; Славутская Л. Я. и Довгаль Г. М. Атропиновые комы при хронической шизофрении, там же, с. 599; Bilikiewicz Т. и. а. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Atropine toxicity in the treatment of mental disease, Amer. J. Psychiat., v.

108, p. 107, 1951.

Судебно-медицинская экспертиза — Швайкова М. Д. Судебная химия, М., 1965; Isolation and identification of drugs in pharmaceuticals, body fluids and post-mortem material, ed. by E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.

H. Я. Лукомская, М. Я. Михельсон; Л. И. Спивак, A. M. Халецкий (психиат.), M. Д. Швайкова (суд. мед.).

Источник: https://xn--90aw5c.xn--c1avg/index.php/%D0%90%D0%A2%D0%A0%D0%9E%D0%9F%D0%98%D0%9D

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.