Холинолитические средства (М-холинолитики)
Что такое холинолитики, и как они используются в современной медицине?
Холинолитики — это вещества, которые блокируют или ослабляют воздействие ацетилхолина, отвечающего за присутствие возбуждения нервной системы. В зависимости от того, на какую структуру организма действуют холинолитические соединения, существуют ганглиоблокирующие, курареподобные, центральные и атропиноподобные препараты.
Благодаря возможности влиять на нервно-рефлекторную регуляцию организма они имеют важное практическое значение.
Наиболее распространенные природные холинолитики — это:
- алкалоиды (атропин, скополамин, платифиллин);
- препараты, в состав которых входит красавка, дурман, белена (применяются самостоятельно и комплексно).
Широкое применение сегодня присутствует также и у синтетических препаратов. В их состав включены соединения, имеющие более разнообразное действие, благодаря чему такие они очень удобны для использования на практике, а также значительно снижено возникновение побочных реакций.
К тому же большинство холинолитиков обладает обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Особенностями, которыми характеризуется группа подобных медикаментов, обладают еще некоторые холинолитики противогистаминного и местноанестезирующего действия.
Среди них присутствует дипразин и димедрол.
Холинолитики: классификация, список препаратов
По своему химическому строению все холинолитики довольно разнообразны. Кроме того, в зависимости от возможности блокировать различные виды влияния ацетилхолина различают:
- м-холинолитики;
- н-холинолитики.
м-Холинолитики
Алкалоиды:
- атропин;
- платифиллин;
- скополамин.
Холинолитики растительного происхождения:
- листья красавки,
- белены,
- дурмана,
- крестовника.
Полусинтетические:
Синтетические:
- арпенал
- апрофен,
- ипратропиум бромид,
- пирензепин,
- метацин,
- пропентелин,
- спазмолитин,
- хлорозил и др
Сфера использования:
- бронхоспазм;
- предоперационная премидикация (профилактика гиперсаливации, бронхо- и ларингоспазма);
- нарушения предсердно-желудочковой и внутрипредсердной проводимости;
- ваготоническая брадикардия;
- язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
- спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика, пилороспазм и пр.);
- ирит, иридоциклит и травмы глаза (чтобы расслабить глазные мышцы);
- паркинсонизм и некоторые другие болезни центральной нервной системы.
- острые отравления антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами.
М-холинолитики также используют в диагностических целях, например, при исследовании желудочно-кишечного тракта рентгеном или при исследовании глазного дна (чтобы расширить зрачок).
Противопоказания:
- глаукома,
- астматический статус,
- атонические запоры;
- гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря.
Центральные холинолитики (арпенал, апрофен, спазмолитин, скополамин) не следует применять лицам до или во время управления транспортными средствами или занятых процессами, которые требуют быстрой реакции и концентрации внимания.
н-Холинолитики
Они подразделяют на 2 группы:
Ганглиоблокирующие холинолитики
Блокируют н-холинорецепторы ганглиев.
- Бензогексоний
- Гигроний
- Димеколин
- Имехин
- Камфоний
- Кватерон
- Пахикарпин
- Пентамин
- Пирилен
- Темехин
- Фубромеган
Сфера использования
Ганглиоблокирующие холинолитики в основном применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Например:
- при спазмах периферических сосудов (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите);
- для купирования гипертензивных кризов;
- для управляемой гипотензии;
- для лечения язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (иногда)
- для систематического лечения артериальной гипертензии (редко).
Побочные эффекты
Применение ганглиоблокирующих холиналитиков ограничено в связи с выраженными побочными эффектами:
- расширение зрачков;
- сухость во рту,
- нарушение аккомодации;
- снижение венозного давления
- ортостатическя гипотензия и др.
Противопоказания
- закрытоугольная форма глаукомы,
- артериальная гипотензия,
- острый инфаркт миокарда,
- поражение печени и почек,
- тромбозы.
Курареподобные холинолитики
Блокируют н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.
- Диоксоний
- Дитилин
- Мелликтин
- Панкуроний
- Пипекуроний
- Тубокурарин-хлорид
Сферы использования
Курареподобные холинолитики применяют в основном в анестезиологии, чтобы расслабить скелетные мышцы:
- при хирургических вмешательствах,
- эндоскопических манипуляциях
- при вправлении вывихов, репозиции отломков костей.
Кроме того, курареподобные средства применяют в комплексной терапии столбняка. Препарат Мелликтин часто используют для снижения мышечного тонуса при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются расстройствами двигательных функций и повышением тонуса скелетных мышц.
Холинолитики: показания к применению
На сегодняшний день холинолитики широко используются в различных областях медицины. Классификация их применения состоит в следующем:
- Использование в терапевтической клинике, когда необходимо лечение болезней, характеризующихся спазмами гладкой мускулатуры. Здесь актуальны препараты, которые совмещают нейротропный и миотропный эффект, а также обладают избирательным спазмолитическим действием.
- При заболеваниях язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют холинолитические средства, которые обладают спазмолитической активностью и способностью сокращать выделение желудочного сока.
- Применение при наличии расстройств функциональности нервной системы. Широкое использование наблюдается при лечении паркинсонизма и болезни Паркинсона.
- Иногда препараты подобного действия применяют психиатрии, как транквилизаторы.
- В анестезиологической практике с помощью холинолитических средств усиливается эффект наркотических и снотворных лекарств.
- Использование при профилактике и лечения воздушной и морской болезней.
- Часто подобные препараты используются, как противоядные средства при интоксикации организма ядовитыми веществами.
Передозировка
Когда наблюдается длительное применение холинолитиков, их действие может снизиться. Из-за этого в процессе лечения хронических болезней врачи рекомендуют иногда менять лекарства.
В некоторых случаях может наблюдаться побочный токсический эффект. Это, как правило, происходит при передозировке и увеличенной чувствительности. Наиболее распространенным побочным действием служат такие симптомы:
- развитие тахикардии,
- сухость в ротовой полости,
- появление неправильной аккомодации.
Если принимаются центральные холинолитики, это может спровоцировать возникновение таких нарушений функций нервной системы:
- головные боли и головокружения,
- чувство дурмана в голове,
- появление галлюцинаций.
В процессе использования нужно соблюдать осторожность в дозах и не забывать об индивидуальных особенностях. Даже передозировка малыми дозами может спровоцировать возникновение тахикардии и сухости во рту. Если произошло отравление, необходимо сделать инъекцию прозерина внутривенно. Самое серьезное противопоказание к использованию холинолитиков — наличие глаукомы.
Источник: https://vnarkoze.ru/holinolitiki.html
М-холинолитики
Want create site? Find Free WordPress Themes and plugins.М-холинолитики
Большой группой препаратов, используемых в разных областях медицины, считаются м-холинолитики, которые обладают способностью нарушать возбуждение периферических М-холино-реактивных системах.
Введение в организм препаратов из этой группы позволяет снижать секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, купировать тонус гладких мышц внутренних органов, уменьшать моторику ЖКТ.
В средних терапевтических дозах прием м – холинолитиков позволяет блокировать импульсы в сердечной мышце, нервной системе, органах гладкой мускулатуры, вызывают легкий седативный эффект.
Большие дозы препаратов из этой группы оказывают обратное действие – стимулируют импульсы, что может повлечь за собой повышенное возбуждение, галлюцинации, коматозное состояние. Данную группу лекарств используют в разных направлениях медицины, но только по назначению врача, строго соблюдая дозировки лекарства.
Механизм действия
М-холиноблокаторы — препараты группы атропина, которые блокируют продукцию соляной кислоты, подавляют секрецию секреция желчи и ферментов. Использование таких препаратов позволяет расширять бронхи, снижать тонус, спазмы мягких тканей внутренних органов.
Свое действие препараты из группы м – холиноблокаторов оказывают и на сердечно – сосудистую систему.
Их прием повышает частоту сердечных сокращений, стимулирует работу сердечной мышцы, улучшают проводимость электрических импульсов.
При введении препаратов в конъюнктиву отмечается выраженное расширение зрачков, повышается внутриглазное давление, исчезает сухость роговицы и паралич аккомодации.По своему химическому строению м-холиноблокаторы разделяют на аммониевые соединения, большинство из которых плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет им оказывать только холинолитическое действие.
Фармакологическая промышленность предлагает достаточно большой ассортимент препаратов, которые относятся к м-холиноблокаторам. Их используют в системное или симптоматической терапии для лечения большого количества заболеваний. Наиболее распространенным препаратом из этой группы считается Атропин, который используется при различных внутренних заболеваниях в комплексе с другими препаратами.
Классификация
М-холиноблокаторы разделяют на неселективные и селективные
Неселективные М-холинолитики – блокаторы, позволяющие снижать секрецию соляной кислоты, понижают тонус гладкомышечных органов, снимают спазм бронхов, блокируют выработку потовых желез, поджелудочной железы. К таким препаратам относят:
- Атропин.
- Метацин.
- Платифиллин.
- Экстракт белладонны.
- Бетанехол.
- Ацетилхолин.
Выпускаются лекарства из этой группы в разных формах, имеют разные дозы, производятся разными производителями.
Селективные М-холинолитии – блокаторы рецепторов желудка, позволяющие снижать секреторную и моторную активность. Препараты из этой группы имеют менее широкий спектр действия, практически не оказывают влияние на работу сердца, бронхов и сосудов:
- Гастроцепин (пиреиаапт).
- Телензепин.
Селективные М-холиноблокаторы часто используют в лечении больных страдающих язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Такие лекарства являются отличной альтернативой блокаторам Н2-гистаминовых.
М-холиноблокаторы также разделяют на три группы, каждая из которых оказывает определенное воздействие на организм человека:
- природные алкалоиды атропин и скополамин;
- полусинтетические производные этих алкалоидов;
- препараты синтетических соединений.
Когда назначают?
Как упоминалось выше, м-холиноблокаторы используют в разных областях медицины. Основными показаниями к их применению считаются следующие заболевания и состояния:
- Острый панкреатит.
- Холецистит.
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
- Желчнокаменная болезнь.
- Гиперсаливация.
- Почечная, желчная и кишечная колика.
- Бронхоспазм.
- Бронхиальная астма.
- Ларингоспазм.
- Симптоматическая брадикардия.
Свое широкое применение препараты из этой группы, в частности Атропин нашел в офтальмологии. Его использование позволяет увеличивать зрачки, достигать паралича аккомодации в период исследования глазного дна.
Препараты из группы м- холиноблокаторов имеют широкий спектр действия, часто используются в комплексе с другими лекарствами.
Выбор определенного лекарственного средства зависит от поставленного диагноза, локализации патологического процесса.
Побочные действия
После приема препаратов из группы м-холиноблокаторов могут проявится следующие побочные эффекты:
- сухость во рту;
- тахикардия;
- нарушение зрения;
- атония кишечника;
- головокружение, бессонница, головная боль;
- ощущение эйфории, спутанность сознания;
- запор, ксеростомия;
- лихорадка;
- повышение внутриглазного давления.
Побочные действия после приема препаратов из данной группы чаще всего проявляются при наличии противопоказаний в анамнезе больного или при бесконтрольном приеме лекарств. Появление таких симптомов должно стать поводом для прекращения приема препарата и обращения за медицинской помощью.
Did you find apk for android? You can find new Free Android Games and apps.
Источник: https://medstudents.ru/2016/12/05/m-xolinolitiki/
Холинолитики – это… Определение, список препаратов, показания к применению, классификация по механизму действия
Холинолитики – это вещества, обладающие способностью блокировать или ослаблять воздействие ацетилхолина, который отвечает за появление возбужденного состояния нервной системы. Холинолитические соединения способны воздействовать на различные структуры организма, в связи с чем их условно подразделяют на атропиноподобные вещества, центральные, курареподобные, ганглиоблокирующие.
Описание
В клинической практике данные соединения имеют огромное значение благодаря своей способности воздействовать на рефлекторную регуляцию структур организма.
Наиболее распространенные холинолитики – это алкалоиды, к которым относятся платифиллин, скополамин, атропин и препараты на основе красавки, дурмана, белены (могут использоваться комплексно и самостоятельно). У них природное происхождение.
В настоящее время широко применяются и вещества синтетические. В их составе присутствуют соединения, которые позволяют значительно усилить действие холинолитиков.
Препараты на основе этих веществ удобны в применении на практике, причем количество провоцируемых ими негативных реакций значительно снижено.
Большая часть холинолитиков способна также оказывать спазмолитическое и обезболивающее воздействие.
Группа таких медикаментов обладает особенностями, которые также присущи некоторым холинолитикам местноанестезирующего и противогистаминного действия. К ним относится димедрол, дипразин.
Ниже будет представлен список препаратов-холинолитиков.
Все холинолитики по своему химическому строению очень разнообразны. Помимо этого, с учетом способности блокировать разные виды воздействий ацетилхолина, принято подразделять их на М-холинолитики и Н-холинолитики.
М-холинолитики
М-холинолитики – это:
- Алкалоиды, среди которых скополамин, платифиллин, атропин.
- Холинолитики, имеющие растительное происхождение. К ним относятся: крестовник, дурман, белена, красавка.
- Холинолитики, имеющие полусинтетическое происхождение, к примеру, гоматропин.
- Холинолитики синтетического происхождения. Среди них: хлорозил, спазмолитин, пропантелин, метацин, пирензепин, ипратропиум бромид, апрофен, арпенал.
Действие М-холинолитиков
М-холинолитики, блокируя М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действия веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.
Используются препараты М-холинолитики в следующих ситуациях:
- Острое отравление холиномиметическим, антихолинэстеразным ядом.
- Паркинсонизм, другие патологии ЦНС.
- Травма глаза, иридоциклит, ирит. В данном случае м-холинолитики используются с целью расслабления глазных мышц.
- Спазмы органов, имеющих гладкомышечные слои (пилороспазм, печеночная, почечная колика).
- Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, желудка.
- Ваготоническая брадикардия.
- Нарушение внутрипредсердной, предсердно-желудочковой проводимости.
- Предоперационная премедикация (с целью профилактики ларингоспазма, бронхоспазма, гиперсаливации).
- Бронхоспазм.
Помимо этого, М-холинолитики применяются при диагностических исследованиях, к примеру, для расширения зрачка при обследовании глазного дна, при рентгенологическом исследовании ЖКТ.
Основными противопоказаниями, препятствующими применению препаратов-холинолитиков, являются:
- Гипертрофические изменения в предстательной железе, атонические состояния мочевого пузыря.
- Запоры атонического характера.
- Астматический статус.
- Глаукома в любой ее форме.
Центральные холинолитики, к которым относятся скополамин, спазмолитин, апрофен, арпенал, противопоказано использовать лицам, чья деятельность требует концентрации внимания и быстроты реакций и связана с управлением сложными механизмами и автотранспортными средствами.
Н-холинолитики
Все Н-холинолитики – это средства, которые условно подразделяются на две основные группы: ганглиоблокирующие и курареподобные.
Ганглиоблокирующие холинолитики способны блокировать н-холинорецепторы, расположенные в ганглиях. К ним относятся: фубромеган, темехин, пирилен, пентамин, пахикарпин, кватерон, камфоний, имехин, димеколин, гигроний, бензогексоний.
Применяются ганглиоблокирующие холинолитики, как правило, в качестве гипотензивных и сосудорасширяющих средств в следующих случаях:
- Спазмы периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно).
- С целью купирования кризов гипертензивного характера.
- С целью контроля гипотензивных состояний.
- С целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка.
- С целью симптоматической терапии артериальной гипертензии.
Негативные реакции
На фоне применения ганглиоблокирующих холинолитиков могут развиваться некоторые негативные реакции, в связи с чем их использование ограничено. При применении ганглиоблокаторов может развиваться:
- Ортостатическая гипотензия.
- Снижение венозного давления.
- Нарушение аккомодации.
- Сухость в ротовой полости.
- Расширение зрачков.
Среди основных противопоказаний, препятствующих применению ганглиоблокаторов, необходимо отметить следующие:
- Тромбозы.
- Почечные, печеночные поражения.
- Инфаркт миокарда в острой форме.
- Артериальная гипотензия.
- Глаукома в закрытоугольной форме.
Курареподобные холинолитики
Курареподобные холинолитики способны блокировать Н-холинорецепторы, которые располагаются в нервно-мышечных синапсах мышц скелета. К ним относятся: тубокурарин-хлорид, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, дитилин, диоксоний.
Используются курареподобные холинолитики, главным образом, в области анестезиологии с целью расслабления скелетных мышц:
- При репозиции костных отломков, вправлении вывихов.
- При эндоскопических манипуляциях.
- При вмешательствах хирургического характера.
Помимо этого, курареподобные средства часто используются как элемент комплексного лечения столбняка. Препараты на основе мелликтина часто применяются с целью снижения тонуса мышц при неврологических патологиях, сопровождающихся расстройством двигательной функции, повышением тонуса мышц скелета.
На фоне применения курареподобных холинолитиков могут развиваться следующие негативные симптомы:
- Деполяризирующие курареподобные холинолитики способны провоцировать болезненность скелетных мышц.
- Препараты дитилина способны повышать внутриглазное давление и повышение АД, что в свою очередь, провоцирует аритмии сердца.
- Под воздействием препаратов тубокурарин-хлорида может наблюдаться снижение уровня АД, развитие ларингоспазма, бронхоспазма.
В каких случаях их применять не следует?
Основными противопоказаниями я использованию курареподобных веществ являются следующие патологии и физиологические состояния:
- Грудной возраст.
- Глаукома.
- Нарушения печеночной, почечной функциональности.
- Миастения.
Важно проявлять осторожность при назначении курареподобных холинолитиков пациентам, страдающим от кахексии, анемии, а также находящимся в состоянии беременности или пожилом возрасте.
Зачем назначаются холинолитики?
В настоящее время данный список холинолитиков (препаратов всех групп) широко применяются в разнообразных медицинских областях. Классификация их использования заключается в следующем:
- Применение в терапевтической практике, когда существует необходимость терапии патологий, сопровождающихся спазмами в гладкомышечных структурах. Наиболее актуальными препаратами в данной области являются совмещающие в себе миотропный и нейротропный эффекты, а также обладающие избирательным спазмолитическим воздействием.
- Использование с целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка. В данной области целесообразным будет применение холинолитиков, обладающих спазмолитической активностью, способных угнетать производство желудочного сока.
- Использование при функциональных расстройствах нервной системы. Холинолитики широко применяются с целью терапии паркинсонических состояний, болезни Паркинсона.
- Использование в психиатрической практике в качестве транквилизаторов.
- Применение в области анестезиологии. Холинолитические вещества способны усиливать эффективность снотворных и наркотических препаратов.
- Использование в качестве профилактического средства для предупреждения морской, воздушной болезни.
- Использование в качестве противоядовых средств, если происходит интоксикация организма ядами.
Передозировка холинолитиками
При длительном применении степень воздействия холинолитиков может снижаться. В силу такой особенности веществ специалисты рекомендуют периодическую замену препаратов.
В отдельных случаях на фоне применения препаратов может развиваться побочный эффект токсического характера. Происходит это, чаще всего, если пациент имеет индивидуальную чувствительность к веществу, либо превышает рекомендованную дозировку. Интоксикация холинолитиками проявляется следующей симптоматикой:
- Неправильная аккомодация.
- Сухость слизистых покровов в ротовой области.
- Тахикардия.
При использовании центральных холинолитиков передозировка сопровождается возникновением нарушений функциональности НС:
- Галлюцинации.
- Чувство одурманенной головы.
- Головокружение.
- Боли в голове.
При лечении холинолитиками пациенту важно соблюдать рекомендованные специалистом дозировки и учитывать индивидуальные особенности собственного организма.
Даже незначительная передозировка веществами приводит к развитию тахикардии и сильной сухости во рту. При наступлении интоксикации следует внутривенно ввести пациенту прозерин.
Самым серьезным противопоказанием к их использованию является глаукома.
Источник: https://FB.ru/article/401087/holinolitiki---eto-opredelenie-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu-klassifikatsiya-po-mehanizmu-deystviya