Холинолитические средства (Интоксикация)

Содержание

Яды холинергических структур. Холиномиметические яды: мускарин, карбохолин, пилокарпин

Холинолитические средства (Интоксикация)

Холинергическими называются структуры, функция которых вызывается ацетилхолином. Их деятельность обеспечивается несколькими специфическими протеидами, из которых два имеют ферментную функцию:

– холинацетилаза, синтезирующая (при участии кофермента А) ацетилхолин; – протеид, связывающий (резервирующий) ацетилхолин и освобождающий его под влиянием нервного импульса; – холинореактивная структура;

– холинэстераза, гидролизующая ацетилхолин.

Каждый из названных протеидов может отравляться различными ядами. Наиболее часто врачу приходится иметь дело с отравлениями, вызванными ядами, взаимодействующими с холинореактивными структурами.

Одни из этих ядов, называемых холиномиметическими (мускарин, никотин, пилокарпин, ареколин, карбохолин и др.

), вызывают эффекты, сходные с теми, что обусловлены медиатором нервного возбуждения ацетилхолином.

Другие яды, называемые холинолитическими (атропин, д-тубокурарин и др.), взаимодействуя с теми же холинореактивными структурами, не только не вызывают, но даже препятствуют ацетилхолину и холиномиметическим ядам вызывать холиномиметические эффекты и устраняют последние, если они уже были вызваны.

Различают два основных типа холинореактивных структур.

Одни из них реагируют преимущественно на холиномиметические яды группы мускарина и по первой букве названного яда именуются м-холинореактивными, другие реагируют преимущественно на холиномиметические яды группы никотина и именуются н-холинореактивными.

Первые преимущественно парализуются атропином (скополамином, платифиллином и др.), а вторые – д-тубокурарином (диплацином, парамионом и др.), и могли бы соответственно называться а- и к-холинореактивными структурами.

Холинэстеразный компонент различных холинергических структур примерно одинаково угнетается всеми антихолинэстеразными ядами (физостигмин, прозерин, фосфакол, пирофос и многие другие). Однако между этими ядами имеются количественные и качественные различия.

Последние выражаются в том, что одни яды угнетают холинэстеразу обратимо (физостигмин, прозерин), а другие – необратимо (эфиры замещенной фосфорной кислоты, фосфакол и др.).

Качественные различия выражаются и в том, что некоторые из антихолинэстераз (например, прозерин и тензилон), видимо, взаимодействуют не только с холинэстеразой, но и с самой холинореактивной структурой (следует отметить, что в литературе повторно высказывались взгляды в пользу тождественности холинореактивного и холинэстеразного компонентов холинергической структуры). Яды холинацетилазы известны пока лишь по экспериментальным исследованиям и практического значения еще не имеют (к ним относится, например, бифенилбутилуксусная кислота, которая нарушает ацетилирование коэнзима А). Недостаточно ясно также практическое значение токсического воздействия на протеид, резервирующий ацетилхолин. На ряде объектов все же показано, что некоторые яды, например ион бария, способствуют освобождению ацетилхолина из этого протеида. Вместе с тем в последние годы появились данные, свидетельствующие, что наркотики могут задерживать освобождение ацетилхолина, если оно облегчено какими-либо патологическими факторами.

Предложенная схема не вполне удовлетворяет практическим требованиям. Среди н-холиномиметических ядов есть группа, которая более избирательно действует на ганглии вегетативной нервной системы, в первую очередь парасимпатические.

Особенностью реакций холинергических структур этих ганглиев является то, что вначале они реагируют на вещества группы никотина возбуждением (сравнительно коротким), а затем оказываются в состоянии сравнительно длительного паралича.

Открыто много веществ, которые преимущественно подавляют холинергическую передачу в этих ганглиях – так называемые ганглиолитики: тетраэтиламмоний (тетамон), гексоний, пентамин, пахикарпин, сферофизин, нанофин и др.

Все эти вещества относятся к н-холинолитикам, однако паралич нервно-мышечных синапсов они вызывают в значительно больших дозах по сравнению с теми, что вызывают паралич холинергической передачи в вегетативных ганглиях.

Среди этих ганглполитиков известны такие, которые преимущественно парализуют синаптическую передачу в ганглиях парасимпатической нервной системы, и такие, которые преимущественно парализуют такую передачу в симпатических ганглиях. Различия в реактивности по отношению к различным веществам объясняют особенности в течение отравлений, вызываемых последними.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что в центральной нервной системе также имеются холинергические нейроны и соответственна н- и м-холинореактивные структуры.

Среди этих данных следует упомянуть об антагонизме между холинолитическими ядами, с одной стороны, а также холиномиметическими и антихолинэстеразными – с другой.

Несомненное практическое значение имеет возможность ослабить или устранить центральные симптомы атропинового отравления при помощи антихолинэстеразных средств.

Отравление холиномиметическими ядами: мускарином, карбохолином, пилокарпинном

В результате отравления наблюдается рвота, понос с резкими болями в животе, слюнотечение, потоотделение, слезотечение, затрудненное дыхание (из-за спазма бронхов и усиленного отделения бронхиальной слизи), резкое сужение зрачков, головокружение и общая слабость, значительное урежение пульса. Возникает опасность отека легких.

Показана как можно более быстрая подкожная инъекция 1-2 мл 0,1% атропина, при необходимости повторная (в тяжелых случаях – медленное введение атропина в вену). При начинающемся отеке легких производят кровопускание и внутривенное введение гипертонического раствора глюкозы.

Отравление антихолинэстеразами или холинэстеразными ядами: эзерином, или физостигмином, прозерином, фосфаколом, галантамином, диизопропилфторфосфатом, табуном, зарином и др.

Симптомы отравления сходны с теми, что наблюдаются при отравлении холиномиметическими ядами, но, кроме перечисленных, наблюдаются дрожание, мышечные фибрилляции и судороги. Наиболее эффективным противоядием и в этих случаях является инъекция атропина, который, однако, не устраняет судорог. При их наличии рекомендуется внутримышечное введение гексенала (или барбамила).

Отравление холинолитическими ядами: атропином и различными растеними, содержащими атропин и алкалоиды сходного действия (гиосциамин, скополамин и др.), красавкой или сонной одурью, дурманом, беленой

При отравлении наблюдается резкая сухость, во рту, глотке и гортани, хриплый голос, жажда, затрудненное глотание, сухая красная (скарлатинозно-красная) кожа, резко расширенные, не реагирующие на свет зрачки, нарушение зрения из-за паралича аккомодации, тахикардия, головокружение, головная боль, галлюцинации, бред, двигательное возбуждение вплоть до буйства или эпилептиформные судороги. В очень тяжелых случаях наступает кома и возникает опасность паралича, При отравлении ягодами, листьями, корнями растений, содержащих атропин и близкие алкалоиды, возможна рвота.

Из-за сходства некоторых симптомов иногда смешивают отравление атропином с ботулизмом. В том случае, если отравление возникло при приеме яда внутрь, следует вызвать рвоту или промыть желудок (зонд нужно хорошо смазать маслом), дать больному противоядие для внутреннего употребления (ТУМ).

При наличии резко выраженного двигательного возбуждения назначают мединал, барбамил внутрь, в клизме или внутримышечно (при отравлении скополамином, угнетающим центральную нервную систему, наркотики противопоказаны).

Не следует назначать морфин во избежание паралича дыхания.

Нельзя давать холиномиметические средства (пилокарпин и др.), так как они неспособны устранить синаптический паралич, вызываемый атропином. Рационально, однако, сделать подкожную инъекцию прозерина (или физостигмина) при необходимости повторно.

 

Источник: http://vip-doctors.ru/otrav/holinergich_poizon.php

Токсикомания – злоупотребление холинолитическими препаратами

Холинолитические средства (Интоксикация)

Холинолитические препараты, используемые токсико­манами, представлены тремя группами:

— атропинсодержащие препараты (дурман, белладонна, астматол);

— антигистаминные средства (димедрол, пипольфен);

— антипаркинсонические препараты (циклодол).

Холинолитики блокируют парасимпатические эффек­ты, что приводит к усилению функции адренергической системы. Применение антипаркинсонических средств вызывает центральный и периферический холинергический эффекты, антигистаминные — центральный, атропиновые — периферический.

Прием холинолитиков приводит к возникновению гал­люцинаций и других психических расстройств. Злоупотреб­ление этими средствами распространено в основном среди подростков.

Злоупотребление атропиносодержащими препаратами

Этот вид токсикомании в настоящее время встречает­ся довольно редко. Иногда используют семена ядовитого дикорастущего растения — дурмана, содержащие ряд алка­лоидов, в том числе атропин. Употребляют его внутрь.

После приема 10-15 семян возникает острая интоксика­ция: головокружения, расслабленность с чувством прият­ного тепла в теле, настроение повышенное, нередко напо­минает гашишное опьянение. Это состояние сопровожда­ется тошнотой, рвотой, чувством сдавления в голове, болями в желудке, жаром, тахикардией.

Длительность ос­трой интоксикации дурманом от одного до нескольких часов. Употребление 15-25 семян дурмана вызывает дели- риозное состояние с метаморфопсиями, нарушением схе­мы тела, двигательным возбуждением, дурашливостью.

Соматоневрологическая симптоматика психоза проявляет­ся гипертермией, гиперемией лица с точечными кровоиз­лияниями в области лба, цианозом губ, тахикардией, мид- риазом, сухостью слизистых. Острый период продолжает­ся в течение суток.

В постинтоксикационном периоде наблюдаются общая слабость, разбитость, головная боль, атактическая походка, дисфункция желудочно-кишечного тракта. В дальнейшем в течение нескольких суток по вечерам появляются немотивированный страх, тревога, суетливость, сон становится поверхностным.

Антихолинергические галлюциногены

Атропин и скополамин в низких дозах применяются в медицине, в высоких дозах производят галлюциногенный эффект. После их приема возникает сухость во рту, тахи­кардия, теряется четкость зрения, контроль над мотори­кой.

К летальному исходу приводит угнетение дыхания, причем возникает это от доз, ненамного превышающих ми­нимальную эффективную. В состоянии наркотического опьянения пациенты не ищут контакта с окружающими, они погружены в свои переживания, произносят бессвяз­ные отрывочные фразы.

При обращении к ним они могут описать свои переживания, но по выходе из этого состояния ничего о нем не помнят.

Злоупотребление антигистаминными препаратами

В настоящее время антигистаминные препараты редко применяются как самостоятельная форма злоупотребле­ния. Подростки их обычно употребляют вместе с алкого­лем для достижения «оглушения», опийные наркоманы добавляют димедрол к основному наркотику для удлине­ния его действия.

Прием больших доз димедрола приводит к развитию делирия, сходного с циклодоловым. Зрительные галлю­цинации, так же как и при циклодоловом делирии отли­чаются калейдоскопичностью и обычно реально отража­ют ситуацию, предшествующую интоксикации.

В отли­чие от циклодолового при димедроловом делирии на высоте болезненного состояния утрачивается критичес­кое отношение к галлюцинациям, что может привести к опасным для самого пациента и окружающих действиям. В постделириозном периоде преобладают явления асте­нии.

Купировать димедроловый делирий рекомендуют так же, как и циклодоловый.

Злоупотребления астматолом встречаются с конца 60 — начала 70-х гг. прошлого века. Под этим названием выпус­кается порошок, состоящий из листьев красавки (2 ч.), ли­стьев белены (1 ч.), листьев дурмана (6 ч.), натрия нитра­та (1 ч.), который в виде сигарет рекомендуется для лечения бронхиальной астмы.

При злоупотреблении токсикоманы пьют приготовлен­ный из астматола настой. Астматоловый делирий протека­ет тяжелее циклодолового.

Больные дезориентированы в месте и времени, в страхе озираются по сторонам, к чему- то прислушиваются, что-то ищут в мебели, на полу. Почти недоступны контакту.

Произносят отрывочные фразы, сви­детельствующие о галлюцинаторных переживаниях. Лицо гиперемировано, зрачки расширены, пульс учащен.

После введения аминазина больные засыпают, при пробуждении делириозные переживания исчезают, но в последующие дни могут появиться быстро проходящие делириозные эпизоды. По выходе из делирия, как прави­ло, не сохраняется никаких воспоминаний о болезнен­ных переживаниях либо эти воспоминания отрывочны и смутны.

В постделириозном периоде появляются адинамия, сла­бость, вялость, безучастность к окружающему, повышенная умственная утомляемость, невозможность концентрировать внимание.

Купирование астматолового делирия можно про­водить с помощью антагониста атропина — физостигмина.

Однако отсутствие полной уверенности в том, что делирий вызван именно астматолом, и определенные технические трудности затрудняют использование физостигмина. Обыч­но прибегают к инъекциям аминазина.

Злоупотребление антипаркинсоническими препаратами

Антипаркинсонические препараты (циклодол, ромпаркин, паркопан, артан) применяются широко при пораже­нии экстрапирамидной системы в неврологии и психиат­рии. При лечении психически больных большими дозами некоторых нейролептиков (трифтазин, галоперидол, мажептил, лепонекс, леородин и др.) антипаркинсонические препараты назначают для профилактики и купирования нейролептического синдрома.

Злоупотребление циклодолом получило распростране­ние в нашей стране с 70-х гг. прошлого века. Принимают его внутрь в таблетках по 2 мг. Злоупотребление циклодолом чаще носит эпизодический характер. Его принимают вме­сте с другими препаратами подростки с аддиктивным пове­дением. Циклодол употребляют больные политоксикоманиями.

Реже злоупотребление циклодолом носит изолиро­ванный характер, при этом формируется токсикомания с выраженной психической, физической зависимостью и толерантностью. Циклодоловая токсикомания наблюдает­ся преимущественно у подростков и молодых людей.

Ос­трая интоксикация циклодолом, который принимают по несколько десятков таблеток, проявляется четырьмя фаза­ми: эйфорическая, суженного сознания, галлюцинаторная и фаза выхода.

В стадии эйфории, которая развивается через 20-30 ми­нут после приема препарата, повышается настроение, появ­ляется болтливость, мимика утрирована, самочувствие хо­рошее, все вокруг становится необычно ярким, интерес­ным. Поведение как при легкой степени алкогольного опьянения.

Неприятности теряют актуальность, все проис­ходящее воспринимается в розовом свете, звуки и краски воспринимаются более ярко. Пациенты непоследовательны, несобранны, подвижны, стремятся к общению, смеют­ся, танцуют.

Вегетативные расстройства в виде гиперемии лица, тахикардии, неустойчивости АД, ухудшения зрения вследствие паралича аккомодации, атетоидных движений кистей рук. Эта стадия продолжается 30-40 минут.

Фаза суженного сознания характеризуется сонливос­тью, погруженностью в свои переживания. Наркотизиро­вавшиеся испытывают различные приятные телесные ощущения в виде легкости, невесомости. Наблюдаются явления дереализации, деперсонализации, нарушения схе­мы тела. Они как бы наблюдают за собой со стороны.

Ок­ружающие предметы меняют свою форму, нарушаются пространственные соотношения. Не хочется двигаться, работать. Замедляется темп мышления, затрудняется ос­мысление окружающего, задаваемых вопросов, теряется нить разговора, пропадают мысли.

Это состояние продол­жается 2-3 часа и переходит в галлюцинаторную фазу, ко­торая может развиться и минуя две предыдущие при упот­реблении больших доз циклодола.

Постепенно теряется ориентировка в месте и времени, искаженно воспринимаются лица людей и их поведение.

Через 15-20 минут появляются элементарные галлюцина­ции (звонки, щелчки, оклики, точки, круги перед глаза­ми), вслед за ними яркие зрительные галлюцинации, со­держание которых отражает ситуацию, предшествующую интоксикации.

Больные видят приятные сцены, смешные картины развлекательного содержания, если циклодол был принят в веселой компании. Если же интоксикация происходит во время ссор, драк, каких-то устрашающих событий, то больные «видят» бандитов, преследователей, сцены нападения.

Характерной особенностью является ка- лейдоскопичность галлюцинаций, т. е. их быстрая смена с повторением одних и тех же сцен по нескольку раз. Иног­да бывают слуховые галлюцинации, которые тематически

связаны со зрительными. Лица, принимающие циклодол не впервые, не испытывают страха. Они могут с интересом рас­сматривать сцены убийства, расчленение людей и по выходе из состояния интоксикации нередко сравнивают их с мульт­фильмами.

Довольно характерен своеобразный «симптом ис­чезающей сигареты», когда больной не видит собственной руки, но испытывает ощущения, что между пальцами у него зажата сигарета. Когда он пытается поднести сигарету ко рту, последняя исчезает.

Также могут исчезать и другие предметы.

При передозировке циклодола развивается циклодоловый делирий. Вначале появляются фрагментарные зритель­ные галлюцинации, к которым в последующем присоединя­ются бредовые идеи и сценоподобные галлюцинации. Ос­новными симптомами циклодолового делирия являются нарушения ориентации в окружающем, устрашающие зри­тельные и слуховые галлюцинации с остро возникающим бредом преследования, отношения.

В течении циклодолового делирия наблюдаются светлые промежутки от нескольких минут до нескольких часов, ког­да сознание проясняется, галлюцинации прекращаются, но воспоминания о них сохраняются, которыми больные охотно делятся с окружающими и дают болезненным пе­реживаниям критическую оценку. Выраженного рече-двигательного возбуждения при циклодоловом делирии обыч­но не наблюдается.

Неврологические нарушения во время делирия прояв­ляются мидриазом, гиперемией лица, интенционным тре­мором, умеренной тахикардией.

Длительность циклодолового делирия около двух суток. В последующем на протяжении нескольких дней больные испытывают слабость, вялость, сонливость днем и бессон­ницу ночью. У некоторых без повторной интоксикации циклодолом через 1-2 дня возникают рецидивы делирия продолжительностью до нескольких часов.

Токсикоманы вначале принимают 4-6 таблеток циклодола по 2 мг, при регулярном его приеме формируется пато­логическое влечение. После 10-15-кратного приема циклодола в дозе 1,5-2 мг развиваются характерные для токсико- маний колебания настроения от эйфории при интоксикации до подавленности при воздержании. Растет толерантность.

Абстинентный синдром развивается через 1-1,5 года после начала злоупотребления. Явления абстиненции появляют­ся через 24 часа после последнего приема препарата. Возни­кает чувство внутреннего дискомфорта, напряжения, беспо­койства. Снижается настроение, появляются слабость, раз­битость, снижается работоспособность.

В дальнейшем присоединяются соматовегетативные нарушения: тремор всего тела, гипертонус скелетной мускулатуры, скованность движений, боли в мышцах спины, судороги отдельных групп мышц. Непроизвольные движения конечностей, маскообразное лицо. Выражены злобность, раздражитель­ность, дисфоричность.

Абстинентный синдром продолжа­ется 1-2 недели и сменяется астенией. Тремор и мышечный гипертонус могут продолжаться до 1,5-2 месяцев.

Уже на первых этапах наркотизации у больных, прини­мающих большие дозы циклодола (до 25-30 таблеток), на­рушаются память, внимание, снижается сообразитель­ность, замедляется мышление, развиваются характерные неврологичекие симптомы: на фоне бледности лица губы становятся алыми, щеки розовыми, чаще эта окраска в форме бабочки. Появляется тремор пальцев, непроизволь­ные подрагивания отдельных мышечных групп, повыше­ние мышечного тонуса, походка становится своеобраз­ной — выпрямленная спина, отставленные ноги и руки, ходьба на выпрямленных ногах.

Похожие

аминазин, атропин, белладонна, Вредные привычки, димедрол, дурман, Проблема Наркомании, цикладол

Источник: http://narcolikvidator.ru/beladonna.html

Отравление атропином (м-холинолитиками)

Холинолитические средства (Интоксикация)

Кроме атропина сульфата, к группе м холинолитиков относятся такие растительные и синтетические алкалоиды, как скополамина гидробромид, гоматропина гидробромид, платифиллина гидротартрат, а также сложные эфиры карбоновых кислот: спазмолитин, апрофен, метацин, амизил т.п.. Кроме того, сюда относятся многочисленные препараты белладонны, в частности ее экстракт и настойка, солутан, бесалол, беллоид и др.., А также комбинированные препараты «Аэрон» и «Астматол».

Блокируя периферические м-холинорецепторы, эти средства тем самым уменьшают холинергическое влияние ЦНС на органы и системы, проявляется угнетением секреции желез (слюнных, потовых, желудочных, бронхиальных), расширением зрачков, снижением тонуса гладких мышц и устранением их спазмов, увеличением частоты сердечных сокращений и объема дыхания.

Те м -холинолитики, которые способны проникать через гематоэнцефалический барьер, проявляют угнетающее влияние на центральные м-холинорецепторы, тем самым нарушают нейромедиаторный баланс в ткани.

В зависимости от структуры и свойств м холинолитических средств в такой ситуации может наступить возбуждение ЦНС, например под влиянием атропина сульфата, или угнетение ее (скополамина гидробромид).

Последнее проявляется седативным эффектом, сонливостью, расслаблением мышц, устранением двигательного беспокойства.

Острые отравления м холинолитиками возникают из-за передозировки соответствующих препаратов или употребление ягод, семян или молодых побегов дурмана обыкновенного, белены черной или красавки, которые очень токсичны.

Проникают м холинолитики в организм через пищеварительный канал, конъюнктиву, кожу, слизистую оболочку носа. При пероральном приеме характерное действие начинает проявляться через 10-20 мин, а указанные растений — через 30 мин-5 ч. Эти препараты частично метаболизуются в печени, выделяются почками.

М-холинолитики в токсических дозах значительной степени блокируют центральные и периферические м-холинорецепторы, что способствует росту тонуса адренергической иннервации как в ЦНС, так и на периферии.

В связи с этим возникает мидриаз, уменьшается секреция указанных желез, расширяются сосуды, ускоряется кровоток. На ЦНС эти средства имеют психомоторную и нейротропные действие.

Они, блокируя м-холинорецепторы мозга, исключают сознание, способствуют возникновению двигательного возбуждения (атропиновый психоз), а блокада м холинорецепторов продолговатого мозга приводит к развитию комы с угнетением дыхания.

Повышение температуры тела — следствие влияния м холинолитиков на гипоталамус. Периферические последствия действия этих средств характеризуются расслаблением гладкой мускулатуры внутренних органов, снижением секреции желез.

Симптомы острого отравления атропином

Характерные ранние проявления острого отравления м холинолитиками появляются через 15-20 мин, реже 1-2 ч, в виде сухости слизистых оболочек рта и зева, жжение во рту, носу, глотке.

Присоединяется жажда, дисфагия, охриплость и беззвучность голоса. Сухой становится и кожа. Она гиперемирована на лице и туловище, иногда шелушится.

Возможна крапивница и сыпь, которая напоминает коревую или скарлатиновую.

Гипертермия. Со стороны глаз отмечаются инъекция склер, мидриаз с потерей реакции на свет, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, диплопия, фотофобия, снижение остроты зрения. При отравлении препаратами белладонны или дурманом возникают диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, боль в животе).

Рвоты при интоксикации атропином не бывает. Характерно также головокружение, чувство опьянения.

В случае нарастания тяжести острого отравления атропином на первый план выступают явления со стороны ЦНС. Они протекают в две фазы. Сначала (I фаза) появляется значительное психомоторное возбуждение.

Пострадавший кричит, мечется в постели, стремится куда-то бежать, возникают неадекватные смех и плач.

Это возбуждение происходит на фоне сильной головной боли, проявляется яркими зрительными и обонятельными галлюцинациями, делирием, локомоторной атаксией, дезориентацией.

Как проявление пирамидной недостаточности, отмечается повышение мышечного тонуса, сухожильных и периодов стальных рефлексов, появление патологических рефлексов (Бабинского, Оппенгейма). При очень тяжелой интоксикации возможно сочетание психомоторного возбуждения с спутанностью сознания, психоз и клонико-тоническими судорогами в течение 2-3 мин. Возможны эпилептиформные судорожные припадки.

Во второй фазе отравления (обычно через 6-10 ч) наступает угнетение ЦНС. Пострадавшие теряют сознание, вплоть до комы, появляется гипотония, угасают сухожильные рефлексы.

При остром отравлении скополамином гидробромидом угнетение ЦНС проявляется очень резко. При этом фазы психомоторного возбуждения может не быть: сонливость непосредственно переходит в беспробудный сон и кому, во время которой появляется брадипное, диспноэ. Дыхание становится патологическим, типа Чейна-Стокса, возникают цианоз и асфиксия. Может развиться отек легких.

В таком состоянии отдельные пострадавшие умирают из-за асфиксии или острую сердечно-сосудистую недостаточность.

Неотложная помощь и лечение при отравлении атропином:

  • а) при пероральном отравлении необходимо промыть желудок теплой водой с приложением угля активированного, раствором калия перманганата (1:1000) или 1-2% раствором танина; ввести в желудок 30 г магния сульфата поставить высокую сифонную клизму с 0,5% раствором танина ;
  • б) в качестве антагонистов атропина используют антихолинестеразные средства: вводят внутримышечно 1 мл 1% раствора галантамина гидробромид или 1 мл 0,05% раствора прозерина, а также по 1-2 капли прозерина закапывают в глаза в такой же концентрации;
  • в) для ликвидации тахиаритмии применяют один из бета-адрено-блокаторов, например пропранолол 2-3 мл 0,1% раствора, а желудочковковую экстрасистолию контролируют лидокаином (внутривенно 5-10 мл 2% раствора);
  • г) при остром отравлении средней тяжести культурно-двигательное возбуждение устраняется нейролептиками, в частности внутримышечные-ным введением 1 мл 2,5% раствора дроперидола или 1 мл 0,5% раствора галоперидола в сочетании с инъекцией промедола 1 мл 2% раствора; при этом условии дозу галантамина можно увеличивать до 1,5 мл;
  • д) в случае тяжелого отравления атропином купирования психомоторного возбуждения следует проводить комбинацией препаратов: морфина гидрохлорида 1-2 мл 1% раствора + сибазона 2 мл 0,5% раствора + натрия оксибутирата 50 мг / кг, в виде 20% раствора, после достижения эффекта пробуждения ингибиторы холинестеразы, бета-адреноблокаторы;
  • е) имеется кома ликвидируется антихолинестеразными средствами в больших дозах: галантамином — 5-8 мл 0,25% раствора, прозерином — 8-10 мл 0,05% раствора; такие инъекции следует повторять каждые 2 ч;
  • е) при наличии глубокого нарушения дыхания проводится искусственная вентиляция легких;
  • ж) гипертермию уменьшают постоянным влажным обтиранием кожи.

Пострадавшие подлежат госпитализации в токсикологические или реанимационные отделения больниц.

Источник: http://medicalit.ru/otravlenija/neyrotropnyie-yady/otravlenie-m-xolinolitikami-atropinom/

Что такое холинолитики, и как они используются в современной медицине?

Холинолитические средства (Интоксикация)

Холинолитики — это вещества, которые блокируют или ослабляют воздействие ацетилхолина, отвечающего за присутствие возбуждения нервной системы. В зависимости от того, на какую структуру организма действуют холинолитические соединения, существуют ганглиоблокирующие, курареподобные, центральные и атропиноподобные препараты.

Благодаря возможности влиять на нервно-рефлекторную регуляцию организма они имеют важное практическое значение.

Наиболее распространенные природные холинолитики — это:

      • алкалоиды (атропин, скополамин, платифиллин);
      • препараты, в состав которых входит красавка, дурман, белена (применяются самостоятельно и комплексно).

Широкое применение сегодня присутствует также и у синтетических препаратов. В их состав включены соединения, имеющие более разнообразное действие, благодаря чему такие они очень удобны для использования на практике, а также значительно снижено возникновение побочных реакций.

К тому же большинство холинолитиков обладает обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Особенностями, которыми характеризуется группа подобных медикаментов, обладают еще некоторые холинолитики противогистаминного и местноанестезирующего действия.

Среди них присутствует дипразин и димедрол.

Холинолитики: классификация, список препаратов

По своему химическому строению все холинолитики довольно разнообразны. Кроме того, в зависимости от возможности блокировать различные виды влияния ацетилхолина различают:

    • м-холинолитики;
    • н-холинолитики.

м-Холинолитики

Алкалоиды:

      • атропин;
      • платифиллин;
      • скополамин.

Холинолитики растительного происхождения:

      • листья красавки,
      • белены,
      • дурмана,
      • крестовника.

Полусинтетические:

Синтетические:

      • арпенал
      • апрофен,
      • ипратропиум бромид,
      • пирензепин,
      • метацин,
      • пропентелин,
      • спазмолитин,
      • хлорозил и др

Сфера использования:

      • бронхоспазм;
      • предоперационная премидикация (профилактика гиперсаливации, бронхо- и ларингоспазма);
      • нарушения предсердно-желудочковой и внутрипредсердной проводимости;
      • ваготоническая брадикардия;
      • язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
      • спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика, пилороспазм и пр.);
      • ирит, иридоциклит и травмы глаза (чтобы расслабить глазные мышцы);
      • паркинсонизм и некоторые другие болезни центральной нервной системы.
      • острые отравления антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами.

М-холинолитики также используют в диагностических целях, например, при исследовании желудочно-кишечного тракта рентгеном или при исследовании глазного дна (чтобы расширить зрачок).

Противопоказания:

      • глаукома,
      • астматический статус,
      • атонические запоры;
      • гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря.

Центральные холинолитики (арпенал, апрофен, спазмолитин, скополамин) не следует применять лицам до или во время управления транспортными средствами или занятых процессами, которые требуют быстрой реакции и концентрации внимания.

н-Холинолитики

Они подразделяют на 2 группы:

Ганглиоблокирующие холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы ганглиев.

      • Бензогексоний
      • Гигроний
      • Димеколин
      • Имехин
      • Камфоний
      • Кватерон
      • Пахикарпин
      • Пентамин
      • Пирилен
      • Темехин
      • Фубромеган

Сфера использования

Ганглиоблокирующие холинолитики в основном применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Например:

      • при спазмах периферических сосудов (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите);
      • для купирования гипертензивных кризов;
      • для управляемой гипотензии;
      • для лечения язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (иногда)
      • для систематического лечения артериальной гипертензии (редко).

Побочные эффекты

Применение ганглиоблокирующих холиналитиков ограничено в связи с выраженными побочными эффектами:

      • расширение зрачков;
      • сухость во рту,
      • нарушение аккомодации;
      • снижение венозного давления
      • ортостатическя гипотензия и др.

Противопоказания

      • закрытоугольная форма глаукомы,
      • артериальная гипотензия,
      • острый инфаркт миокарда,
      • поражение печени и почек,
      • тромбозы.

Курареподобные холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.

      • Диоксоний
      • Дитилин
      • Мелликтин
      • Панкуроний
      • Пипекуроний
      • Тубокурарин-хлорид

Сферы использования

Курареподобные холинолитики применяют в основном в анестезиологии, чтобы расслабить скелетные мышцы:

      • при хирургических вмешательствах,
      • эндоскопических манипуляциях
      • при вправлении вывихов, репозиции отломков костей.

Кроме того, курареподобные средства применяют в комплексной терапии столбняка. Препарат Мелликтин часто используют для снижения мышечного тонуса при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются расстройствами двигательных функций и повышением тонуса скелетных мышц.

Холинолитики: показания к применению

На сегодняшний день холинолитики широко используются в различных областях медицины. Классификация их применения состоит в следующем:

      1. Использование в терапевтической клинике, когда необходимо лечение болезней, характеризующихся спазмами гладкой мускулатуры. Здесь актуальны препараты, которые совмещают нейротропный и миотропный эффект, а также обладают избирательным спазмолитическим действием.
      2. При заболеваниях язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют холинолитические средства, которые обладают спазмолитической активностью и способностью сокращать выделение желудочного сока.
      3. Применение при наличии расстройств функциональности нервной системы. Широкое использование наблюдается при лечении паркинсонизма и болезни Паркинсона.
      4. Иногда препараты подобного действия применяют психиатрии, как транквилизаторы.
      5. В анестезиологической практике с помощью холинолитических средств усиливается эффект наркотических и снотворных лекарств.
      6. Использование при профилактике и лечения воздушной и морской болезней.
      7. Часто подобные препараты используются, как противоядные средства при интоксикации организма ядовитыми веществами.

Передозировка

Когда наблюдается длительное применение холинолитиков, их действие может снизиться. Из-за этого в процессе лечения хронических болезней врачи рекомендуют иногда менять лекарства.

В некоторых случаях может наблюдаться побочный токсический эффект. Это, как правило, происходит при передозировке и увеличенной чувствительности. Наиболее распространенным побочным действием служат такие симптомы:

      • развитие тахикардии,
      • сухость в ротовой полости,
      • появление неправильной аккомодации.

Если принимаются центральные холинолитики, это может спровоцировать возникновение таких нарушений функций нервной системы:

      • головные боли и головокружения,
      • чувство дурмана в голове,
      • появление галлюцинаций.

В процессе использования нужно соблюдать осторожность в дозах и не забывать об индивидуальных особенностях. Даже передозировка малыми дозами может спровоцировать возникновение тахикардии и сухости во рту. Если произошло отравление, необходимо сделать инъекцию прозерина внутривенно. Самое серьезное противопоказание к использованию холинолитиков — наличие глаукомы.

Источник: https://vnarkoze.ru/holinolitiki.html

Холинолитики – это… Определение, список препаратов, показания к применению, классификация по механизму действия

Холинолитические средства (Интоксикация)

Холинолитики – это вещества, обладающие способностью блокировать или ослаблять воздействие ацетилхолина, который отвечает за появление возбужденного состояния нервной системы. Холинолитические соединения способны воздействовать на различные структуры организма, в связи с чем их условно подразделяют на атропиноподобные вещества, центральные, курареподобные, ганглиоблокирующие.

Описание

В клинической практике данные соединения имеют огромное значение благодаря своей способности воздействовать на рефлекторную регуляцию структур организма.

Наиболее распространенные холинолитики – это алкалоиды, к которым относятся платифиллин, скополамин, атропин и препараты на основе красавки, дурмана, белены (могут использоваться комплексно и самостоятельно). У них природное происхождение.

В настоящее время широко применяются и вещества синтетические. В их составе присутствуют соединения, которые позволяют значительно усилить действие холинолитиков.

Препараты на основе этих веществ удобны в применении на практике, причем количество провоцируемых ими негативных реакций значительно снижено.

Большая часть холинолитиков способна также оказывать спазмолитическое и обезболивающее воздействие.

Группа таких медикаментов обладает особенностями, которые также присущи некоторым холинолитикам местноанестезирующего и противогистаминного действия. К ним относится димедрол, дипразин.

Ниже будет представлен список препаратов-холинолитиков.

Все холинолитики по своему химическому строению очень разнообразны. Помимо этого, с учетом способности блокировать разные виды воздействий ацетилхолина, принято подразделять их на М-холинолитики и Н-холинолитики.

М-холинолитики

М-холинолитики – это:

  1. Алкалоиды, среди которых скополамин, платифиллин, атропин.
  2. Холинолитики, имеющие растительное происхождение. К ним относятся: крестовник, дурман, белена, красавка.
  3. Холинолитики, имеющие полусинтетическое происхождение, к примеру, гоматропин.
  4. Холинолитики синтетического происхождения. Среди них: хлорозил, спазмолитин, пропантелин, метацин, пирензепин, ипратропиум бромид, апрофен, арпенал.

Действие М-холинолитиков

М-холинолитики, блокируя М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действия веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.

Используются препараты М-холинолитики в следующих ситуациях:

  1. Острое отравление холиномиметическим, антихолинэстеразным ядом.
  2. Паркинсонизм, другие патологии ЦНС.
  3. Травма глаза, иридоциклит, ирит. В данном случае м-холинолитики используются с целью расслабления глазных мышц.
  4. Спазмы органов, имеющих гладкомышечные слои (пилороспазм, печеночная, почечная колика).
  5. Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, желудка.
  6. Ваготоническая брадикардия.
  7. Нарушение внутрипредсердной, предсердно-желудочковой проводимости.
  8. Предоперационная премедикация (с целью профилактики ларингоспазма, бронхоспазма, гиперсаливации).
  9. Бронхоспазм.

Помимо этого, М-холинолитики применяются при диагностических исследованиях, к примеру, для расширения зрачка при обследовании глазного дна, при рентгенологическом исследовании ЖКТ.

Основными противопоказаниями, препятствующими применению препаратов-холинолитиков, являются:

  1. Гипертрофические изменения в предстательной железе, атонические состояния мочевого пузыря.
  2. Запоры атонического характера.
  3. Астматический статус.
  4. Глаукома в любой ее форме.

Центральные холинолитики, к которым относятся скополамин, спазмолитин, апрофен, арпенал, противопоказано использовать лицам, чья деятельность требует концентрации внимания и быстроты реакций и связана с управлением сложными механизмами и автотранспортными средствами.

Н-холинолитики

Все Н-холинолитики – это средства, которые условно подразделяются на две основные группы: ганглиоблокирующие и курареподобные.

Ганглиоблокирующие холинолитики способны блокировать н-холинорецепторы, расположенные в ганглиях. К ним относятся: фубромеган, темехин, пирилен, пентамин, пахикарпин, кватерон, камфоний, имехин, димеколин, гигроний, бензогексоний.

Применяются ганглиоблокирующие холинолитики, как правило, в качестве гипотензивных и сосудорасширяющих средств в следующих случаях:

  1. Спазмы периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно).
  2. С целью купирования кризов гипертензивного характера.
  3. С целью контроля гипотензивных состояний.
  4. С целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка.
  5. С целью симптоматической терапии артериальной гипертензии.

Негативные реакции

На фоне применения ганглиоблокирующих холинолитиков могут развиваться некоторые негативные реакции, в связи с чем их использование ограничено. При применении ганглиоблокаторов может развиваться:

  1. Ортостатическая гипотензия.
  2. Снижение венозного давления.
  3. Нарушение аккомодации.
  4. Сухость в ротовой полости.
  5. Расширение зрачков.

Среди основных противопоказаний, препятствующих применению ганглиоблокаторов, необходимо отметить следующие:

  1. Тромбозы.
  2. Почечные, печеночные поражения.
  3. Инфаркт миокарда в острой форме.
  4. Артериальная гипотензия.
  5. Глаукома в закрытоугольной форме.

Курареподобные холинолитики

Курареподобные холинолитики способны блокировать Н-холинорецепторы, которые располагаются в нервно-мышечных синапсах мышц скелета. К ним относятся: тубокурарин-хлорид, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, дитилин, диоксоний.

Используются курареподобные холинолитики, главным образом, в области анестезиологии с целью расслабления скелетных мышц:

  1. При репозиции костных отломков, вправлении вывихов.
  2. При эндоскопических манипуляциях.
  3. При вмешательствах хирургического характера.

Помимо этого, курареподобные средства часто используются как элемент комплексного лечения столбняка. Препараты на основе мелликтина часто применяются с целью снижения тонуса мышц при неврологических патологиях, сопровождающихся расстройством двигательной функции, повышением тонуса мышц скелета.

На фоне применения курареподобных холинолитиков могут развиваться следующие негативные симптомы:

  1. Деполяризирующие курареподобные холинолитики способны провоцировать болезненность скелетных мышц.
  2. Препараты дитилина способны повышать внутриглазное давление и повышение АД, что в свою очередь, провоцирует аритмии сердца.
  3. Под воздействием препаратов тубокурарин-хлорида может наблюдаться снижение уровня АД, развитие ларингоспазма, бронхоспазма.

В каких случаях их применять не следует?

Основными противопоказаниями я использованию курареподобных веществ являются следующие патологии и физиологические состояния:

  1. Грудной возраст.
  2. Глаукома.
  3. Нарушения печеночной, почечной функциональности.
  4. Миастения.

Важно проявлять осторожность при назначении курареподобных холинолитиков пациентам, страдающим от кахексии, анемии, а также находящимся в состоянии беременности или пожилом возрасте.

Зачем назначаются холинолитики?

В настоящее время данный список холинолитиков (препаратов всех групп) широко применяются в разнообразных медицинских областях. Классификация их использования заключается в следующем:

  1. Применение в терапевтической практике, когда существует необходимость терапии патологий, сопровождающихся спазмами в гладкомышечных структурах. Наиболее актуальными препаратами в данной области являются совмещающие в себе миотропный и нейротропный эффекты, а также обладающие избирательным спазмолитическим воздействием.
  2. Использование с целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка. В данной области целесообразным будет применение холинолитиков, обладающих спазмолитической активностью, способных угнетать производство желудочного сока.
  3. Использование при функциональных расстройствах нервной системы. Холинолитики широко применяются с целью терапии паркинсонических состояний, болезни Паркинсона.
  4. Использование в психиатрической практике в качестве транквилизаторов.
  5. Применение в области анестезиологии. Холинолитические вещества способны усиливать эффективность снотворных и наркотических препаратов.
  6. Использование в качестве профилактического средства для предупреждения морской, воздушной болезни.
  7. Использование в качестве противоядовых средств, если происходит интоксикация организма ядами.

Передозировка холинолитиками

При длительном применении степень воздействия холинолитиков может снижаться. В силу такой особенности веществ специалисты рекомендуют периодическую замену препаратов.

В отдельных случаях на фоне применения препаратов может развиваться побочный эффект токсического характера. Происходит это, чаще всего, если пациент имеет индивидуальную чувствительность к веществу, либо превышает рекомендованную дозировку. Интоксикация холинолитиками проявляется следующей симптоматикой:

  1. Неправильная аккомодация.
  2. Сухость слизистых покровов в ротовой области.
  3. Тахикардия.

При использовании центральных холинолитиков передозировка сопровождается возникновением нарушений функциональности НС:

  1. Галлюцинации.
  2. Чувство одурманенной головы.
  3. Головокружение.
  4. Боли в голове.

При лечении холинолитиками пациенту важно соблюдать рекомендованные специалистом дозировки и учитывать индивидуальные особенности собственного организма.

Даже незначительная передозировка веществами приводит к развитию тахикардии и сильной сухости во рту. При наступлении интоксикации следует внутривенно ввести пациенту прозерин.

Самым серьезным противопоказанием к их использованию является глаукома.

Источник: https://FB.ru/article/401087/holinolitiki---eto-opredelenie-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu-klassifikatsiya-po-mehanizmu-deystviya

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.