Холинолитические вещества

Содержание

Холинолитики

Холинолитические вещества

Возбуждение парасимпатикуса приводит к высвобождению ацетилхолина в синапсах при соединении первого нейрона со вторым. Результаты взаимодействия отражены на рисунке (синие стрелки). Некоторые из этих эффектов развиваются при применении холинолитиков.

Холинолитиками называются вещества, действующие антагонистически на мускариновые холинорецепторы (влияние алкалоида атропина показано красными линиями). Терапевтическое применение атропина затруднено в связи с неселективностью его действия на органы. Существуют следующие пути повышения селективности действия:

  • местное применение
  • выбор препарата, способного избирательно проникать через мембраны
  • введение веществ, специфичных для определенного типа рецепторов.

Показания к применению холинолитиков

  • Торможение секреции желез. Блокирование бронхиальной секреции. Премедикация атропином перед ингаляционным наркозом тормозит повышенную бронхиальную секрецию.

Атропин не обладает специфичностью, он имеет одинаковое сродство ко всем типам мускариновых рецепторов. Пирензепин оказывает предпочтение М1 -рецепторам.

Он тормозит образование соляной кислоты, так как стимуляция секреции желудка при активации вагуса осуществляется посредством его взаимодействия с М1холинорецепторами. Пирензепин имеет более высокое сродство к этому типу рецепторов, чем другие холинолитики. Обкладочные клетки, продуцирующие соляную кислоту, имеют только М1-холинорецепторы.

М1-Рецепторы расположены также в ЦНС. Однако пирензепин из-за недостаточной липофильности не проникает через ГЭБ. Пирензепин больше не используют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки из-за сильных побочных эффектов.

Появились более активные лекарства, которые лучше- переносятся и ступенчато регулируют продукцию HCI (Н2-антигистамины, ингибиторы протонного насоса).

  • Расслабление гладких мышц. При хроническом обструктивном бронхите ингаляционное введение холинолитика хорошо себя зарекомендовало. Ипратропиум действует относительно быстро, допустимо применение до четырех впрыскиваний аэрозоля в день. Новое средство тиотропиум требует лишь однократного приема в день, поскольку имеет более длительный период полураспада. Тиотропиум хорошо действует при хроническом обструктивном бронхите, но при бронхиальной астме его применение ограничено.

Спазмолитическое действие при печеночной или почечной колике оказывает N-бутипскополамин. Это соединение, имеющее в своем составе четвертичный атом азота, не проникает через ГЭБ и назначается парентерально. Хороший спазмолитический эффект N-бутилскополамина обусловлен прямым спазмолитическим и дополнительным ганглиоблокирующим действием.

Снижение тонуса М. sphincter pupillae и расширение зрачка наблюдаются при местном применении гоматропина или тропикамида (мидриатики) с целью осмотра глазного дна. Для диагностических целей необходимо только кратковременное расширение зрачка. Гоматропин при местном применении имеет преимущества по сравнению с атропином, поскольку действует несколько дней.

  • Стимуляция сердечных сокращений. Ипратропий применяется при брадикардии для повышения частоты сердечных сокращений или при АВ-блокаде для улучшения проводимости. Четвертичный амин ипратропий не может прникать через ГЭБ, поэтому он не представляет опасности для нарушения функции ЦНС. Он также плохо всасывается в кишечнике. Поэтому для достижения терапевтической концентрации в крови доза для перорального приема должна быть значительно выше, чем для парентерального.

Атропин применяется для профилактики рефлекторной остановки сердца, происходящей вследствие стимуляции вагуса, например, во время введения в наркоз, промывания желудка, эндоскопических вмешательств.

  • Угнетение функции ЦНС. Для профилактики кинетозов («морская болезнь») используется скополамин (чаще всего трансдермально в форме пластыря). Скополамин лучше проникает через ГЭБ (рКа = 7,2), чем атропин (рКа = 9), так как он в основном представлен незаряженной, легко проникающей через мембраны формой.

Седация скополамином при состоянии возбуждения (ажитации). В противоположность атропину, скополамин оказывает седативное действие. Поэтому его также можно применять для премедикации перед наркозом.

Устранение симптомов паркинсонизма, обусловленных относительным избытком ацетилхолина в полосатом теле (Corpus striatum), возможно, например, с помощью бензатропина. Этот холинолитик хорошо проникает через ГЭБ, его центральное действие напоминает действие атропина, однако периферическое действие выражено слабо.

Противопоказания к назначению холинолитиков

Узкоугольная глаукома: при расслаблении М. sphincterpupillae отток камерной жидкости затруднен, поэтому внутриглазное давление повышается.

Нарушение оттока мочи при увеличении простаты: расслабление мышц мочевого пузыря на фоне действия холинолитика еще больше затрудняет отток мочи.

Отравление атропином. Холинолити-ки имеют широкий спектр терапевтического действия. Опасное для жизни отравление атропином сопровождается несколькими видами периферических и центральных эффектов.

Периферические эффекты: тахикардия, сухость во рту, повышение температуры тела (гипертермия) вследствие нарушения потоотделения. Проведение возбуждения в потовых железах происходит через холинергическую передачу, хотя железы имеют симпатическую регуляцию.

Нарушение потоотделения лишает организм возможности выделять тепловую энергию, выработанную при обмене веществ, путем охлаждения испарением. Для компенсации эффекта происходит расширение сосудов кожи (покраснение кожи), и благодаря усилению кровообращения в коже отдается избыточное тепло.

Снижение перистальтики кишечника проявляется запорами.

Центральные эффекты: моторное беспокойство вплоть до буйного помешательства, психические нарушения, спутанность сознания, галлюцинации (название растения белладонна, содержащего атропин, по-немецки означает бешеная вишня).

В средние века для курения использовали наркотические средства, содержащие скополамин и вызывающие галлюцинации.

Видения плясок ведьм на сборищах на Брокене (горная вершина в Германии, где ведьмы якобы устраивают свои сборища) были следствием отравлений.

Молодежь для достижения эйфории вдыхает запах цветков декоративного кустарника «ангельская труба» (сем. пасленовые, род Brugmansia), содержащего скополамин.

У пожилых людей чаще проявляются центральные эффекты отравления атропином. Следует помнить, что множество лекарственных препаратов оказывают атропиноподобные побочные эффекты (трициклические антидепрессанты, нейролептики, антигистаминные, антиаритмические, противопаркинсонические средства).

Лечение тяжелого отравления атропином включает общие мероприятия (промывание желудка, холодные ванны), а также введение непрямого холиномиметика физостигмина, который, в отличие от неостигмина, проникает в ЦНС.

Отравление атропином случается при употреблении детьми похожих на съедобные ягоды плодов белладонны или при передозировке трициклических антидепрессантов с суицидной целью.

Источник: http://sportguardian.ru/article/6120/holinolitiki

Что такое холинолитики, и как они используются в современной медицине?

Холинолитические вещества

Холинолитики — это вещества, которые блокируют или ослабляют воздействие ацетилхолина, отвечающего за присутствие возбуждения нервной системы. В зависимости от того, на какую структуру организма действуют холинолитические соединения, существуют ганглиоблокирующие, курареподобные, центральные и атропиноподобные препараты.

Благодаря возможности влиять на нервно-рефлекторную регуляцию организма они имеют важное практическое значение.

Наиболее распространенные природные холинолитики — это:

      • алкалоиды (атропин, скополамин, платифиллин);
      • препараты, в состав которых входит красавка, дурман, белена (применяются самостоятельно и комплексно).

Широкое применение сегодня присутствует также и у синтетических препаратов. В их состав включены соединения, имеющие более разнообразное действие, благодаря чему такие они очень удобны для использования на практике, а также значительно снижено возникновение побочных реакций.

К тому же большинство холинолитиков обладает обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Особенностями, которыми характеризуется группа подобных медикаментов, обладают еще некоторые холинолитики противогистаминного и местноанестезирующего действия.

Среди них присутствует дипразин и димедрол.

Холинолитики: классификация, список препаратов

По своему химическому строению все холинолитики довольно разнообразны. Кроме того, в зависимости от возможности блокировать различные виды влияния ацетилхолина различают:

    • м-холинолитики;
    • н-холинолитики.

м-Холинолитики

Алкалоиды:

      • атропин;
      • платифиллин;
      • скополамин.

Холинолитики растительного происхождения:

      • листья красавки,
      • белены,
      • дурмана,
      • крестовника.

Полусинтетические:

Синтетические:

      • арпенал
      • апрофен,
      • ипратропиум бромид,
      • пирензепин,
      • метацин,
      • пропентелин,
      • спазмолитин,
      • хлорозил и др

Сфера использования:

      • бронхоспазм;
      • предоперационная премидикация (профилактика гиперсаливации, бронхо- и ларингоспазма);
      • нарушения предсердно-желудочковой и внутрипредсердной проводимости;
      • ваготоническая брадикардия;
      • язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
      • спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика, пилороспазм и пр.);
      • ирит, иридоциклит и травмы глаза (чтобы расслабить глазные мышцы);
      • паркинсонизм и некоторые другие болезни центральной нервной системы.
      • острые отравления антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами.

М-холинолитики также используют в диагностических целях, например, при исследовании желудочно-кишечного тракта рентгеном или при исследовании глазного дна (чтобы расширить зрачок).

Противопоказания:

      • глаукома,
      • астматический статус,
      • атонические запоры;
      • гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря.

Центральные холинолитики (арпенал, апрофен, спазмолитин, скополамин) не следует применять лицам до или во время управления транспортными средствами или занятых процессами, которые требуют быстрой реакции и концентрации внимания.

н-Холинолитики

Они подразделяют на 2 группы:

Ганглиоблокирующие холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы ганглиев.

      • Бензогексоний
      • Гигроний
      • Димеколин
      • Имехин
      • Камфоний
      • Кватерон
      • Пахикарпин
      • Пентамин
      • Пирилен
      • Темехин
      • Фубромеган

Сфера использования

Ганглиоблокирующие холинолитики в основном применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Например:

      • при спазмах периферических сосудов (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите);
      • для купирования гипертензивных кризов;
      • для управляемой гипотензии;
      • для лечения язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (иногда)
      • для систематического лечения артериальной гипертензии (редко).

Побочные эффекты

Применение ганглиоблокирующих холиналитиков ограничено в связи с выраженными побочными эффектами:

      • расширение зрачков;
      • сухость во рту,
      • нарушение аккомодации;
      • снижение венозного давления
      • ортостатическя гипотензия и др.

Противопоказания

      • закрытоугольная форма глаукомы,
      • артериальная гипотензия,
      • острый инфаркт миокарда,
      • поражение печени и почек,
      • тромбозы.

Курареподобные холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.

      • Диоксоний
      • Дитилин
      • Мелликтин
      • Панкуроний
      • Пипекуроний
      • Тубокурарин-хлорид

Сферы использования

Курареподобные холинолитики применяют в основном в анестезиологии, чтобы расслабить скелетные мышцы:

      • при хирургических вмешательствах,
      • эндоскопических манипуляциях
      • при вправлении вывихов, репозиции отломков костей.

Кроме того, курареподобные средства применяют в комплексной терапии столбняка. Препарат Мелликтин часто используют для снижения мышечного тонуса при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются расстройствами двигательных функций и повышением тонуса скелетных мышц.

Холинолитики: показания к применению

На сегодняшний день холинолитики широко используются в различных областях медицины. Классификация их применения состоит в следующем:

      1. Использование в терапевтической клинике, когда необходимо лечение болезней, характеризующихся спазмами гладкой мускулатуры. Здесь актуальны препараты, которые совмещают нейротропный и миотропный эффект, а также обладают избирательным спазмолитическим действием.
      2. При заболеваниях язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют холинолитические средства, которые обладают спазмолитической активностью и способностью сокращать выделение желудочного сока.
      3. Применение при наличии расстройств функциональности нервной системы. Широкое использование наблюдается при лечении паркинсонизма и болезни Паркинсона.
      4. Иногда препараты подобного действия применяют психиатрии, как транквилизаторы.
      5. В анестезиологической практике с помощью холинолитических средств усиливается эффект наркотических и снотворных лекарств.
      6. Использование при профилактике и лечения воздушной и морской болезней.
      7. Часто подобные препараты используются, как противоядные средства при интоксикации организма ядовитыми веществами.

Передозировка

Когда наблюдается длительное применение холинолитиков, их действие может снизиться. Из-за этого в процессе лечения хронических болезней врачи рекомендуют иногда менять лекарства.

В некоторых случаях может наблюдаться побочный токсический эффект. Это, как правило, происходит при передозировке и увеличенной чувствительности. Наиболее распространенным побочным действием служат такие симптомы:

      • развитие тахикардии,
      • сухость в ротовой полости,
      • появление неправильной аккомодации.

Если принимаются центральные холинолитики, это может спровоцировать возникновение таких нарушений функций нервной системы:

      • головные боли и головокружения,
      • чувство дурмана в голове,
      • появление галлюцинаций.

В процессе использования нужно соблюдать осторожность в дозах и не забывать об индивидуальных особенностях. Даже передозировка малыми дозами может спровоцировать возникновение тахикардии и сухости во рту. Если произошло отравление, необходимо сделать инъекцию прозерина внутривенно. Самое серьезное противопоказание к использованию холинолитиков — наличие глаукомы.

Источник: https://vnarkoze.ru/holinolitiki.html

Холинолитики – это… Определение, список препаратов, показания к применению, классификация по механизму действия

Холинолитические вещества

Холинолитики – это вещества, обладающие способностью блокировать или ослаблять воздействие ацетилхолина, который отвечает за появление возбужденного состояния нервной системы. Холинолитические соединения способны воздействовать на различные структуры организма, в связи с чем их условно подразделяют на атропиноподобные вещества, центральные, курареподобные, ганглиоблокирующие.

Описание

В клинической практике данные соединения имеют огромное значение благодаря своей способности воздействовать на рефлекторную регуляцию структур организма.

Наиболее распространенные холинолитики – это алкалоиды, к которым относятся платифиллин, скополамин, атропин и препараты на основе красавки, дурмана, белены (могут использоваться комплексно и самостоятельно). У них природное происхождение.

В настоящее время широко применяются и вещества синтетические. В их составе присутствуют соединения, которые позволяют значительно усилить действие холинолитиков.

Препараты на основе этих веществ удобны в применении на практике, причем количество провоцируемых ими негативных реакций значительно снижено.

Большая часть холинолитиков способна также оказывать спазмолитическое и обезболивающее воздействие.

Группа таких медикаментов обладает особенностями, которые также присущи некоторым холинолитикам местноанестезирующего и противогистаминного действия. К ним относится димедрол, дипразин.

Ниже будет представлен список препаратов-холинолитиков.

Все холинолитики по своему химическому строению очень разнообразны. Помимо этого, с учетом способности блокировать разные виды воздействий ацетилхолина, принято подразделять их на М-холинолитики и Н-холинолитики.

М-холинолитики

М-холинолитики – это:

  1. Алкалоиды, среди которых скополамин, платифиллин, атропин.
  2. Холинолитики, имеющие растительное происхождение. К ним относятся: крестовник, дурман, белена, красавка.
  3. Холинолитики, имеющие полусинтетическое происхождение, к примеру, гоматропин.
  4. Холинолитики синтетического происхождения. Среди них: хлорозил, спазмолитин, пропантелин, метацин, пирензепин, ипратропиум бромид, апрофен, арпенал.

Действие М-холинолитиков

М-холинолитики, блокируя М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действия веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.

Используются препараты М-холинолитики в следующих ситуациях:

  1. Острое отравление холиномиметическим, антихолинэстеразным ядом.
  2. Паркинсонизм, другие патологии ЦНС.
  3. Травма глаза, иридоциклит, ирит. В данном случае м-холинолитики используются с целью расслабления глазных мышц.
  4. Спазмы органов, имеющих гладкомышечные слои (пилороспазм, печеночная, почечная колика).
  5. Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, желудка.
  6. Ваготоническая брадикардия.
  7. Нарушение внутрипредсердной, предсердно-желудочковой проводимости.
  8. Предоперационная премедикация (с целью профилактики ларингоспазма, бронхоспазма, гиперсаливации).
  9. Бронхоспазм.

Помимо этого, М-холинолитики применяются при диагностических исследованиях, к примеру, для расширения зрачка при обследовании глазного дна, при рентгенологическом исследовании ЖКТ.

Основными противопоказаниями, препятствующими применению препаратов-холинолитиков, являются:

  1. Гипертрофические изменения в предстательной железе, атонические состояния мочевого пузыря.
  2. Запоры атонического характера.
  3. Астматический статус.
  4. Глаукома в любой ее форме.

Центральные холинолитики, к которым относятся скополамин, спазмолитин, апрофен, арпенал, противопоказано использовать лицам, чья деятельность требует концентрации внимания и быстроты реакций и связана с управлением сложными механизмами и автотранспортными средствами.

Н-холинолитики

Все Н-холинолитики – это средства, которые условно подразделяются на две основные группы: ганглиоблокирующие и курареподобные.

Ганглиоблокирующие холинолитики способны блокировать н-холинорецепторы, расположенные в ганглиях. К ним относятся: фубромеган, темехин, пирилен, пентамин, пахикарпин, кватерон, камфоний, имехин, димеколин, гигроний, бензогексоний.

Применяются ганглиоблокирующие холинолитики, как правило, в качестве гипотензивных и сосудорасширяющих средств в следующих случаях:

  1. Спазмы периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно).
  2. С целью купирования кризов гипертензивного характера.
  3. С целью контроля гипотензивных состояний.
  4. С целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка.
  5. С целью симптоматической терапии артериальной гипертензии.

Негативные реакции

На фоне применения ганглиоблокирующих холинолитиков могут развиваться некоторые негативные реакции, в связи с чем их использование ограничено. При применении ганглиоблокаторов может развиваться:

  1. Ортостатическая гипотензия.
  2. Снижение венозного давления.
  3. Нарушение аккомодации.
  4. Сухость в ротовой полости.
  5. Расширение зрачков.

Среди основных противопоказаний, препятствующих применению ганглиоблокаторов, необходимо отметить следующие:

  1. Тромбозы.
  2. Почечные, печеночные поражения.
  3. Инфаркт миокарда в острой форме.
  4. Артериальная гипотензия.
  5. Глаукома в закрытоугольной форме.

Курареподобные холинолитики

Курареподобные холинолитики способны блокировать Н-холинорецепторы, которые располагаются в нервно-мышечных синапсах мышц скелета. К ним относятся: тубокурарин-хлорид, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, дитилин, диоксоний.

Используются курареподобные холинолитики, главным образом, в области анестезиологии с целью расслабления скелетных мышц:

  1. При репозиции костных отломков, вправлении вывихов.
  2. При эндоскопических манипуляциях.
  3. При вмешательствах хирургического характера.

Помимо этого, курареподобные средства часто используются как элемент комплексного лечения столбняка. Препараты на основе мелликтина часто применяются с целью снижения тонуса мышц при неврологических патологиях, сопровождающихся расстройством двигательной функции, повышением тонуса мышц скелета.

На фоне применения курареподобных холинолитиков могут развиваться следующие негативные симптомы:

  1. Деполяризирующие курареподобные холинолитики способны провоцировать болезненность скелетных мышц.
  2. Препараты дитилина способны повышать внутриглазное давление и повышение АД, что в свою очередь, провоцирует аритмии сердца.
  3. Под воздействием препаратов тубокурарин-хлорида может наблюдаться снижение уровня АД, развитие ларингоспазма, бронхоспазма.

В каких случаях их применять не следует?

Основными противопоказаниями я использованию курареподобных веществ являются следующие патологии и физиологические состояния:

  1. Грудной возраст.
  2. Глаукома.
  3. Нарушения печеночной, почечной функциональности.
  4. Миастения.

Важно проявлять осторожность при назначении курареподобных холинолитиков пациентам, страдающим от кахексии, анемии, а также находящимся в состоянии беременности или пожилом возрасте.

Зачем назначаются холинолитики?

В настоящее время данный список холинолитиков (препаратов всех групп) широко применяются в разнообразных медицинских областях. Классификация их использования заключается в следующем:

  1. Применение в терапевтической практике, когда существует необходимость терапии патологий, сопровождающихся спазмами в гладкомышечных структурах. Наиболее актуальными препаратами в данной области являются совмещающие в себе миотропный и нейротропный эффекты, а также обладающие избирательным спазмолитическим воздействием.
  2. Использование с целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка. В данной области целесообразным будет применение холинолитиков, обладающих спазмолитической активностью, способных угнетать производство желудочного сока.
  3. Использование при функциональных расстройствах нервной системы. Холинолитики широко применяются с целью терапии паркинсонических состояний, болезни Паркинсона.
  4. Использование в психиатрической практике в качестве транквилизаторов.
  5. Применение в области анестезиологии. Холинолитические вещества способны усиливать эффективность снотворных и наркотических препаратов.
  6. Использование в качестве профилактического средства для предупреждения морской, воздушной болезни.
  7. Использование в качестве противоядовых средств, если происходит интоксикация организма ядами.

Передозировка холинолитиками

При длительном применении степень воздействия холинолитиков может снижаться. В силу такой особенности веществ специалисты рекомендуют периодическую замену препаратов.

В отдельных случаях на фоне применения препаратов может развиваться побочный эффект токсического характера. Происходит это, чаще всего, если пациент имеет индивидуальную чувствительность к веществу, либо превышает рекомендованную дозировку. Интоксикация холинолитиками проявляется следующей симптоматикой:

  1. Неправильная аккомодация.
  2. Сухость слизистых покровов в ротовой области.
  3. Тахикардия.

При использовании центральных холинолитиков передозировка сопровождается возникновением нарушений функциональности НС:

  1. Галлюцинации.
  2. Чувство одурманенной головы.
  3. Головокружение.
  4. Боли в голове.

При лечении холинолитиками пациенту важно соблюдать рекомендованные специалистом дозировки и учитывать индивидуальные особенности собственного организма.

Даже незначительная передозировка веществами приводит к развитию тахикардии и сильной сухости во рту. При наступлении интоксикации следует внутривенно ввести пациенту прозерин.

Самым серьезным противопоказанием к их использованию является глаукома.

Источник: https://FB.ru/article/401087/holinolitiki---eto-opredelenie-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu-klassifikatsiya-po-mehanizmu-deystviya

Холинолитические средства

Холинолитические вещества

Запрос «Делириант» перенаправляется сюда. На эту тему нужна отдельная статья (англ.).

Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства[1] — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.

В зависимости от рецепторов, различают м-холиноблокаторы и н-холиноблокаторы.

К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил).

Злоупотребление холинолитиками[ | ]

Злоупотребление холинолитиками часто встречается в наркологической практике[2]. Эти вещества являются ацетилхолиновых рецепторов.

Они оказывают многогранное влияние на организм: при интоксикации ими наблюдаются мидриаз, инъецированность склер, сухость кожи, повышенный мышечный тонус, задержка мочеиспускания, тахикардия, гипертермия[2].

В психическом отношении у человека наблюдается медикаментозный делирий. После выхода из него человек, как правило, ничего не помнит.

Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект.

При неправильной дозировке данных препаратов может возникать следующие психические эффекты: зрительные галлюцинации (реже слуховые), бредовые представления, психомоторное возбуждение, дезориентировка в среде.

Благодаря этим эффектам эти вещества используются некоторыми людьми с рекреационными целями, чаще всего подростками[3].

Злоупотребление циклодолом[ | ]

Основная статья: Злоупотребление циклодолом

Из всех антипаркинсонических препаратов наиболее часто в рекреационных целях используется циклодол[3].

При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления. Делирий в этом случае не наступает[4]

При приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации[5]:

Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.

  • Фаза суженного сознания или оглушённости

Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.

В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные визуальные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.

Ощущается усталость и тяжесть в теле ().

Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после приёма препарата[5].

Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории, неусидчивости, беспокойства и тревожности. Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц.

Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев[6].

Злоупотребление димедролом[ | ]

Основная статья: Злоупотребление димедролом

Димедрол — антигистаминное средство, оказывающее центральное холинолитическое действие.

2—3 таблетки по 50 мг при приёме вместе с алкоголем могут усилить опьянение и вызывать последующий наркотический сон. Бо́льшие дозы вызывают делирий, схожий с циклодоловым.[4]

Злоупотребление дурманом[ | ]

алкалоидов тропанового ряда, главным образом гиосциамина в семенах составляет 0,22 %[7]. Действие 10—15 семян обычно вызывает гипоманию и лёгкую эйфорию. При этом на физическом уровне они вызывают тошноту и рвоту, боль в животе, тахикардию, шум в голове, жар[3].

При употреблении 15—25 семян возникает делирий. Может наблюдаться , метаморфопсии, зрительные и слуховые галлюцинации, дурашливость. Психотическое состояние на физическом уровне сопровождают жар, цианоз губ, гиперемия лица. Пульс — 110—120 ударов в минуту. Длительность психоза — около суток[3]. Несколько дней может сохраняться расстройство зрения (паралич аккомодации).

Злоупотребление тареном[ | ]

Нелегальным образом тарен (апрофен) применяется в качестве галлюциногена.[8] При применении без медицинских показаний препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен (апрофен) не вызывает физическую или психологическую зависимость и привыкание.

Список препаратов[ | ]

Антихолинергики

Тропановые алкалоиды

  • Атропин
  • Скополамин
  • Гиосциамин

М- и н-холиноблокаторы

Другое

Антигистаминные

  • Дифенгидрамин (димедрол)
  • Дименгидринат (драмина)
  • Доксиламин
  • (англ.)
  • (англ.)

Дизамещённые эфиры гликолевой кислоты

  • Дицикломин
  • Хинуклидил-3-бензилат
  • Бенактизин
  • (англ.)
  • (англ.)
  • (англ.)
  • (англ.)

Примечания[ | ]

  1. Голиков С. H. Холинолитические вещества // Большая медицинская энциклопедия, 3-е изд. — М.: Советская энциклопедия. — Т. 27.
  2. 12Рохлина М. Л., Богинская Д. Д., Усманова Н. Н., Мохначев С. О.

    Злоупотребление производными лекарственных препаратов // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 2013. — № 7. — С. 55—59. Архивировано 29 июня 2015 года.

  3. 1234Тиганов А. С.

    Злоупотребление холинолитиками // Экзогенные психические расстройства.

  4. 12Шайдукова Л. К. Классическая наркология. — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. 50. — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0.
  5. 12Бабаян Э. А.

    , Гонопольский М. Х. Наркомания. — М.: Медицина, 1987.

  6. Дунаевский В. В., Стяжкин В.Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
  7. Гаммерман А. Ф., Гром И. И. Дикорастущие лекарственные растения СССР. — М.: Медицина, 1976. — С. 225. — 288 с.

  8. ↑ Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»

Источник: https://encyclopaedia.bid/%D0%B2%D0%B8%D0%BA%D0%B8%D0%BF%D0%B5%D0%B4%D0%B8%D1%8F/%D0%A5%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D1%82%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B5_%D1%81%D1%80%D0%B5%D0%B4%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B0

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть